Chloroquine

Theo các nguồn dược lý, Chloroquine được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Dự phòng và điều trị cắt cơn sốt rét cấp tính do P. vivax, P. malariae, P. ovale và các chủng P. falciparum còn nhạy cảm với thuốc.
• Điều trị amip ngoài ruột (áp xe gan do amip).
• Hỗ trợ điều trị viêm khớp dạng thấp (thường dùng như thuốc hàng thứ hai).
• Hỗ trợ điều trị lupus ban đỏ hệ thống và lupus ban đỏ dạng đĩa.
• Một số chỉ định ít phổ biến hơn như rối loạn chuyển hóa porphyrin biểu hiện muộn ở da, phản ứng dị ứng ánh sáng.

Cần lưu ý rằng Chloroquine không có tác dụng dự phòng tái phát với P. vivax và P. malariae vì thuốc không diệt được thể ngủ trong gan; muốn triệt để cần phối hợp thêm một thuốc nhóm 8-aminoquinolin như primaquin.

Liều lượng Chloroquine thường được biểu thị theo Chloroquine base. Về quy đổi: 300 mg Chloroquine base tương đương khoảng 500 mg Chloroquine phosphat. 

Liều điều trị sốt rét cấp cho người lớn

• Cách phổ biến: liều đầu tiên 10 mg/kg (thường quy đổi khoảng 600 mg Chloroquine base), sau 6-8 giờ dùng tiếp 5 mg/kg (khoảng 300 mg base), rồi tiếp tục 5 mg/kg/ngày trong 2 ngày kế tiếp.
• Tổng liều 3 ngày điều trị tương đương khoảng 25 mg Chloroquine base/kg thể trọng.
• Với người có cân nặng từ 60 kg trở lên, phác đồ tương ứng là khoảng 1 g Chloroquine phosphat liều đầu, sau đó 500 mg sau 6-8 giờ, rồi 500 mg mỗi ngày trong 2 ngày tiếp theo.

Liều điều trị sốt rét cho trẻ em

Chương trình phòng chống sốt rét quốc gia sử dụng viên Chloroquine phosphat 250 mg (tương ứng 150 mg Chloroquine base), tính theo tuổi như sau:

• Trẻ dưới 1 tuổi: ngày 1 dùng 1/2 viên, ngày 2 dùng 1/2 viên, ngày 3 dùng 1/4 viên.
• Trẻ 1 đến dưới 5 tuổi: ngày 1 và ngày 2 mỗi ngày 1 viên, ngày 3 dùng 1/2 viên.
• Trẻ 5 đến dưới 12 tuổi: ngày 1 và ngày 2 mỗi ngày 2 viên, ngày 3 dùng 1 viên.
• Trẻ 12 đến dưới 15 tuổi: ngày 1 và ngày 2 mỗi ngày 3 viên, ngày 3 dùng 1,5 viên.
• Trẻ từ 15 tuổi trở lên: liều như người lớn, ngày 1 và ngày 2 mỗi ngày 4 viên, ngày 3 dùng 2 viên.

Trẻ em đặc biệt nhạy cảm với độc tính của Chloroquine ngay cả ở liều tương đối thấp, vì vậy tuyệt đối không tự ý tính liều mà cần có chỉ định và giám sát của bác sĩ.

Liều dự phòng sốt rét

• Người lớn: 500 mg Chloroquine phosphat (tương đương 300 mg base) uống 1 lần/tuần, vào cùng một ngày mỗi tuần.
• Nên bắt đầu uống thuốc 1-2 tuần trước khi đến vùng có sốt rét lưu hành, tiếp tục trong suốt thời gian lưu trú và duy trì thêm 4-8 tuần sau khi rời khỏi vùng dịch (tùy khuyến cáo của từng nguồn).
• Trẻ em: liều tính theo cân nặng, khoảng 5 mg base/kg mỗi tuần, không vượt quá liều người lớn.

Cách dùng

• Chloroquine dùng đường uống, có thể uống trọn viên với một cốc nước đầy.
• Nên uống thuốc sau bữa ăn khoảng 30 phút hoặc cùng thức ăn để giảm kích ứng đường tiêu hóa.
• Không nên uống thuốc kháng acid hoặc kaolin trong vòng 4 giờ trước hoặc sau khi uống Chloroquine vì có thể làm giảm hấp thu thuốc.
• Với dạng tiêm (ít dùng, chỉ trong bệnh viện), cần pha đúng hướng dẫn và tuyệt đối tránh tiêm nhanh vì nguy cơ gây trụy tim mạch.

Quên liều và quá liều

Nếu quên một liều, nên liên hệ bác sĩ hoặc dược sĩ để được hướng dẫn cụ thể, không tự ý uống bù gấp đôi liều.

Chloroquine có khoảng cách giữa liều điều trị và liều độc khá hẹp, quá liều có thể gây tử vong rất nhanh, đặc biệt ở trẻ nhỏ. Các triệu chứng quá liều có thể xuất hiện sớm, bao gồm đau đầu, chóng mặt, rối loạn thị lực, buồn nôn, nôn, co giật, hạ huyết áp, rối loạn nhịp tim, trụy tim mạch và có thể ngừng thở. Khi nghi ngờ quá liều, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế cấp cứu ngay lập tức; xử trí có thể bao gồm gây nôn hoặc rửa dạ dày sớm, dùng than hoạt, hỗ trợ hô hấp - tuần hoàn, dùng thuốc chống co giật khi cần và acid hóa nước tiểu để tăng đào thải thuốc.

Chloroquine chống chỉ định trong các trường hợp sau, người bệnh cần đọc kỹ trước khi dùng:

• Quá mẫn với Chloroquine hoặc các hợp chất 4-aminoquinolin khác (như hydroxychloroquine).
• Có tiền sử hoặc đang có thay đổi về thị lực, bệnh lý võng mạc do 4-aminoquinolin hoặc do bất kỳ nguyên nhân nào khác.
• Sốt rét do P. falciparum đã kháng cao với Chloroquine (cần chuyển sang phác đồ thuốc khác).
• Đang sử dụng đồng thời một số thuốc kéo dài khoảng QT như amiodaron do nguy cơ loạn nhịp tim nghiêm trọng.

Ngoài ra, cần đặc biệt thận trọng, cân nhắc kỹ lợi ích - nguy cơ ở người bị bệnh vảy nến, người có bệnh gan hoặc thận, người nghiện rượu, người thiếu men glucose-6-phosphat dehydrogenase (G6PD), người có tiền sử động kinh hoặc rối loạn thần kinh - tâm thần, cũng như phụ nữ mang thai.

Tác dụng phụ của Chloroquine được ghi nhận với các mức độ khác nhau:

• Thường gặp: đau đầu, phát ban, ngứa da, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn.
• Ít gặp: lo âu, nhìn mờ, bệnh giác mạc, giảm thị lực, thay đổi tâm trạng hoặc hành vi.
• Hiếm gặp nhưng nghiêm trọng: giảm thính lực, điếc, da nhạy cảm với ánh sáng, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, suy tủy xương, rối loạn tâm thần, co giật, bệnh cơ - bệnh thần kinh cơ, rụng tóc hoặc bạc màu tóc, tổn thương võng mạc (đặc biệt khi dùng liều cao hoặc kéo dài), độc tính trên tim như bệnh cơ tim, rối loạn nhịp tim, thậm chí ngừng tim.

Nếu dùng liều cao hoặc kéo dài, Chloroquine có thể gây tổn thương võng mạc không hồi phục, ảnh hưởng vĩnh viễn đến thị lực. Người bệnh cần đi khám ngay nếu có các dấu hiệu như nhìn mờ, nhìn thấy quầng sáng, khó đọc, giảm thị lực về đêm hoặc thay đổi cảm nhận màu sắc. Người dùng thuốc dài ngày nên được khám mắt và làm xét nghiệm công thức máu định kỳ.

• Phụ nữ mang thai: Sốt rét khi mang thai có thể gây biến chứng nghiêm trọng cho cả mẹ và thai nhi, nên lợi ích điều trị/dự phòng sốt rét bằng Chloroquine thường được cân nhắc lớn hơn nguy cơ. Tuy nhiên với các chỉ định khác (như bệnh tự miễn), cần thận trọng và chỉ dùng khi thật cần thiết, dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ vì đã có báo cáo nghi ngờ liên quan đến ảnh hưởng lên mắt và thính giác của thai nhi khi dùng liều cao.
• Phụ nữ cho con bú: Chloroquine và chất chuyển hóa có bài tiết qua sữa mẹ nhưng với lượng nhỏ so với liều điều trị; vẫn cần thận trọng và tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng.
• Người suy gan, suy thận: Chloroquine chuyển hóa một phần ở gan và thải trừ chủ yếu qua thận nên có thể cần theo dõi sát hoặc điều chỉnh liều ở nhóm bệnh nhân này.
• Người cao tuổi: thường có chức năng gan, thận suy giảm nên tăng nguy cơ tích lũy thuốc và tác dụng phụ, cần theo dõi chặt.
• Người thiếu men G6PD: có nguy cơ thiếu máu tan huyết khi dùng Chloroquine, cần theo dõi công thức máu.
• Người nghiện rượu: thuốc có xu hướng tích lũy ở gan nên cần thận trọng.
• Trẻ em: rất nhạy cảm với độc tính của thuốc, ngộ độc có thể gây tử vong dù chỉ với liều tương đối thấp; cần bảo quản thuốc xa tầm tay trẻ nhỏ.

Chloroquine có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, làm thay đổi hiệu quả điều trị hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ. Dưới đây là các tương tác đáng chú ý:

Người bệnh cần thông báo đầy đủ cho bác sĩ hoặc dược sĩ về tất cả thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng trước khi bắt đầu dùng Chloroquine để được tư vấn và điều chỉnh phù hợp.

Chloroquine phosphat dạng viên nén nên được bảo quản trong bao bì kín, để nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp, ở nhiệt độ dưới 30 độ C (một số nhà sản xuất khuyến cáo dưới 40 độ C), tránh để thuốc bị ẩm. Để thuốc xa tầm tay trẻ em vì nguy cơ ngộ độc nghiêm trọng nếu trẻ vô tình nuốt phải.

Về giá bán, Chloroquine phosphat 250 mg (biệt dược phổ biến trong nước như Cloroquin Phosphat của Mekophar) hiện được bán theo đơn tại các nhà thuốc với mức giá tham khảo dao động khoảng 190.000 - 250.000 đồng cho một lọ 200 viên, tương đương khoảng 1.000 - 1.250 đồng/viên. Mức giá này có thể thay đổi tùy thời điểm, khu vực và nhà cung cấp, người mua nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc để có báo giá chính xác và mua thuốc theo đúng chỉ định của bác sĩ.

Chloroquine có còn được dùng để điều trị sốt rét do P. falciparum không?

Về lý thuyết, Chloroquine vẫn có tác dụng trên các chủng P. falciparum còn nhạy cảm với thuốc. Tuy nhiên trên thực tế, tình trạng kháng Chloroquine của P. falciparum đã lan rộng ở hầu hết các khu vực có sốt rét lưu hành trên thế giới, nên hiện nay thuốc gần như không còn được khuyến cáo dùng để điều trị chủng này ở phần lớn các vùng dịch tễ. Việc lựa chọn phác đồ điều trị cụ thể cần dựa trên bản đồ kháng thuốc tại từng khu vực và chỉ định của bác sĩ.

Vì sao dùng Chloroquine cần khám mắt định kỳ?

Chloroquine có thể tích lũy trong mô mắt khi dùng liều cao hoặc kéo dài, gây tổn thương giác mạc và đặc biệt là bệnh võng mạc - một tác dụng phụ có thể tiến triển thành mất thị lực vĩnh viễn ngay cả sau khi đã ngừng thuốc. Vì vậy, người phải dùng Chloroquine trong thời gian dài (ví dụ hỗ trợ điều trị bệnh tự miễn) cần được khám mắt và làm các xét nghiệm về thị lực, thị trường trước khi bắt đầu và định kỳ trong quá trình điều trị để phát hiện sớm bất thường.

Uống rượu bia trong thời gian dùng Chloroquine có nguy hiểm không?

Có. Rượu bia có thể làm tăng gánh nặng chuyển hóa cho gan, trong khi Chloroquine cũng được chuyển hóa một phần tại gan và có xu hướng tích lũy ở người nghiện rượu. Việc kết hợp rượu bia với Chloroquine trong thời gian dài có thể làm tăng nguy cơ tích lũy thuốc và các tác dụng phụ liên quan đến gan, thần kinh. Người đang dùng thuốc nên hạn chế hoặc tránh uống rượu bia và luôn tham khảo ý kiến bác sĩ, dược sĩ nếu có bất kỳ thắc mắc nào trong quá trình điều trị.