Labetalol

Labetalol được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp mức độ nhẹ, trung bình hoặc nặng, có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, lợi tiểu quai hay các nhóm hạ áp khác.
• Tăng huyết áp kèm đau thắt ngực.
• Tăng huyết áp ở phụ nữ mang thai, bao gồm cả tình trạng tiền sản giật.
• Tăng huyết áp nặng, cơn tăng huyết áp cấp cứu (dạng tiêm tĩnh mạch, dùng nội trú).
• Tăng huyết áp sau nhồi máu cơ tim cấp.
• Hạ huyết áp có kiểm soát trong gây mê (dạng tiêm).

3.1. Đường uống - điều trị tăng huyết áp

• Người lớn: liều khởi đầu 100 mg/lần, ngày 2 lần, dùng đơn độc hoặc phối hợp thuốc lợi tiểu. Sau 2-3 ngày, dựa vào huyết áp tư thế đứng, có thể tăng liều thêm 100 mg mỗi lần cách nhau 2-3 ngày. Liều duy trì thường dùng 200-400 mg/lần x 2 lần/ngày. Ở người tăng huyết áp nặng, có thể cần tới 1,2-2,4 g/ngày, chia 2-3 lần uống; nếu xuất hiện tác dụng phụ (buồn nôn, chóng mặt) ở liều từ 1,2 g/ngày trở lên, nên chia thành 3 lần uống để dễ dung nạp hơn.
• Người cao tuổi: khởi đầu thấp hơn, 50-100 mg/lần x 2 lần/ngày; liều duy trì 100-200 mg/lần x 2 lần/ngày, do khả năng thải trừ của hoạt chất này giảm ở người lớn tuổi.
• Phụ nữ mang thai (tăng huyết áp thai kỳ): khởi đầu thấp, có thể tăng dần theo đáp ứng; trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ liều thường dao động 100-400 mg/ngày, tối đa 2,4 g/ngày, luôn cần theo dõi sát của bác sĩ sản khoa.
• Cách dùng: uống thuốc cùng với thức ăn để tăng khả năng hấp thu và giảm kích ứng tiêu hóa; không tự ý bẻ, nghiền viên nếu không có hướng dẫn của dược sĩ; nên uống với một cốc nước lọc đầy đủ.

3.2. Đường tiêm tĩnh mạch - cấp cứu tăng huyết áp nặng

• Tiêm tĩnh mạch chậm: liều khởi đầu 20 mg, tiêm chậm trong ít nhất 2 phút; có thể tiêm bổ sung 40-80 mg cách nhau 10 phút cho tới khi đạt huyết áp mong muốn hoặc tổng liều tối đa 300 mg.
• Truyền tĩnh mạch liên tục: tốc độ thông thường 0,5-2 mg/phút, nồng độ dung dịch truyền khoảng 1 mg/ml, điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp; tổng liều cần thiết thường 50-300 mg.
• Tăng huyết áp ở phụ nữ mang thai tiền sản giật: có thể truyền khởi đầu 20 mg/giờ, tăng gấp đôi mỗi 30 phút cho tới khi đạt đáp ứng hoặc tới liều 160 mg/giờ.
• Sau khi tiêm, người bệnh cần nằm ngửa trong và sau khi tiêm khoảng 3 giờ để tránh hạ huyết áp tư thế đứng.

3.3. Quên liều và quá liều

• Nếu quên một liều, nên uống ngay khi nhớ ra; tuy nhiên nếu đã gần tới thời điểm uống liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên, tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù.
• Quá liều labetalol biểu hiện chủ yếu trên tim mạch và hô hấp: hạ huyết áp, nhịp tim chậm, suy tim, co thắt phế quản, kèm buồn nôn, nôn, nhức đầu, có thể co giật. Người bệnh cần được đưa đến cơ sở y tế ngay để xử trí; các biện pháp hỗ trợ có thể gồm rửa dạ dày (nếu mới uống), dùng thuốc chủ vận beta2 để giảm co thắt phế quản, dùng diazepam nếu có cơn co giật. Thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc không loại bỏ được labetalol ở mức đáng kể nên không phải là biện pháp thải trừ hiệu quả.

Không sử dụng labetalol trong các trường hợp sau:

• Hen phế quản hoặc các bệnh tắc nghẽn đường thở có co thắt phế quản.
• Block nhĩ thất độ II và độ III.
• Sốc do tim (sốc tim).
• Suy tim mất bù, suy tim kháng trị.
• Nhịp tim chậm nặng.
• Các tình trạng khác kết hợp với hạ huyết áp nặng, kéo dài.
• Người có tiền sử quá mẫn với labetalol hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

5.1. Thường gặp

• Chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi toàn thân.
• Buồn nôn, nôn.
• Cảm giác nóng bừng đột ngột, đỏ da, tăng tiết mồ hôi.
• Tê bì, cảm giác châm chích ở da đầu.
• Đau thượng vị, co thắt cơ.

5.2. Ít gặp đến hiếm gặp

• Co thắt phế quản, khó thở.
• Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, block nhĩ thất, hội chứng Raynaud.
• Viêm gan, vàng da ứ mật, hoại tử gan (cần theo dõi chức năng gan trong quá trình dùng thuốc kéo dài).
• Bệnh cơ nhiễm độc, lupus ban đỏ hệ thống.
• Bí tiểu, khô mắt, kích ứng mắt, phù ngoại biên.
• Phát ban da, viêm da dạng vảy nến, vảy nến.

5.3. Dấu hiệu cần báo bác sĩ ngay

• Phản ứng dị ứng nặng: nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng.
• Cảm giác choáng váng như sắp ngất, nhịp tim rất chậm, mạch yếu, thở chậm.
• Khó thở kể cả khi gắng sức nhẹ, sưng phù, tăng cân nhanh bất thường.
• Đau đầu dữ dội, nhìn mờ, cảm giác giật mạnh ở cổ hoặc tai.
• Dấu hiệu tổn thương gan: chán ăn, đau vùng bụng trên bên phải, mệt mỏi kiểu cúm, ngứa, nước tiểu sẫm màu, vàng da hoặc vàng mắt.

• Phụ nữ mang thai: chỉ nên dùng labetalol trong 3 tháng đầu thai kỳ khi thật sự cần thiết vì hoạt chất này có thể qua nhau thai và ảnh hưởng đến thai nhi; dùng gần thời điểm sinh có thể gây hạ huyết áp, hạ đường huyết, nhịp tim chậm hoặc khó thở ở trẻ sơ sinh. Luôn cần cân nhắc lợi ích - nguy cơ cùng bác sĩ sản khoa.
• Phụ nữ cho con bú: labetalol bài tiết một phần qua sữa mẹ, nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng trong thời gian cho con bú.
• Người suy gan: chuyển hóa của thuốc có thể giảm, cần theo dõi chức năng gan; nếu nghi ngờ tổn thương gan, cần ngừng thuốc và thăm khám ngay.
• Người suy tim, rối loạn nhịp tim, thiếu máu cơ tim: cần thận trọng vì labetalol có thể thúc đẩy suy tim sung huyết.
• Người đái tháo đường: hoạt chất này có thể che lấp một số dấu hiệu hạ đường huyết như nhịp tim nhanh, cần điều chỉnh liều thuốc hạ đường huyết và theo dõi đường huyết thường xuyên hơn.
• Người có bệnh co thắt phế quản không do dị ứng (viêm phế quản mạn, khí phế thũng): chỉ dùng liều thấp nhất có hiệu quả.
• Người chuẩn bị phẫu thuật, gây mê: cần thông báo cho bác sĩ gây mê vì có thể xảy ra hạ huyết áp kéo dài, khó hồi phục nhịp tim trong và sau mổ.
• Người có kế hoạch phẫu thuật đục thủy tinh thể: cần báo bác sĩ nhãn khoa vì labetalol có thể liên quan đến hội chứng mống mắt mềm trong mổ (IFIS).
• Không tự ý ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt ở người có bệnh mạch vành, vì có thể làm nặng thêm tình trạng tim mạch; khi cần ngừng thuốc sau thời gian điều trị dài, nên giảm liều từ từ trong 1-2 tuần theo hướng dẫn của bác sĩ.
• Chưa có đủ dữ liệu về hiệu quả và an toàn của labetalol ở trẻ em và người dưới 18 tuổi, do đó không khuyến cáo sử dụng cho nhóm đối tượng này.
• Hoạt chất có thể gây chóng mặt, mệt mỏi; người bệnh nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc sau khi dùng thuốc.

Ngoài ra, dung dịch labetalol tiêm không nên pha chung với natri bicarbonat 5% vì gây kết tủa; cũng cần thận trọng khi phối hợp trong cùng dịch truyền với ceftriaxon, furosemid, heparin, insulin, pantoprazol hoặc thiopental. Các chất chuyển hóa của labetalol trong nước tiểu cũng có thể gây dương tính giả với một số xét nghiệm catecholamin niệu hoặc xét nghiệm sàng lọc amphetamin.

Viên nén labetalol nên được bảo quản ở nhiệt độ khoảng 2-30°C, trong bao bì kín, tránh ánh sáng trực tiếp. Dung dịch tiêm labetalol cũng bảo quản ở nhiệt độ 2-30°C, tránh ánh sáng và tuyệt đối không để đông lạnh.

Về giá bán, chế phẩm chứa labetalol phổ biến trên thị trường Việt Nam là biệt dược Trandate 200mg (hộp 90 viên, hãng GlaxoSmithKline). Theo khảo sát tại một số nhà thuốc trực tuyến, giá tham khảo dao động khoảng 1.500.000 - 1.700.000 đồng/hộp 90 viên, tùy thời điểm và đơn vị phân phối. Đây chỉ là mức giá tham khảo tại một thời điểm khảo sát, người mua nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc để có báo giá chính xác và cập nhật nhất.

Labetalol có dùng được cho phụ nữ mang thai không?

Có. Labetalol là một trong số ít thuốc hạ huyết áp được sử dụng cho phụ nữ mang thai, kể cả trong tình trạng tiền sản giật, thường dùng từ 3 tháng giữa thai kỳ trở đi. Với 3 tháng đầu, thuốc chỉ nên dùng khi thật sự cần thiết vì có khả năng qua nhau thai. Việc chỉ định, điều chỉnh liều luôn phải do bác sĩ sản khoa và bác sĩ tim mạch phối hợp theo dõi chặt chẽ, người bệnh không tự ý sử dụng.

Nên uống labetalol trước hay sau bữa ăn?

Nên uống labetalol cùng với thức ăn. Việc uống cùng bữa ăn giúp tăng khả năng hấp thu của hoạt chất qua đường tiêu hóa và có thể giảm bớt cảm giác buồn nôn, khó chịu ở dạ dày so với uống lúc đói. Người bệnh nên duy trì thói quen uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để đảm bảo hiệu quả kiểm soát huyết áp ổn định.

Vì sao đang dùng labetalol lại không được tự ý ngừng thuốc đột ngột?

Việc ngừng labetalol đột ngột, đặc biệt ở người có sẵn bệnh mạch vành hoặc thiếu máu cơ tim, có thể khiến huyết áp tăng vọt trở lại hoặc làm nặng thêm tình trạng tim mạch tiềm ẩn. Vì vậy khi cần ngừng thuốc sau một thời gian điều trị dài, bác sĩ thường hướng dẫn giảm liều từ từ trong khoảng 1-2 tuần thay vì dừng ngay lập tức, đồng thời khuyên người bệnh tạm hạn chế vận động gắng sức trong giai đoạn này.

Quên một liều labetalol thì nên xử lý như thế nào?

Nếu nhớ ra sớm, người bệnh nên uống bù liều đã quên ngay khi có thể. Tuy nhiên nếu thời điểm nhớ ra đã gần với giờ uống liều kế tiếp thì nên bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo đúng như lịch trình ban đầu, tuyệt đối không uống gộp hai liều cùng lúc vì có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức và các tác dụng phụ khác.

Thông tin trong bài chỉ mang tính chất tham khảo, không thay thế cho chẩn đoán, chỉ định hoặc tư vấn của bác sĩ, dược sĩ. Trước khi bắt đầu, thay đổi liều hoặc ngừng sử dụng labetalol, người bệnh nên tham khảo ý kiến nhân viên y tế.