Từ điển dược chất
Dexlansoprazole
Tổng quan
Dexlansoprazole là đồng phân quang học dạng R của Lansoprazole - một thuốc ức chế bơm proton đã được phê duyệt trước đó. Việc phát triển Dexlansoprazole từ hoạt chất gốc cũng tương tự như trường hợp của Esomeprazole, khi các nhà nghiên cứu tách chiết đồng phân có hoạt tính dược lý tốt hơn để tạo ra một thuốc riêng biệt.
Về mặt dược lý, Dexlansoprazole là dẫn chất benzimidazole, có tác dụng ức chế đặc hiệu và không thuận nghịch bơm H+/K+ ATPase ở bề mặt tế bào thành dạ dày. Đây là bước vận chuyển cuối cùng của ion H+ vào lòng dạ dày, vì vậy khi bơm proton bị ức chế, quá trình tiết acid dạ dày sẽ giảm đáng kể, bất kể là tiết acid cơ bản hay tiết acid do các tác nhân kích thích gây ra.
Điểm khác biệt lớn nhất của Dexlansoprazole so với các PPI thế hệ trước là công nghệ viên giải phóng chậm kép (Dual Delayed Release). Viên thuốc chứa hai loại hạt có đặc tính hòa tan khác nhau tùy theo pH môi trường, giúp thuốc đạt hai đỉnh nồng độ trong huyết tương: đỉnh đầu tiên sau khoảng 1-2 giờ và đỉnh thứ hai sau khoảng 4-5 giờ dùng thuốc. Cơ chế này giúp kéo dài thời gian ức chế acid dạ dày trong ngày, khắc phục nhược điểm về thời gian bán thải ngắn của các PPI truyền thống. Hoạt chất Dexlansoprazole được FDA phê duyệt lần đầu vào năm 2009 dưới tên biệt dược gốc Kapidex, sau đó thuốc thương mại Dexilant được chấp thuận và phân phối rộng rãi từ năm 2010.
Công dụng và chỉ định
Dexlansoprazole được chấp thuận sử dụng trong các trường hợp sau:
- Chữa lành viêm thực quản ăn mòn (Erosive Esophagitis - EE) ở mọi mức độ, thời gian điều trị tối đa 8 tuần.
- Duy trì tình trạng đã lành của viêm thực quản ăn mòn, kết hợp giảm triệu chứng ợ nóng, thời gian duy trì tối đa 6 tháng ở người lớn.
- Điều trị trào ngược dạ dày - thực quản (GERD) không ăn mòn có triệu chứng, thời gian điều trị 4 tuần.
- Giảm triệu chứng ợ nóng liên quan đến các bệnh lý trên.
Ở trẻ em từ 12 tuổi trở lên, Dexlansoprazole cũng được chỉ định với các mục đích tương tự, bao gồm chữa lành viêm thực quản ăn mòn và điều trị GERD không ăn mòn có triệu chứng. Đối với trẻ dưới 12 tuổi, tính an toàn và hiệu quả của Dexlansoprazole chưa được thiết lập đầy đủ nên không được khuyến cáo sử dụng.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng cho người lớn
- Chữa lành viêm thực quản ăn mòn: uống 60 mg, một lần mỗi ngày, trong tối đa 8 tuần.
- Liều duy trì sau khi lành viêm thực quản ăn mòn: uống 30 mg, một lần mỗi ngày, trong tối đa 6 tháng.
- Điều trị GERD không ăn mòn có triệu chứng: uống 30 mg, một lần mỗi ngày, liên tục trong 4 tuần.
- Người suy gan nhẹ (Child-Pugh A): không cần chỉnh liều.
- Người suy gan trung bình (Child-Pugh B): giới hạn liều ở mức 30 mg/ngày, dùng tối đa 8 tuần.
- Người suy gan nặng (Child-Pugh C): không khuyến cáo sử dụng Dexlansoprazole.
- Người suy thận: không cần chỉnh liều.
Liều dùng cho trẻ em (từ 12 tuổi trở lên)
- Chữa lành viêm thực quản ăn mòn: uống 60 mg mỗi ngày, tối đa 8 tuần, sau đó có thể duy trì 30 mg mỗi ngày.
- Điều trị GERD không ăn mòn có triệu chứng: uống 30 mg mỗi ngày, trong 4 tuần.
- Trẻ dưới 12 tuổi: chưa xác lập được tính an toàn và hiệu quả.
Cách dùng
- Nuốt nguyên viên thuốc, tuyệt đối không nghiền, nhai hoặc bẻ viên vì sẽ phá vỡ cấu trúc giải phóng chậm kép của thuốc.
- Nên uống thuốc khoảng 30 phút trước bữa ăn để tránh thức ăn làm giảm sinh khả dụng, đồng thời giúp thuốc đạt nồng độ đỉnh vào đúng thời điểm bơm proton hoạt động mạnh nhất (lúc ăn), từ đó tăng hiệu quả ức chế tiết acid.
- Với người khó nuốt viên nang, có thể mở viên thuốc và rắc các hạt thuốc vào một thìa nước sốt táo (applesauce), sau đó nuốt ngay, không nhai và không để dành dùng sau.
- Có thể dùng cùng một cốc nước đầy; nên duy trì đủ thời gian điều trị theo chỉ định dù triệu chứng đã cải thiện sớm.
Quên liều và quá liều
Nếu quên một liều, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra; tuy nhiên nếu đã gần đến thời điểm của liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên, không uống gấp đôi liều để bù.
Khi nghi ngờ dùng quá liều Dexlansoprazole, các triệu chứng có thể gặp gồm hạ thân nhiệt, an thần, co giật và giảm tần số hô hấp. Phương pháp thẩm tách không loại bỏ được thuốc khỏi cơ thể, do đó xử trí chủ yếu là điều trị hỗ trợ triệu chứng. Người bệnh cần được đưa đến cơ sở y tế gần nhất hoặc liên hệ trung tâm chống độc để được hỗ trợ kịp thời.
Chống chỉ định
Không sử dụng Dexlansoprazole trong các trường hợp:
- Quá mẫn cảm với Dexlansoprazole, các thuốc ức chế bơm proton khác hoặc bất kỳ thành phần nào có trong công thức thuốc.
- Đang sử dụng đồng thời các thuốc có chứa Rilpivirine (thuộc nhóm điều trị HIV).
- Đang sử dụng đồng thời Erlotinib hoặc Nelfinavir.
- Từng có phản ứng dị ứng
Tác dụng phụ
Thường gặp:
- Tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, nôn, đầy hơi.
- Nhiễm trùng đường hô hấp trên.
- Đau đầu.
- Đau miệng, đau họng.
Ít gặp:
- Thiếu máu.
- Đau thắt ngực, loạn nhịp tim.
- Bướu giáp.
- Viêm tá tràng, viêm thực quản, polyp dạ dày, viêm dạ dày, rối loạn tiêu hóa.
- Phản ứng quá mẫn.
- Loãng xương, gãy xương, đau cơ.
- Tăng huyết áp.
Hiếm gặp nhưng nghiêm trọng:
- Tiêu chảy kéo dài, có máu hoặc chất nhầy trong phân, có thể là dấu hiệu nhiễm khuẩn Clostridium difficile.
- Yếu cơ bất thường, tê tay chân, đau lưỡi - dấu hiệu gợi ý hạ magie máu.
- Phát ban, ngứa, chóng mặt, khó thở - dấu hiệu của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, cần cấp cứu ngay.
- Đau hoặc khó cử động ở hông, cổ tay hoặc lưng.
- Triệu chứng của lupus ban đỏ (đau khớp, phát ban ở má hoặc cánh tay nặng hơn khi ra nắng).
Đây không phải danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ có thể xảy ra. Người bệnh nên thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ nếu gặp bất kỳ biểu hiện bất thường nào trong quá trình sử dụng Dexlansoprazole.
Lưu ý khi dùng
- Sử dụng Dexlansoprazole kéo dài có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn Clostridium difficile dẫn đến tiêu chảy dai dẳng khó cải thiện.
- Cần thận trọng ở người có chức năng gan suy giảm; nên giảm liều hoặc tránh dùng thuốc ở người suy gan nặng.
- Các phản ứng dị ứng nghiêm trọng như lupus ban đỏ dạng da, lupus ban đỏ hệ thống, sốc phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử thượng bì nhiễm độc có thể xảy ra, đặc biệt khi dùng thuốc dài ngày; cần ngừng thuốc và đến cơ sở y tế ngay khi có dấu hiệu bất thường.
- Sử dụng liều cao và kéo dài (trên 1 năm) có liên quan đến tăng nguy cơ loãng xương, gãy xương ở một số nghiên cứu quan sát, tuy kết quả giữa các nghiên cứu chưa hoàn toàn đồng nhất.
- Nên bổ sung magie khi cần thiết, đặc biệt ở người dùng liều cao, kéo dài, để phòng ngừa co giật hoặc loạn nhịp tim do hạ magie máu.
- Dexlansoprazole có thể làm giảm nồng độ chromogranin A huyết thanh, gây dương tính giả khi chẩn đoán u thần kinh nội tiết; nên tạm ngừng thuốc trước khi làm xét nghiệm này theo hướng dẫn của bác sĩ.
- Sử dụng PPI kéo dài trên 1 năm có thể làm tăng nguy cơ polyp tuyến đáy vị dạ dày; nên điều trị trong thời gian ngắn nhất phù hợp với tình trạng bệnh.
- Viêm thận kẽ cấp đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân dùng thuốc ức chế bơm proton; cần theo dõi các dấu hiệu như tiểu ít, tiểu máu, sốt, phát ban để phát hiện sớm.
- Phụ nữ có thai: hiện chưa có nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng Dexlansoprazole ở phụ nữ mang thai; các dữ liệu về Lansoprazole (hoạt chất gốc) không thể áp dụng chắc chắn cho Dexlansoprazole.
- Phụ nữ cho con bú: cần cân nhắc giữa lợi ích điều trị cho mẹ và ảnh hưởng có thể có đến sự phát triển, sức khỏe của trẻ; nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.
- Người cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với thuốc; cần theo dõi sát khi sử dụng.
Người bệnh nên tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng Dexlansoprazole, đặc biệt nếu thuộc các nhóm đối tượng đặc biệt kể trên.
Tương tác dược chất
| Thuốc/nhóm thuốc tương tác | Hậu quả khi phối hợp với Dexlansoprazole |
|---|---|
| Rilpivirine, Erlotinib, Nelfinavir | Chống chỉ định phối hợp vì sinh khả dụng của cả ba thuốc này giảm khi pH dạ dày tăng; riêng Nelfinavir còn bị ức chế chuyển hóa qua CYP2C19 thành chất chuyển hóa có hoạt tính. |
| Acalabrutinib, Dasatinib, Neratinib, Nilotinib, Pazopanib, Pexidartinib, Ponatinib, Delavirdine, Atazanavir, Indinavir, Itraconazole, Ketoconazole, Dapsone, Mesalamine (dạng giải phóng duy trì) | Sinh khả dụng của các thuốc này giảm do độ tan giảm khi pH dạ dày tăng; nên tránh phối hợp hoặc thay thế bằng thuốc khác. |
| Dacomitinib | Nồng độ Dacomitinib trong huyết tương giảm, có thể làm giảm hiệu lực điều trị; nên thay Dexlansoprazole bằng thuốc kháng histamine H2 nếu cần dùng đồng thời. |
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Dexlansoprazole nên được bảo quản ở điều kiện phòng, dưới 30°C, tránh nơi có độ ẩm cao và hạn chế tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng. Không bảo quản thuốc trong phòng tắm hoặc nơi ẩm ướt; để thuốc xa tầm tay trẻ em.
Trên thị trường Việt Nam, Dexlansoprazole hiện chủ yếu được biết đến qua biệt dược gốc Dexilant (hãng Takeda) với hai hàm lượng phổ biến là 30 mg và 60 mg, đóng gói dạng hộp 2 vỉ x 7 viên hoặc hộp 14 viên. Giá bán tham khảo dao động khoảng 350.000 - 420.000 VNĐ/hộp 14 viên, tùy thuộc vào hàm lượng, nhà thuốc phân phối và thời điểm mua hàng. Ngoài ra còn có một số chế phẩm khác chứa Dexlansoprazole như Dexlan, DexlanzoMR, Miklanso, Windex, Prolandex với mức giá có thể khác nhau. Người bệnh nên lựa chọn mua thuốc tại các nhà thuốc uy tín, được cấp phép để đảm bảo chất lượng và nguồn gốc sản phẩm, đồng thời giá có thể thay đổi theo từng thời điểm nên cần liên hệ trực tiếp nhà thuốc để có thông tin chính xác nhất.
Câu hỏi thường gặp
Dexlansoprazole nên uống trước hay sau ăn?
Nên uống Dexlansoprazole khoảng 30 phút trước bữa ăn. Việc uống thuốc trước ăn giúp tránh tình trạng thức ăn làm giảm sinh khả dụng của thuốc, đồng thời giúp nồng độ thuốc đạt đỉnh đúng vào lúc bơm proton trong dạ dày hoạt động mạnh nhất, từ đó tối ưu hiệu quả ức chế tiết acid. Một số tài liệu của nhà sản xuất cũng ghi nhận thuốc có thể dùng không phụ thuộc bữa ăn, nhưng để đạt hiệu quả tối ưu nhất, uống trước ăn vẫn là cách dùng được khuyến nghị.
Dexlansoprazole có thể dùng lâu dài không?
Dexlansoprazole thường được chỉ định trong các đợt điều trị có thời hạn rõ ràng: 4 tuần cho GERD không ăn mòn, tối đa 8 tuần để chữa lành viêm thực quản ăn mòn, và tối đa 6 tháng cho liều duy trì. Việc sử dụng liều cao hoặc kéo dài hơn 1 năm có thể liên quan đến một số nguy cơ như loãng xương, hạ magie máu, thiếu vitamin B12 hoặc polyp tuyến đáy vị. Do đó, thời gian điều trị cụ thể cần tuân theo chỉ định của bác sĩ, không nên tự kéo dài thời gian dùng thuốc mà không có sự theo dõi y tế.
Quên uống một liều Dexlansoprazole thì nên xử lý thế nào?
Nếu quên uống một liều Dexlansoprazole, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo theo đúng lịch trình ban đầu. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều trong một lần để bù cho liều đã quên, vì điều này có thể làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ mà không mang lại lợi ích điều trị bổ sung.
Tài liệu tham khảo:
- https://go.drugbank.com/drugs/DB05351
- https://www.drugs.com/dosage/dexlansoprazole.html
- https://www.drugs.com/mtm/dexlansoprazole.html
- https://www.drugs.com/monograph/dexlansoprazole.html
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/ (bài: Fass R, Frazier R. The role of dexlansoprazole modified-release in the management of gastroesophageal reflux disease. Therap Adv Gastroenterol. 2017)
- https://trungtamthuoc.com/hoat-chat/dexlansoprazole
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!