Từ điển dược chất
Lacidipine
Tổng quan
Lacidipine là một chất đối kháng calci dihydropyridin thân dầu, thuộc nhóm thuốc chống tăng huyết áp chẹn kênh calci. Về mặt hóa học, Lacidipine có công thức phân tử C26H33NO6 và tồn tại chủ yếu ở dạng viên nén bao phim với các hàm lượng 2 mg, 4 mg và 6 mg.
Cơ chế tác dụng chính của Lacidipine là ngăn chặn dòng ion calci đi qua kênh calci phụ thuộc điện thế nằm trên màng tế bào cơ trơn mạch máu. Khi dòng calci bị chặn lại, cơ trơn thành mạch không co bóp mạnh như bình thường, dẫn đến giãn các tiểu động mạch ngoại biên, giảm sức cản mạch máu ngoại vi và từ đó hạ huyết áp. Do có hệ số phân chia màng tế bào cao, Lacidipine tích lũy sâu trong lớp lipid kép của màng và khuếch tán chậm đến thụ thể kênh calci, đây là lý do thuốc có thời gian khởi phát tác dụng chậm nhưng kéo dài, không gây nhịp tim nhanh phản xạ như một số thuốc cùng nhóm. Ngoài tác dụng hạ áp, Lacidipine còn được ghi nhận có hoạt tính chống oxy hóa, giúp hạn chế quá trình hình thành mảng xơ vữa động mạch.
Công dụng và chỉ định
Lacidipine được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Điều trị tăng huyết áp ở người lớn, có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các nhóm thuốc hạ áp khác.
- Phối hợp với thuốc chẹn beta giao cảm để tăng hiệu quả kiểm soát huyết áp.
- Phối hợp với thuốc lợi tiểu trong phác đồ điều trị tăng huyết áp đa trị liệu.
- Phối hợp với thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) khi đơn trị liệu chưa đạt hiệu quả mong muốn.
Nhờ cơ chế giãn mạch chọn lọc, Lacidipine phù hợp cho cả những bệnh nhân tăng huyết áp mới được chẩn đoán lẫn người đã điều trị lâu dài cần phối hợp thêm thuốc để kiểm soát huyết áp tốt hơn.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng cho người lớn
- Liều khởi đầu khuyến nghị: 2 mg, uống một lần mỗi ngày.
- Sau khoảng 3-4 tuần, nếu huyết áp chưa đạt mục tiêu, có thể tăng liều lên 4 mg mỗi ngày.
- Nếu cần thiết, có thể tăng tiếp lên 6 mg mỗi ngày; đây cũng là liều tối đa được khuyến cáo vì liều cao hơn không cho thấy hiệu quả vượt trội rõ rệt.
- Thời gian điều trị bằng Lacidipine có thể kéo dài không giới hạn, tùy theo đáp ứng và chỉ định của bác sĩ.
Liều dùng cho các đối tượng đặc biệt
- Người cao tuổi: thường không cần điều chỉnh liều so với người trưởng thành.
- Người suy thận: không cần điều chỉnh liều vì Lacidipine không được đào thải qua thận.
- Người suy gan: cần thận trọng, vì gan là cơ quan chuyển hóa chính của Lacidipine nên sinh khả dụng có thể tăng lên ở người suy gan, làm tăng tác dụng hạ áp; một số trường hợp cần giảm liều và theo dõi sát.
- Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi: chưa có đủ dữ liệu nghiên cứu về tính an toàn và hiệu quả, do đó không khuyến cáo sử dụng.
Cách dùng
Lacidipine được bào chế dạng viên nén, dùng theo đường uống với một lượng nước vừa đủ. Nên uống thuốc vào một thời điểm cố định mỗi ngày, ưu tiên uống vào buổi sáng để thuận tiện theo dõi và duy trì thói quen dùng thuốc đều đặn. Thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Quên liều và quá liều
- Quên liều: nếu quên uống một liều, nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên nếu đã gần đến thời điểm của liều kế tiếp, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc như bình thường; không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
- Quá liều: biểu hiện quá liều có thể bao gồm giãn mạch ngoại biên kéo dài kèm nhịp tim nhanh, hạ huyết áp quá mức, chậm nhịp tim và kéo dài dẫn truyền nhĩ thất. Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho Lacidipine; xử trí chủ yếu là các biện pháp hỗ trợ và theo dõi chức năng tim mạch tại cơ sở y tế. Khi nghi ngờ quá liều, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Chống chỉ định
Không sử dụng Lacidipine cho các đối tượng sau:
- Người có tiền sử mẫn cảm với Lacidipine hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của chế phẩm.
- Người mới bị nhồi máu cơ tim cấp (trong vòng một tháng gần nhất).
- Người bị hẹp động mạch chủ, đặc biệt là hẹp động mạch chủ nặng.
- Người đang trong tình trạng đau thắt ngực không ổn định.
- Người bị sốc tim.
Tác dụng phụ
Các tác dụng không mong muốn của Lacidipine được ghi nhận theo từng hệ cơ quan như sau:
- Thần kinh: đau đầu, chóng mặt.
- Tim mạch: nhịp tim nhanh, đánh trống ngực (thường thoáng qua), đỏ bừng mặt thoáng qua.
- Tiêu hóa: tăng sản nướu răng, khó chịu ở bụng, buồn nôn.
- Da, mô mềm: ngứa, ban đỏ, phát ban.
- Thận, tiết niệu: đa niệu.
- Toàn thân: phù nề thoáng qua, suy nhược cơ thể.
- Ít gặp hơn nhưng cần lưu ý: hạ huyết áp có triệu chứng, kéo dài khoảng QT, cơn đau thắt ngực trở nên nghiêm trọng hơn, ngất, nhồi máu cơ tim, tăng phosphatase kiềm trong huyết thanh.
Khi gặp bất kỳ biểu hiện bất thường nào trong quá trình dùng Lacidipine, đặc biệt là đau ngực nặng lên, ngất hoặc phù mạch, người bệnh nên ngừng thuốc và liên hệ ngay với bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn.
Lưu ý khi dùng
Lacidipine cần được dùng thận trọng ở các nhóm đối tượng sau:
- Người suy gan, do nguy cơ tăng sinh khả dụng và tăng tác dụng hạ áp.
- Người suy tim hoặc có dự trữ tim kém.
- Người có bất thường chức năng nút xoang nhĩ hoặc nút nhĩ thất.
- Người có hội chứng QT kéo dài bẩm sinh hoặc mắc phải.
- Người bị bệnh cơ tim phì đại kèm tắc nghẽn đường ra thất trái.
- Người cao tuổi, cần theo dõi đáp ứng huyết áp trong quá trình điều chỉnh liều.
- Phụ nữ mang thai: Lacidipine có khả năng gây giãn cơ tử cung, cần thận trọng đặc biệt ở giai đoạn cuối thai kỳ; chỉ dùng khi thật sự cần thiết và có chỉ định của bác sĩ.
- Phụ nữ đang cho con bú: các nghiên cứu trên động vật cho thấy Lacidipine hoặc chất chuyển hóa của nó có thể bài tiết qua sữa mẹ, vì vậy cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ trước khi sử dụng.
- Người lái xe hoặc vận hành máy móc: Lacidipine có thể gây chóng mặt, cần thận trọng khi thực hiện các công việc đòi hỏi sự tập trung.
- Lacidipine có thể gây kết quả xét nghiệm renin huyết tương (ARR) âm tính giả, cần thông báo cho bác sĩ nếu đang làm các xét nghiệm liên quan.
Với mọi đối tượng đặc biệt nêu trên, người bệnh nên trao đổi kỹ với bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi bắt đầu hoặc điều chỉnh liều Lacidipine.
Tương tác dược chất
Thuốc/nhóm thuốc tương tác | Hậu quả khi phối hợp với Lacidipine |
|---|---|
Thuốc chẹn beta giao cảm, thuốc ức chế men chuyển ACE, các thuốc hạ huyết áp khác | Tăng cường tác dụng hạ huyết áp, có thể gây hạ huyết áp quá mức |
Cimetidin | Làm tăng nồng độ Lacidipine trong huyết tương |
Các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ itraconazole, ketoconazole, một số thuốc kháng virus) | Làm tăng nồng độ Lacidipine trong huyết tương do giảm chuyển hóa qua gan |
Các thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (ví dụ rifampicin) | Làm giảm nồng độ Lacidipine trong huyết tương, có thể giảm hiệu quả hạ áp |
Ciclosporin (ở bệnh nhân ghép thận) | Lacidipine có thể đảo ngược tình trạng giảm lưu lượng huyết tương thận và giảm mức lọc cầu thận do Ciclosporin gây ra |
Nước ép bưởi | Làm thay đổi, thường là tăng, sinh khả dụng của Lacidipine trong cơ thể |
Ngoài bảng trên, người bệnh cũng cần lưu ý không nên tự ý phối hợp rượu bia với Lacidipine, vì rượu có thể làm tăng cường tác dụng giãn mạch của thuốc, dẫn đến nguy cơ hạ huyết áp quá mức, chóng mặt hoặc ngất. Trước khi phối hợp Lacidipine với bất kỳ thuốc, thực phẩm chức năng hay đồ uống nào khác, người bệnh nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để đảm bảo an toàn.
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Lacidipine dạng viên nén nên được bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng trực tiếp và tránh ẩm. Không sử dụng thuốc đã quá hạn ghi trên bao bì và nên để xa tầm tay trẻ em.
Trên thị trường Việt Nam, các chế phẩm chứa Lacidipine phổ biến gồm Lacipil (biệt dược gốc của GSK), cùng một số biệt dược khác như Mitidipil, Maxxcardio LA, Hypedalat, Huntelaar, Laci-5A, Lampine. Giá bán tham khảo dao động khoảng 4.000-6.000 đồng mỗi viên hàm lượng 2 mg, tương đương khoảng 140.000-170.000 đồng cho một hộp 28-30 viên tùy loại hàm lượng, nhà sản xuất và đơn vị phân phối. Mức giá có thể thay đổi theo thời điểm, chương trình khuyến mãi và từng hệ thống nhà thuốc, vì vậy người mua nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc để có báo giá chính xác nhất tại thời điểm mua hàng.
Câu hỏi thường gặp
Lacidipine có phải là thuốc lợi tiểu không?
Không. Lacidipine thuộc nhóm thuốc chẹn kênh calci dihydropyridin, có cơ chế hạ huyết áp bằng cách giãn mạch ngoại biên chứ không tác động lên quá trình đào thải nước và muối như thuốc lợi tiểu. Tuy nhiên, Lacidipine có thể được phối hợp cùng thuốc lợi tiểu trong phác đồ điều trị tăng huyết áp để tăng hiệu quả kiểm soát bệnh.
Dùng Lacidipine lâu dài có an toàn không?
Theo các dữ liệu hiện có, Lacidipine có thể được dùng kéo dài không giới hạn thời gian theo chỉ định của bác sĩ, miễn là người bệnh được theo dõi định kỳ về huyết áp và các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra. Với người có bệnh gan, tim hoặc các yếu tố nguy cơ khác, bác sĩ có thể yêu cầu tái khám thường xuyên hơn để điều chỉnh liều phù hợp trong quá trình điều trị dài hạn.
Có thể uống Lacidipine cùng lúc với nước ép bưởi không?
Không nên. Nước ép bưởi có thể làm thay đổi sinh khả dụng của Lacidipine trong cơ thể, dẫn đến nồng độ thuốc trong máu tăng cao hơn dự kiến và làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ. Người bệnh nên tránh dùng nước ép bưởi trong thời gian điều trị bằng Lacidipine và có thể trao đổi thêm với dược sĩ nếu có thắc mắc về chế độ ăn uống phù hợp.
Nên uống Lacidipine vào thời điểm nào trong ngày?
Nên uống vào một thời điểm cố định mỗi ngày, và các tài liệu hướng dẫn thường khuyến nghị ưu tiên uống vào buổi sáng để thuận tiện duy trì thói quen dùng thuốc đều đặn, hỗ trợ kiểm soát huyết áp ổn định suốt cả ngày. Thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
Tài liệu tham khảo:
- https://go.drugbank.com/drugs/DB09236
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14524737/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7527328/
- https://trungtamthuoc.com/hoat-chat/lacidipine
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!