Từ điển dược chất
Hydrocodone
Tổng quan
Hydrocodone là một opioid bán tổng hợp, được điều chế từ codein, thuộc nhóm thuốc giảm đau gây nghiện (narcotic analgesics) và cũng có mặt trong nhóm thuốc giảm ho (antitussives). Về mặt hóa học, hydrocodone còn được gọi là dihydrocodeinon, có công thức phân tử C18H21NO3.
Cơ chế tác dụng chính của hydrocodone là gắn kết chọn lọc lên thụ thể opioid mu ở hệ thần kinh trung ương, từ đó ức chế dẫn truyền tín hiệu đau hướng tâm, làm thay đổi nhận thức và đáp ứng của cơ thể với cơn đau. Ngoài tác dụng giảm đau, hoạt chất này còn ức chế trung tâm ho tại hành não, nên trước đây từng được dùng phổ biến trong các chế phẩm trị ho, tuy nhiên vai trò này hiện phần lớn đã được thay thế bởi dextromethorphan.
Hydrocodone được hấp thu qua đường uống với sinh khả dụng khoảng 70%, chuyển hóa chủ yếu qua gan nhờ enzym CYP3A4 (và một phần nhỏ qua CYP2D6) thành các chất chuyển hóa gồm norhydrocodone và hydromorphon, sau đó thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình khoảng 3,8 giờ, thời gian tác dụng kéo dài từ 4 đến 8 giờ với dạng phóng thích tức thời.
Do đặc tính dược lý mạnh và nguy cơ lạm dụng cao, hydrocodone được xếp vào Schedule II trong Đạo luật kiểm soát chất gây nghiện của Hoa Kỳ, tương đương nhóm thuốc gây nghiện quản lý nghiêm ngặt. Tại Việt Nam, hoạt chất này ít phổ biến trên thị trường bán lẻ do quy định quản lý thuốc gây nghiện chặt chẽ, các chế phẩm chứa hydrocodone phần lớn chỉ được sử dụng trong cơ sở y tế có đủ điều kiện kê đơn thuốc gây nghiện.
Công dụng và chỉ định
Hydrocodone được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Giảm đau mức độ nặng và dai dẳng, cần điều trị bằng thuốc giảm đau opioid kéo dài hằng ngày, khi các thuốc giảm đau không opioid không còn hiệu quả hoặc người bệnh không dung nạp được.
- Dạng phóng thích kéo dài (ví dụ Hysingla ER) được dùng cho đau mạn tính, đặc biệt là đau thắt lưng mạn tính cần điều trị opioid liên tục, không dùng theo kiểu "khi cần".
- Phối hợp với acetaminophen hoặc ibuprofen để giảm đau cấp tính từ trung bình đến nặng trong thời gian ngắn, khi các thuốc giảm đau thay thế không đủ hiệu quả.
- Trước đây, hydrocodone liều thấp còn được phối hợp trong một số chế phẩm trị ho, tuy nhiên các dạng bào chế này hiện đã bị hạn chế hoặc ngừng lưu hành tại nhiều thị trường.
Hydrocodone không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em, và dạng phóng thích kéo dài chỉ dành cho người lớn có nhu cầu giảm đau opioid liên tục.
Liều dùng và cách dùng
Liều cho người lớn
Thông tin liều dùng dưới đây tổng hợp theo hướng dẫn kê đơn (Prescribing Information) của dạng bào chế hydrocodone phóng thích kéo dài:
- Người chưa từng dùng opioid (opioid-naive): khởi đầu với viên nén phóng thích kéo dài 20 mg, uống 1 lần mỗi 24 giờ; hoặc dạng viên nang phóng thích kéo dài 10 mg, uống mỗi 12 giờ tùy chế phẩm.
- Người đang chuyển đổi từ opioid khác sang hydrocodone: liều cần được bác sĩ tính toán riêng dựa trên bảng quy đổi liều opioid tương đương, vì có sự khác biệt lớn giữa các cá thể về độ nhạy cảm với thuốc. Nguyên tắc an toàn là nên ước tính liều thấp hơn nhu cầu thực tế và bổ sung thuốc giảm đau cấp cứu (rescue medication) nếu cần, thay vì ước tính liều cao có thể gây quá liều.
- Với chế phẩm phối hợp hydrocodone 5 mg – acetaminophen 325 mg: liều khởi đầu thường là 1-2 viên mỗi 4-6 giờ khi cần, tối đa 8 viên/24 giờ.
- Với chế phẩm phối hợp hydrocodone 7,5 mg hoặc 10 mg – acetaminophen 325 mg: liều khởi đầu 1 viên mỗi 4-6 giờ khi cần, tối đa 6 viên/24 giờ.
- Người cao tuổi, người có bệnh gan-thận hoặc thể trạng suy yếu: cần giảm liều khởi đầu và tăng liều thận trọng, theo dõi sát dấu hiệu ức chế hô hấp.
Liều cho trẻ em
Hydrocodone dạng đơn chất phóng thích kéo dài không được khuyến cáo cho trẻ em. Với một số chế phẩm phối hợp dạng dung dịch uống, liều được tính theo cân nặng và độ tuổi cụ thể theo chỉ định của bác sĩ nhi khoa; phụ huynh không tự ý sử dụng hoặc điều chỉnh liều cho trẻ.
Cách dùng
- Đường dùng duy nhất là đường uống.
- Viên phóng thích kéo dài phải được nuốt nguyên viên, không được bẻ, nghiền, nhai, làm ẩm hay hòa tan trước khi uống, vì thao tác này có thể khiến thuốc giải phóng ồ ạt, gây quá liều nguy hiểm.
- Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn tùy theo chế phẩm và hướng dẫn cụ thể của bác sĩ; nên uống với một cốc nước đầy.
- Uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày đối với dạng phóng thích kéo dài để duy trì nồng độ ổn định trong máu.
Quên liều và quá liều
Nếu quên một liều của dạng phóng thích kéo dài, người bệnh nên uống liều tiếp theo vào đúng giờ thường lệ của ngày hôm sau, không uống bù gấp đôi liều. Với các thông tin xử trí quên liều chi tiết hơn cho từng chế phẩm phối hợp, người bệnh nên hỏi trực tiếp dược sĩ hoặc bác sĩ kê đơn.
Quá liều hydrocodone là tình huống cấp cứu y tế, có thể gây tử vong, đặc biệt ở trẻ em hoặc người dùng không có chỉ định. Dấu hiệu quá liều gồm buồn ngủ nghiêm trọng, đồng tử co nhỏ như đầu kim, thở chậm hoặc ngừng thở, da tái lạnh, mất ý thức. Khi nghi ngờ quá liều, cần gọi cấp cứu ngay lập tức; bác sĩ có thể chỉ định naloxon để đảo ngược tác dụng ức chế hô hấp của opioid trong khi chờ hỗ trợ y tế.
Chống chỉ định
Hydrocodone chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn với hydrocodone hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
- Suy hô hấp đáng kể, hen phế quản cấp tính hoặc nặng không được giám sát y tế hoặc không có thiết bị hồi sức.
- Tắc nghẽn đường tiêu hóa đã biết hoặc nghi ngờ, bao gồm liệt ruột.
- Đang hoặc vừa sử dụng thuốc ức chế monoamin oxidase (MAOI) trong vòng 14 ngày trước đó.
- Bệnh nhân trong tình trạng có thể cần can thiệp phẫu thuật ổ bụng cấp, ví dụ viêm ruột thừa cấp hoặc viêm tụy cấp.
- Tắc nghẽn đường thở mạn tính, suy hô hấp cấp, tình trạng tăng CO2 máu, tâm phế mạn.
- Nghiện rượu cấp tính.
Đây là các chống chỉ định có nguy cơ đe dọa tính mạng nếu không tuân thủ, vì vậy người bệnh cần thông báo đầy đủ tiền sử bệnh cho bác sĩ trước khi dùng hydrocodone.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ thường gặp
- Táo bón (có thể gặp ở tới 11% người dùng)
- Buồn nôn (tới khoảng 10%)
- Buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt
- Khô miệng, nôn, đau hoặc khó chịu vùng bụng
- Đau lưng, co thắt cơ, ngứa, đổ mồ hôi nhiều
Tác dụng phụ ít gặp hơn nhưng cần theo dõi
- Táo bón kéo dài không cải thiện, đau bụng dữ dội
- Lo âu, trầm cảm, mất ngủ, kích động
- Tim đập nhanh, tăng huyết áp, phù ngoại biên
- Bí tiểu, nhiễm trùng đường tiết niệu
- Giảm ham muốn tình dục, các dấu hiệu suy sinh dục
Tác dụng phụ nghiêm trọng, cần cấp cứu ngay
- Khó thở, thở nông, thở chậm hoặc ngừng thở
- Sưng mặt, lưỡi, họng (dấu hiệu phản vệ)
- Lú lẫn, mất ý thức, buồn ngủ bất thường không đánh thức được
- Nhịp tim không đều, đau ngực
- Co giật, run rẩy, cứng cơ, kích động không kiểm soát (có thể là dấu hiệu hội chứng serotonin nếu phối hợp với thuốc ảnh hưởng serotonin)
Nếu gặp bất kỳ dấu hiệu nào trong nhóm nghiêm trọng, người bệnh hoặc người chăm sóc cần gọi cấp cứu ngay, không tự ý chờ đợi triệu chứng tự hết.
Lưu ý khi dùng
- Phụ nữ mang thai: Sử dụng hydrocodone kéo dài trong thai kỳ có thể gây hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh (neonatal opioid withdrawal syndrome), một tình trạng có thể đe dọa tính mạng nếu không được nhận diện và điều trị kịp thời. Chỉ dùng khi thật sự cần thiết và có sự theo dõi của bác sĩ sản khoa.
- Phụ nữ cho con bú: Hydrocodone không được khuyến cáo trong thời gian cho con bú vì có thể gây hại cho trẻ; nếu bắt buộc phải dùng, cần theo dõi sát trẻ về các dấu hiệu ngủ nhiều bất thường, khó bú, khó thở hoặc mềm nhũn.
- Người suy gan, suy thận: Cần điều chỉnh liều thận trọng, khởi đầu ở mức liều thấp hơn và tăng liều từ từ dưới sự giám sát y tế.
- Người có tiền sử lạm dụng chất gây nghiện, rối loạn tâm thần: Có nguy cơ cao hơn với tình trạng nghiện, lạm dụng thuốc; cần đánh giá kỹ trước khi kê đơn.
- Người cao tuổi hoặc thể trạng suy yếu: Dễ gặp tác dụng phụ về hô hấp và tim mạch hơn, cần giảm liều khởi đầu.
- Nguy cơ ức chế hô hấp và tử vong có thể xảy ra ngay cả khi dùng đúng liều được kê, đặc biệt khi mới bắt đầu điều trị, khi tăng liều hoặc khi dùng chung với các thuốc an thần khác.
- Không tự ý ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dùng dài ngày vì có thể gây hội chứng cai thuốc; cần giảm liều từ từ theo hướng dẫn của bác sĩ.
- Tuyệt đối không lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết rõ cơ thể phản ứng với thuốc như thế nào, vì hydrocodone có thể gây buồn ngủ, chóng mặt.
- Không đưa thuốc cho người khác sử dụng, kể cả khi có triệu chứng tương tự, vì có thể gây tử vong ở người không quen dùng opioid.
Tương tác dược chất
Hydrocodone có khả năng tương tác với nhiều nhóm thuốc khác nhau, một số tương tác có thể gây hậu quả nghiêm trọng đến tính mạng. Dưới đây là các tương tác đáng chú ý:
Nhóm thuốc/chất tương tác | Hậu quả có thể xảy ra |
|---|---|
Thuốc ức chế CYP3A4 (một số thuốc kháng nấm, kháng sinh macrolid, thuốc điều trị HIV...) | Tăng nồng độ hydrocodone trong máu, có thể gây ức chế hô hấp nghiêm trọng, đe dọa tính mạng |
Thuốc cảm ứng CYP3A4 | Khi ngừng thuốc cảm ứng đột ngột có thể làm tăng nồng độ hydrocodone, cần theo dõi sát |
Benzodiazepin (diazepam, alprazolam, lorazepam...) | Tăng nguy cơ an thần sâu, ức chế hô hấp, hôn mê, tử vong |
Rượu, bia, các chế phẩm chứa cồn | Tăng nồng độ hydrocodone trong máu, tăng nguy cơ quá liều gây tử vong; cần tránh hoàn toàn khi dùng thuốc |
Thuốc opioid khác, thuốc ho chứa opioid | Cộng hưởng tác dụng ức chế thần kinh trung ương và hô hấp |
Thuốc an thần, thuốc ngủ, giãn cơ, thuốc điều trị rối loạn tâm thần | Tăng tác dụng an thần, dễ gây buồn ngủ quá mức, giảm nhận thức |
Thuốc ảnh hưởng serotonin (một số thuốc chống trầm cảm, thuốc trị migraine, thuốc kích thích) | Tăng nguy cơ hội chứng serotonin với biểu hiện kích động, sốt, co giật |
Thuốc ức chế monoamin oxidase (MAOI) | Chống chỉ định phối hợp, nguy cơ phản ứng nặng đe dọa tính mạng |
Người bệnh cần thông báo đầy đủ cho bác sĩ và dược sĩ tất cả các thuốc kê đơn, không kê đơn, vitamin và thảo dược đang sử dụng trước khi bắt đầu điều trị với hydrocodone, vì danh sách tương tác trên đây chưa bao gồm toàn bộ khả năng tương tác có thể xảy ra.
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Hydrocodone cần được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng trực tiếp, để xa tầm tay trẻ em và những người không có chỉ định sử dụng, vì đây là thuốc gây nghiện có nguy cơ bị lạm dụng hoặc gây ngộ độc nghiêm trọng nếu vô tình sử dụng nhầm, đặc biệt ở trẻ nhỏ. Thuốc nên được cất giữ ở nơi an toàn, không dễ tiếp cận đối với khách đến nhà. Khi thuốc hết hạn hoặc không còn sử dụng, nên mang đến điểm thu hồi thuốc của cơ sở y tế/nhà thuốc thay vì vứt bỏ tùy tiện.
Tại thị trường Hoa Kỳ, giá tham khảo cho hydrocodone phóng thích kéo dài (dạng gốc, chưa bảo hiểm) dao động khoảng vài trăm USD cho một tháng điều trị tùy hàm lượng, còn các chế phẩm phối hợp hydrocodone-acetaminophen thường có chi phí thấp hơn đáng kể. Tại Việt Nam, hydrocodone không phải là hoạt chất được phân phối rộng rãi tại hệ thống nhà thuốc bán lẻ do đây là thuốc gây nghiện thuộc diện quản lý đặc biệt; các chế phẩm chứa hydrocodone (nếu có) chủ yếu được cung ứng qua kênh bệnh viện theo đơn thuốc gây nghiện, nên không có một khoảng giá bán lẻ phổ biến, thống nhất để tham khảo công khai như các thuốc thông thường. Người bệnh có nhu cầu sử dụng cần liên hệ trực tiếp cơ sở y tế hoặc nhà thuốc bệnh viện để được tư vấn về khả năng cung ứng và chi phí cụ thể.
Câu hỏi thường gặp
Hydrocodone có gây nghiện không?
Có. Hydrocodone là thuốc giảm đau opioid thuộc Schedule II, có khả năng gây nghiện, lạm dụng cao ngay cả khi sử dụng đúng liều được kê. Người dùng cần được bác sĩ đánh giá nguy cơ trước khi kê đơn và theo dõi định kỳ trong suốt quá trình điều trị để phát hiện sớm dấu hiệu lệ thuộc thuốc.
Hydrocodone và oxycodone khác nhau như thế nào?
Cả hai đều là thuốc giảm đau opioid bán tổng hợp được dùng cho đau từ trung bình đến nặng, có cơ chế tác dụng tương tự nhau thông qua thụ thể opioid mu. Sự khác biệt chủ yếu nằm ở nguồn gốc tổng hợp (hydrocodone từ codein, oxycodone từ thebain), dạng bào chế và biệt dược phối hợp trên thị trường. Việc lựa chọn giữa hai hoạt chất này cần dựa trên đánh giá của bác sĩ về mức độ đau, tiền sử bệnh và khả năng dung nạp của từng người bệnh, không nên tự ý thay thế.
Uống rượu khi đang dùng hydrocodone có nguy hiểm không?
Rất nguy hiểm. Rượu bia làm tăng nồng độ hydrocodone trong máu và cộng hưởng tác dụng ức chế thần kinh trung ương, có thể dẫn đến an thần sâu, ức chế hô hấp nghiêm trọng, hôn mê và tử vong. Người đang điều trị bằng hydrocodone cần tránh hoàn toàn rượu bia và các chế phẩm có chứa cồn.
Nếu lỡ dùng quá liều hydrocodone thì phải làm gì?
Đây là tình huống cấp cứu y tế. Cần gọi cấp cứu hoặc đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất ngay lập tức khi xuất hiện các dấu hiệu như thở chậm, thở nông, đồng tử co nhỏ, lơ mơ hoặc mất ý thức. Nếu có sẵn naloxon theo chỉ định của bác sĩ, người xung quanh có thể sử dụng trong khi chờ nhân viên y tế, nhưng vẫn phải gọi cấp cứu và có thể cần hồi sức tim phổi song song.
Tài liệu tham khảo:
- https://www.drugs.com/hydrocodone.html
- https://www.drugs.com/sfx/hydrocodone-side-effects.html
- https://www.drugs.com/dosage/hydrocodone.html
- https://www.drugs.com/monograph/hydrocodone-analgesic.html
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00956
- https://go.drugbank.com/salts/DBSALT001233
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!