Từ điển dược chất

Lidocain

Tổng quan

Lidocain (tên quốc tế: Lidocaine) là một amino ethylamide tổng hợp, thuộc nhóm thuốc gây tê tại chỗ nhóm amid và đồng thời là thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IB. Về mặt hóa học, Lidocain có đường nối amid giữa nhân thơm và nhóm amino, khác với các thuốc gây tê nhóm este như Procain.

Cơ chế tác dụng gây tê của Lidocain là phong bế cả sự phát sinh lẫn dẫn truyền xung động thần kinh, thông qua việc làm giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri. Khi kênh natri bị phong bế, màng tế bào được ổn định, quá trình khử cực bị ức chế, từ đó làm giảm sự lan truyền điện thế hoạt động và ngăn chặn dẫn truyền cảm giác đau. So với Procain cùng nồng độ, Lidocain có tác dụng gây tê khởi phát nhanh hơn, mạnh hơn và kéo dài hơn.

Bên cạnh vai trò gây tê, Lidocain còn ức chế kênh natri nhanh ở tế bào cơ tim, tác động vào pha 0 của điện thế hoạt động, giúp giảm tính kích thích và tốc độ dẫn truyền trong tim mà không làm thay đổi đáng kể sức co bóp cơ tim hay huyết áp ở liều điều trị. Chính nhờ đặc tính "chọn lọc" trên mô tim đang bị thiếu máu cục bộ, Lidocain từng được dùng rộng rãi để kiểm soát rối loạn nhịp thất cấp tính, dù hiện nay chỉ định này được cân nhắc thận trọng hơn do nguy cơ ảnh hưởng đến tỷ lệ sống sót nếu dùng không đúng chỉ định.

Lidocain có mặt dưới rất nhiều dạng bào chế: dung dịch tiêm, dung dịch truyền tĩnh mạch, dung dịch tiêm tủy sống, thuốc xịt định liều, kem, mỡ, gel, miếng dán, jelly bôi niệu đạo, gel tra mắt và xịt họng, giúp đáp ứng đa dạng nhu cầu gây tê từ da, niêm mạc đến các thủ thuật xâm lấn.


Công dụng và chỉ định

Lidocain được chỉ định trong hai nhóm mục đích chính: gây tê và điều trị rối loạn nhịp tim.

Về gây tê, Lidocain được dùng để:

  • Gây tê tiêm ngấm, phong bế thần kinh ngoại vi (đám rối thần kinh cánh tay, thần kinh liên sườn)
  • Gây tê ngoài màng cứng, gây tê tủy sống, gây tê tĩnh mạch vùng
  • Gây tê bề mặt miệng họng, khí quản trước khi đặt nội khí quản, nội soi phế quản, nội soi thực quản - dạ dày
  • Gây tê da trước khi đặt catheter tĩnh mạch hoặc chọc kim vào tĩnh mạch
  • Gây tê trước các thủ thuật nhỏ ở khoang mũi, họng, nha khoa, sản khoa
  • Gây tê niệu đạo trước các thủ thuật tiết niệu, gây tê bề mặt mắt trước thủ thuật nhãn khoa
  • Giảm đau tạm thời trên da và niêm mạc, kể cả bỏng nhẹ, trầy xước, vết côn trùng cắn
  • Giảm đau trong đau thần kinh sau nhiễm Herpes zoster (dạng miếng dán)

Về điều trị rối loạn nhịp tim, Lidocain được dùng cấp tính trong các trường hợp:

  • Rối loạn nhịp thất xuất hiện trong các thao tác can thiệp tim, ví dụ như phẫu thuật tim
  • Rối loạn nhịp đe dọa tính mạng có nguồn gốc từ tâm thất, điển hình như trong nhồi máu cơ tim cấp

Vì phổ tác dụng rộng, Lidocain hiện diện trong rất nhiều biệt dược khác nhau tại Việt Nam, từ dạng tiêm gây tê phổ thông đến các chế phẩm dùng ngoài như gel bôi, xịt họng hay miếng dán giảm đau.


Liều dùng và cách dùng

Liều Lidocain phụ thuộc rất nhiều vào mục đích sử dụng, đường dùng, vị trí gây tê và tình trạng của người bệnh. Nguyên tắc chung là luôn dùng nồng độ và liều thấp nhất có thể đạt hiệu quả gây tê mong muốn, đồng thời cần giảm liều ở trẻ em, người cao tuổi, người có bệnh gan hoặc bệnh tim.

3.1 Gây tê bằng đường tiêm

Với dung dịch tiêm không chứa epinephrin, tổng liều tối đa khuyến cáo ở người lớn khỏe mạnh là 200 mg; nếu phối hợp cùng epinephrin, liều tối đa có thể lên đến 500 mg. Một số mức liều tham khảo theo từng kỹ thuật gây tê:

  • Gây tê tiêm ngấm qua da: nồng độ 0,5-1%, tổng liều khoảng 5-300 mg
  • Phong bế thần kinh cánh tay: nồng độ 1,5%, tổng liều khoảng 225-300 mg
  • Gây tê nha khoa: nồng độ 2%, tổng liều khoảng 20-100 mg
  • Gây tê ngoài màng cứng vùng thắt lưng: nồng độ 1-2%, tổng liều khoảng 200-300 mg

Khi gây tê ngoài màng cứng hoặc khoang cùng, cần tiêm một liều thử 2-3 ml dung dịch 1,5% trước ít nhất 5 phút so với liều đầy đủ, nhằm phát hiện sớm tình trạng vô tình tiêm vào mạch máu hoặc khoang dưới nhện. Nếu bệnh nhân thay đổi tư thế làm lệch vị trí catheter, cần lặp lại liều thử này.

3.2 Điều trị rối loạn nhịp tim (đường tĩnh mạch)

Liều khởi đầu thường dùng là 50-100 mg tiêm tĩnh mạch trong 2-3 phút, có thể lặp lại sau 5 phút nếu cần nhưng không vượt quá 300 mg trong 1 giờ. Sau liều bolus, duy trì bằng truyền tĩnh mạch liên tục 1-4 mg/phút. Bệnh nhân cần được theo dõi điện tâm đồ liên tục trong suốt quá trình dùng thuốc, và nên giảm tốc độ truyền ở người bệnh gan, thận nặng hoặc suy tim.

3.3 Các dạng dùng tại chỗ

  • Kem 4%: bôi 1-2,5 g lên vùng da khoảng 6,25 cm² trước khi đặt kim tĩnh mạch, để tác dụng khoảng 30 phút rồi lau sạch trước khi thực hiện thủ thuật
  • Mỡ 5%: liều đơn không quá 5 g (250 mg Lidocain), tổng liều không quá 850-1000 mg/ngày
  • Xịt họng 2%: người lớn và trẻ trên 12 tuổi dùng 3 nhát xịt, có thể lặp lại sau 3 giờ, tối đa 6 lần/24 giờ; không dùng cho trẻ dưới 12 tuổi
  • Miếng dán 5%: dán tối đa 3 miếng cùng lúc lên vùng da đau, không quá 12 giờ trong 24 giờ, cách nhau ít nhất 12 giờ

3.4 Quên liều và quá liều

Do Lidocain chủ yếu được dùng dưới sự giám sát của nhân viên y tế trong các thủ thuật, tình huống quên liều gần như không xảy ra với các dạng tiêm hoặc truyền. Với các dạng dùng tại nhà như miếng dán hay kem bôi, nếu quên một liều, người bệnh nên dùng lại theo hướng dẫn ngay khi nhớ ra và không dùng gấp đôi liều để bù.

Khi quá liều, độc tính toàn thân của Lidocain thường xuất hiện dưới dạng các triệu chứng thần kinh trung ương tăng dần: dị cảm quanh miệng, tê lưỡi, choáng váng, ù tai, nhìn mờ, run cơ, sau đó có thể co giật, hôn mê và suy hô hấp. Ở mức độ nặng, độc tính trên tim mạch có thể gây hạ huyết áp, nhịp tim chậm, rối loạn nhịp và ngừng tim. Khi nghi ngờ quá liều, cần ngừng thuốc ngay lập tức, đảm bảo đường thở và oxy cho bệnh nhân, xử trí co giật, hỗ trợ tuần hoàn và đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất; thẩm phân máu gần như không có giá trị trong xử trí quá liều Lidocain.


Chống chỉ định

  • Mẫn cảm với Lidocain hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm
  • Tiền sử quá mẫn với các thuốc gây tê tại chỗ nhóm amid khác
  • Phong bế tim toàn phần
  • Giảm thể tích tuần hoàn chưa được bù đủ
  • Gây tê tủy sống: chống chỉ định khi có chảy máu nặng, sốc hoặc sốc tim, nhiễm trùng tại vị trí dự kiến gây tê, nhiễm khuẩn huyết
  • Miếng dán trên da: không dán lên vùng da đang viêm hoặc tổn thương như tổn thương Herpes đang tiến triển, viêm da cơ địa, vết thương hở
  • Xịt họng: không dùng cho bệnh nhân hen hoặc co thắt khí quản, và không dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi
  • Dung dịch truyền tĩnh mạch: chống chỉ định ở bệnh nhân có hội chứng Adams-Stokes, hội chứng Wolff-Parkinson-White, blốc xoang nhĩ hoặc nhĩ thất nặng, và ở người rối loạn chuyển hóa porphyrin

Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn của Lidocain hiếm gặp và thường liên quan đến nồng độ thuốc tăng cao trong máu, do vô tình tiêm vào mạch máu, dùng liều cao hoặc hấp thu nhanh ở vùng tưới máu tốt.

Các tác dụng phụ toàn thân đã được ghi nhận (chưa xác định rõ tần suất) gồm:

  • Thần kinh: choáng váng, chóng mặt, run, dị cảm quanh miệng, tê lưỡi, buồn ngủ, co giật, hôn mê
  • Tâm thần: ảo giác, lo sợ, lẫn lộn, loạn vận ngôn
  • Tim mạch: hạ huyết áp, nhịp tim chậm, rối loạn nhịp, rung thất, ngừng tim
  • Hô hấp: khó thở, co thắt khí quản, ức chế hô hấp
  • Tiêu hóa: buồn nôn, nôn
  • Máu: methemoglobin máu
  • Mắt: nhìn mờ, song thị, mù thoáng qua
  • Tai: ù tai, tăng thính
  • Da: ban, mày đay, phù mạch
  • Miễn dịch: phản ứng quá mẫn, hiếm gặp là sốc phản vệ

Với từng dạng bào chế, mức độ và loại tác dụng phụ có khác biệt:

  • Kem, mỡ bôi da: thường gặp kích ứng, đỏ da, ngứa, ban da; hiếm gặp phản ứng dị ứng hoặc sốc phản vệ
  • Miếng dán: rất thường gặp phản ứng tại chỗ như rát, viêm da, ban đỏ, mày đay, ngứa; không thường gặp tổn thương da; rất hiếm gặp phản ứng phản vệ
  • Xịt định liều: kích ứng tại chỗ như đau họng, khàn giọng, mất giọng
  • Gel tra mắt: sung huyết giác mạc, thay đổi biểu mô giác mạc, cảm giác rát bỏng khi nhỏ
  • Dung dịch tiêm tủy sống: có thể gây triệu chứng thần kinh thoáng qua như đau lưng dưới, đau mông, đau chân, thường hết sau vài ngày

Lưu ý khi dùng

Do nguy cơ xảy ra tác dụng phụ nặng đe dọa tính mạng, Lidocain nên được sử dụng tại các cơ sở có nhân viên y tế được đào tạo và có đầy đủ phương tiện cấp cứu. Trước mỗi lần tiêm, cần hút thử để loại trừ khả năng kim đang nằm trong mạch máu hoặc khoang dưới nhện.

Một số đối tượng cần đặc biệt thận trọng:

  • Người bệnh gan: các thuốc gây tê nhóm amid chuyển hóa chủ yếu ở gan, nên bệnh nhân có bệnh gan nặng có nguy cơ cao bị độc tính toàn thân, cần giảm liều và theo dõi sát
  • Người bệnh thận: ở bệnh nhân suy thận nặng, cần truyền với tốc độ chậm hơn và theo dõi chặt chẽ dấu hiệu ngộ độc
  • Người có bệnh tim: thận trọng ở bệnh nhân suy chức năng tuần hoàn, nhịp tim chậm, blốc tim hoặc suy tim sung huyết
  • Người nhược cơ, động kinh, ức chế hô hấp: cần cân nhắc kỹ lợi ích và nguy cơ
  • Trẻ sơ sinh: không khuyến cáo dùng Lidocain, vì nồng độ an toàn trong huyết thanh ở nhóm tuổi này chưa được xác định rõ
  • Phụ nữ mang thai: các nghiên cứu trên động vật chưa cho thấy bằng chứng gây hại rõ ràng cho thai nhi, tuy nhiên Lidocain có thể qua nhau thai, nên chỉ dùng khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ và cần có chỉ định của bác sĩ
  • Phụ nữ cho con bú: một lượng nhỏ Lidocain được bài tiết vào sữa mẹ, có khả năng gây phản ứng dị ứng ở trẻ bú mẹ, nên cần thận trọng và tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng

Ngoài ra, người bệnh cần lưu ý không tự ý dùng đồng thời nhiều sản phẩm chứa Lidocain (ví dụ vừa dùng miếng dán vừa dùng gel bôi) vì có thể làm tăng tổng liều hấp thu vào cơ thể mà không nhận ra. Với các dạng bôi ngoài da, vùng da sau khi thoa thuốc sẽ mất cảm giác tạm thời, nên cần tránh chà xát, gãi hoặc tiếp xúc với nhiệt độ quá nóng/lạnh cho đến khi cảm giác hồi phục hoàn toàn.


Tương tác dược chất

Việc phối hợp Lidocain với một số thuốc khác có thể làm tăng độc tính hoặc thay đổi hiệu quả điều trị. Dưới đây là các tương tác đáng chú ý:

Thuốc/nhóm thuốc phối hợp

Hậu quả tương tác

Thuốc chống loạn nhịp khác (Amiodaron, Phenytoin, Procainamid, Propranolol, Quinidin)

Tác dụng trên tim có thể cộng hợp hoặc đối kháng, tăng nguy cơ độc tính

Digitalis

Tăng nguy cơ rối loạn nhịp trên thất và/hoặc blốc nhĩ thất

Thuốc chẹn beta (Propranolol, Timolol...)

Giảm lưu lượng máu qua gan, giảm độ thanh thải, làm tăng nồng độ Lidocain trong máu

Cimetidin

Ức chế enzym gan chuyển hóa Lidocain, làm tăng nồng độ và độc tính, cần giảm liều

Thuốc kháng virus (Amprenavir, Atazanavir, Darunavir, Lopinavir...)

Làm tăng nồng độ Lidocain trong máu

Quinupristin/Dalfopristin

Tăng nồng độ Lidocain, tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, nên tránh phối hợp

Thuốc kéo dài khoảng QT (Pimozid, Sertindol, Olanzapin, Quetiapin...)

Tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất

Thuốc giãn cơ (Suxamethonium)

Tăng nguy cơ phong bế thần kinh quá mức hoặc kéo dài

Thuốc ức chế MAO, chống trầm cảm ba vòng (khi Lidocain có epinephrin)

Nguy cơ tăng huyết áp nặng và kéo dài

Thuốc nhóm ergot (khi Lidocain có epinephrin)

Tăng nguy cơ tăng huyết áp nặng

Thuốc lợi tiểu gây hạ Kali huyết

Có thể đối kháng tác dụng của Lidocain

Các thuốc gây methemoglobin máu (Dapson, Sulfonamid, Phenytoin, Paracetamol, Cloroquin, Primaquin...)

Tăng nguy cơ methemoglobin máu khi phối hợp với thuốc tê nhóm amid

Rượu, bia

Có thể làm tăng tác động ức chế thần kinh trung ương, nên hạn chế sử dụng đồ uống có cồn trong thời gian dùng Lidocain

Ngoài ra, Lidocain tương kỵ về mặt hóa học với Amphotericin, Cephazolin natri và Phenytoin natri (dễ tạo kết tủa khi pha chung), nên không truyền chung đường truyền với các thuốc này.


Cách bảo quản và giá bán tham khảo

Lidocain nên được bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ phòng không quá 30°C, tránh ánh sáng trực tiếp và để xa tầm tay trẻ em. Với dạng dung dịch tiêm, cần kiểm tra ống thuốc còn nguyên vẹn, dung dịch trong suốt, không có tủa hay đổi màu trước khi sử dụng; không dùng nếu bao bì đã bị hở hoặc thuốc đã quá hạn sử dụng.

Về giá bán tham khảo tại thị trường Việt Nam, các chế phẩm Lidocain khá đa dạng về mức giá tùy dạng bào chế và nhà sản xuất:

  • Thuốc tiêm Lidocain 2% (hộp 100 ống x 2 ml) của các nhà sản xuất trong nước: khoảng 87.000-100.000 đồng/hộp, tương đương dưới 1.000 đồng/ống theo giá bán buôn kê khai
  • Lidocain Kabi 2% dạng lọ: khoảng 15.000 đồng/lọ
  • Dung dịch tiêm gây tê nhập khẩu như Falipan 2% (hộp 5 ống x 10 ml): khoảng 250.000 đồng/hộp
  • Gel/kem bôi chứa Lidocain: dao động khoảng 85.000-750.000 đồng tùy quy cách đóng gói và thương hiệu

Giá bán thực tế có thể thay đổi theo thời điểm, nhà thuốc và khu vực phân phối, người mua nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc để có báo giá chính xác nhất.


Câu hỏi thường gặp

Lidocain có phải là thuốc gây mê toàn thân không?

Không. Lidocain là thuốc gây tê tại chỗ hoặc vùng, chỉ làm mất cảm giác đau ở khu vực được tiêm hoặc bôi thuốc, người bệnh vẫn tỉnh táo trong suốt quá trình thực hiện thủ thuật. Điều này khác hoàn toàn với thuốc gây mê toàn thân vốn làm mất ý thức hoàn toàn.

Lidocain có an toàn khi dùng cho phụ nữ mang thai không?

Các dữ liệu hiện có cho thấy Lidocain có thể đi qua hàng rào nhau thai, nhưng chưa ghi nhận bằng chứng rõ ràng về tác hại trên thai nhi qua các nghiên cứu trên động vật. Dù vậy, quyết định sử dụng Lidocain cho phụ nữ mang thai cần dựa trên đánh giá lợi ích - nguy cơ của bác sĩ chuyên khoa, không nên tự ý sử dụng tại nhà mà không có chỉ định y tế.

Vì sao cần hút thử trước khi tiêm Lidocain?

Việc hút thử (kéo pittông bơm tiêm nhẹ trước khi bơm thuốc) giúp phát hiện xem đầu kim có đang nằm trong mạch máu hoặc khoang dưới nhện hay không. Nếu vô tình tiêm Lidocain trực tiếp vào mạch máu, nồng độ thuốc trong máu sẽ tăng đột ngột, làm tăng nguy cơ ngộ độc thần kinh trung ương và tim mạch. Tuy nhiên, ngay cả khi hút thử không thấy máu, vẫn không thể loại trừ hoàn toàn khả năng tiêm nhầm vào mạch máu, nên nhân viên y tế vẫn cần theo dõi sát bệnh nhân sau tiêm.

Dùng miếng dán Lidocain trong bao lâu là an toàn?

Theo khuyến cáo, mỗi lần dán không nên vượt quá 12 giờ trong 24 giờ và khoảng cách giữa hai lần dán ít nhất 12 giờ, đồng thời không dùng quá 3 miếng cùng lúc. Việc dán quá lâu hoặc dùng quá nhiều miếng cùng lúc có thể làm tăng lượng Lidocain hấp thu vào tuần hoàn toàn thân, dẫn đến nguy cơ tác dụng phụ. Người bệnh nên tuân thủ đúng hướng dẫn và hỏi ý kiến dược sĩ nếu cần dùng kéo dài.


Miễn trừ trách nhiệm

Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.

Lựa chọn dịch vụ

Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà giúp khách hàng chủ động tầm soát bệnh lý. Đồng thời tiết kiệm thời gian đi lại, chờ đợi kết quả với mức chi phí hợp lý.

Đặt lịch thăm khám tại MEDLATEC

Đặt lịch khám tại cơ sở khám chữa bệnh thuộc Hệ thống Y tế MEDLATEC giúp chủ động thời gian, hạn chế tiếp xúc đông người.
bác sĩ lựa chọn dịch vụ