Từ điển dược chất

Metoclopramide

Tổng quan

Metoclopramide thuộc nhóm thuốc chống nôn và kích thích nhu động đường tiêu hóa (nhóm GI stimulants/miscellaneous antiemetics), được xếp vào mã ATC A03FA01. Về bản chất hóa học, Metoclopramide là dẫn xuất benzamide, có cấu trúc liên quan đến nhóm thuốc an thần kinh nhưng được sử dụng chủ yếu với mục đích chống nôn và điều hòa nhu động ruột.

Cơ chế tác dụng của Metoclopramide khá phức tạp và không phải lúc nào cũng được hiểu đầy đủ. Về cơ bản, hoạt chất này phong bế thụ thể dopamine D2 tại vùng phát động hóa thụ thể (CTZ) ở hành não, làm tăng ngưỡng kích hoạt phản xạ nôn và giảm độ nhạy của các dây thần kinh nội tạng truyền tín hiệu từ đường tiêu hóa đến trung tâm nôn. Ở liều tương đối cao, Metoclopramide còn có tác dụng đối kháng thụ thể serotonin 5-HT3, góp phần tăng cường hiệu quả chống nôn.

Bên cạnh tác dụng chống nôn, Metoclopramide còn làm tăng nhạy cảm của các mô đường tiêu hóa với acetylcholine, qua đó thúc đẩy nhu động của thực quản, dạ dày (đặc biệt vùng hang vị), tá tràng và hỗng tràng. Thuốc làm giãn cơ thắt môn vị, tăng co bóp vùng hang vị và giảm độ giãn phần trên dạ dày, giúp dạ dày rỗng nhanh hơn, từ đó giảm hiện tượng trào ngược từ dạ dày - tá tràng lên thực quản. Điểm đáng chú ý là Metoclopramide không làm tăng bài tiết dịch vị, dịch mật hay dịch tụy, và tác dụng trên nhu động không phụ thuộc vào dây thần kinh phế vị.

Sau khi uống, Metoclopramide hấp thu nhanh và khá hoàn toàn qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1-2 giờ. Sinh khả dụng đường uống dao động khá lớn giữa các cá thể do chuyển hóa bước đầu qua gan. Thuốc ít gắn kết với protein huyết tương, phân bố rộng vào các mô, qua được hàng rào nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ với lượng nhỏ. Metoclopramide được chuyển hóa một phần qua CYP2D6 và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng tự do hoặc liên hợp.


Công dụng và chỉ định

Metoclopramide được chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Điều trị triệu chứng ngắn hạn (4-12 tuần) tình trạng ợ nóng do trào ngược dạ dày - thực quản (GERD) ở người bệnh không đáp ứng với các phương pháp điều trị khác.
  • Điều trị liệt dạ dày (gastroparesis) do đái tháo đường, biểu hiện bằng buồn nôn, nôn, khó tiêu sau ăn do dạ dày làm rỗng chậm.
  • Dự phòng và điều trị buồn nôn, nôn liên quan đến hóa trị liệu ung thư, kể cả buồn nôn muộn sau hóa trị.
  • Dự phòng và điều trị buồn nôn, nôn sau phẫu thuật, đặc biệt khi không muốn đặt ống thông mũi - dạ dày.
  • Hỗ trợ đặt ống thông vào ruột non khi ống không qua được môn vị bằng các thao tác thông thường.
  • Kích thích làm rỗng dạ dày nhanh để hỗ trợ chụp X-quang đường tiêu hóa khi tình trạng làm rỗng chậm gây cản trở chẩn đoán hình ảnh.
  • Điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn liên quan đến đau nửa đầu cấp (chỉ định ngoài nhãn tại một số quốc gia, thường phối hợp với thuốc giảm đau hoặc dẫn xuất ergot).

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng cho người lớn

Liều Metoclopramide cần được điều chỉnh theo từng chỉ định cụ thể:

  • Trào ngược dạ dày - thực quản: uống 10-15 mg, tối đa 4 lần mỗi ngày, trước bữa ăn 30 phút và trước khi đi ngủ; thời gian điều trị không vượt quá 12 tuần.
  • Liệt dạ dày do đái tháo đường: nếu triệu chứng nhẹ, dùng đường uống 10 mg x 4 lần/ngày trước bữa ăn và trước khi ngủ, kéo dài 2-8 tuần tùy đáp ứng lâm sàng; nếu triệu chứng nặng, khởi đầu bằng đường tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 10 mg x 4 lần/ngày trong tối đa 10 ngày rồi chuyển sang đường uống.
  • Phòng ngừa nôn sau phẫu thuật: tiêm bắp 10-20 mg vào gần cuối cuộc phẫu thuật.
  • Dự phòng nôn do hóa trị liệu: truyền tĩnh mạch 1-2 mg/kg (tùy mức độ gây nôn của phác đồ hóa chất), truyền trước hóa trị khoảng 30 phút, có thể nhắc lại sau mỗi 2 giờ cho 2 liều, sau đó mỗi 3 giờ cho các liều tiếp theo nếu cần.
  • Hỗ trợ đặt ống thông ruột non hoặc chụp X-quang: tiêm tĩnh mạch chậm 10 mg trong 1-2 phút, dùng liều duy nhất nếu ống không qua môn vị sau 10 phút thao tác thông thường.
  • Người cao tuổi: nên khởi đầu với liều thấp hơn, khoảng 5 mg x 4 lần/ngày, sau đó điều chỉnh tăng dần theo đáp ứng và khả năng dung nạp do nhóm đối tượng này nhạy cảm hơn với tác dụng phụ.
  • Suy gan, suy thận nặng: cần giảm liều Metoclopramide do thuốc thải trừ chậm hơn ở nhóm bệnh nhân này.

Liều dùng cho trẻ em

Metoclopramide đường uống và đường tiêm nói chung không được phê duyệt chính thức để điều trị GERD hay buồn nôn do hóa trị ở trẻ em, do nguy cơ rối loạn vận động cao hơn người lớn. Chỉ định được phê duyệt rõ ràng ở trẻ em là hỗ trợ đặt ống thông ruột non khi ống không qua môn vị:

  • Trẻ dưới 6 tuổi: 0,1 mg/kg tiêm tĩnh mạch liều duy nhất.
  • Trẻ 6-14 tuổi: 2,5-5 mg tiêm tĩnh mạch liều duy nhất.
  • Trẻ từ 14 tuổi trở lên: 10 mg tiêm tĩnh mạch liều duy nhất, tương tự liều người lớn.

Cách dùng

Metoclopramide dạng viên nên uống trước bữa ăn khoảng 30 phút và trước khi đi ngủ để phát huy hiệu quả tối ưu. Không nên tự ý dùng đồng thời hai dạng bào chế khác nhau (ví dụ viên nén và dung dịch uống) cùng lúc. Với dạng viên rã nhanh trong miệng (ODT), người bệnh chỉ lấy viên ra khỏi vỉ ngay trước khi dùng, đặt lên lưỡi cho tan hết mà không nhai hay nuốt nguyên viên, có thể uống thêm chút nước để hỗ trợ nuốt sau khi viên đã rã. Dạng dung dịch uống cần đo liều chính xác bằng dụng cụ đong chuyên dụng, không dùng thìa ăn thông thường. Dạng tiêm do nhân viên y tế thực hiện qua đường bắp hoặc tĩnh mạch.

Quên liều và quá liều

Nếu quên một liều Metoclopramide, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra; tuy nhiên nếu đã gần đến thời điểm dùng liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên, không uống gộp hai liều cùng lúc để bù.

Trong trường hợp nghi ngờ quá liều Metoclopramide, cần liên hệ ngay cơ sở y tế hoặc trung tâm chống độc. Các biểu hiện quá liều có thể bao gồm ngủ gà, lú lẫn và các cử động cơ không kiểm soát được (biểu hiện ngoại tháp). Việc xử trí chủ yếu là hỗ trợ triệu chứng tại cơ sở y tế.


Chống chỉ định

Không sử dụng Metoclopramide trong các trường hợp sau:

  • Quá mẫn với Metoclopramide hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
  • Xuất huyết tiêu hóa, tắc ruột cơ học hoặc thủng đường tiêu hóa, do việc kích thích nhu động có thể làm nặng thêm tình trạng bệnh.
  • Bệnh nhân vừa phẫu thuật đường tiêu hóa trong vòng 3-4 ngày.
  • Tiền sử rối loạn vận động muộn (tardive dyskinesia) do thuốc an thần kinh hoặc do chính Metoclopramide.
  • U tế bào ưa crôm đã biết hoặc nghi ngờ (pheochromocytoma), vì nguy cơ gây cơn tăng huyết áp kịch phát.
  • Động kinh hoặc tiền sử co giật, do thuốc có thể làm cơn co giật xuất hiện nặng hơn và thường xuyên hơn.
  • Tiền sử methemoglobin huyết liên quan đến Metoclopramide hoặc thiếu men NADH cytochrom b5 reductase.
  • Phối hợp với levodopa hoặc các thuốc chủ vận dopamine, do có tính đối kháng dược lý lẫn nhau.
  • Không khuyến cáo sử dụng cho người dưới 18 tuổi ngoài chỉ định hỗ trợ đặt ống thông ruột non đã được phê duyệt.

Tác dụng phụ

Thường gặp

  • Buồn ngủ, mệt mỏi, cảm giác thiếu năng lượng.
  • Bồn chồn, bứt rứt, khó ngủ (mất ngủ).
  • Đau đầu, cảm giác lú lẫn nhẹ.
  • Buồn nôn, nôn (nghịch lý với mục đích điều trị nhưng vẫn có thể xảy ra).

Ít gặp hoặc hiếm gặp nhưng nghiêm trọng

  • Hội chứng ngoại tháp cấp: run hoặc co giật tay chân, cử động không tự chủ ở mặt (nhai, mím môi, lè lưỡi, chớp mắt bất thường), thường xuất hiện trong 24-48 giờ đầu điều trị.
  • Rối loạn vận động muộn (tardive dyskinesia): có thể xuất hiện sau khi dùng thuốc kéo dài và có nguy cơ không hồi phục hoàn toàn.
  • Hội chứng an thần kinh ác tính: sốt cao, cứng cơ, rối loạn ý thức, nhịp tim nhanh hoặc không đều, vã mồ hôi - đây là tình trạng cấp cứu.
  • Trầm cảm, ý nghĩ hoặc hành vi tự hại bản thân.
  • Methemoglobin huyết, đặc biệt ở người thiếu men G6PD hoặc NADH cytochrom b5 reductase.
  • Tăng nồng độ aldosterone thoáng qua, có thể gây giữ nước và phù, đặc biệt ở bệnh nhân suy tim hoặc xơ gan.
  • Phản ứng dị ứng: nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng - cần ngừng thuốc và xử trí cấp cứu ngay.



Lưu ý khi dùng

  • Phụ nữ mang thai: Metoclopramide qua được hàng rào nhau thai; cần thận trọng khi sử dụng, đặc biệt trong giai đoạn cuối thai kỳ, và chỉ dùng khi thực sự cần thiết theo chỉ định của bác sĩ.
  • Phụ nữ cho con bú: Metoclopramide bài tiết qua sữa mẹ với lượng nhỏ; cần trao đổi với bác sĩ về lợi ích và nguy cơ trước khi sử dụng trong thời gian cho con bú.
  • Người suy gan, suy thận: thời gian bán thải của Metoclopramide kéo dài hơn ở nhóm bệnh nhân này, do đó cần giảm liều để tránh tích lũy thuốc và tăng nguy cơ tác dụng phụ trên thần kinh.
  • Người cao tuổi: nguy cơ rối loạn vận động và tác dụng an thần cao hơn, đặc biệt ở phụ nữ lớn tuổi và người mắc đái tháo đường; nên khởi đầu liều thấp và theo dõi sát.
  • Không sử dụng Metoclopramide liên tục quá 12 tuần do nguy cơ rối loạn vận động muộn tăng theo thời gian và liều dùng tích lũy.
  • Người có tiền sử Parkinson, trầm cảm hoặc bệnh tâm thần cần thông báo cho bác sĩ trước khi dùng thuốc vì Metoclopramide có thể ảnh hưởng đến các tình trạng này.
  • Một số dạng bào chế của Metoclopramide có thể chứa phenylalanine; người mắc phenylketon niệu (PKU) cần kiểm tra kỹ thành phần trên nhãn thuốc.
  • Tránh lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết rõ phản ứng của cơ thể với Metoclopramide, vì thuốc có thể gây buồn ngủ và giảm khả năng tập trung.

Tương tác dược chất

Thuốc/nhóm thuốc tương tác

Hậu quả khi phối hợp với Metoclopramide

Levodopa, các thuốc chủ vận dopamine

Đối kháng tác dụng lẫn nhau; chống chỉ định phối hợp

Rượu, bia, đồ uống có cồn

Tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương, tăng buồn ngủ, giảm tỉnh táo, nguy hiểm khi lái xe

Thuốc an thần kinh (haloperidol, chlorpromazine, thuốc chống loạn thần khác)

Tăng nguy cơ rối loạn ngoại tháp và tác dụng an thần kinh

Nhóm thuốc ức chế thần kinh trung ương (opioid, benzodiazepin, barbiturat, thuốc kháng histamin H1 an thần, thuốc chống trầm cảm an thần, clonidin)

Tăng tác dụng an thần, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc

Thuốc kháng cholinergic, dẫn xuất morphin

Đối kháng tương tranh với tác dụng của Metoclopramide trên nhu động đường tiêu hóa

Digoxin

Metoclopramide làm tăng nhu động ruột, có thể làm giảm hấp thu và sinh khả dụng của digoxin

Cyclosporin

Có thể làm tăng hấp thu và sinh khả dụng của cyclosporin do thay đổi nhu động ruột

Thuốc ức chế CYP2D6 mạnh (fluoxetin, paroxetin)

Làm tăng mức độ phơi nhiễm với Metoclopramide trong cơ thể

Thuốc nhóm serotonergic (SSRI, SNRI, một số thuốc điều trị đau nửa đầu)

Tăng nguy cơ xuất hiện hội chứng serotonin

Thuốc chẹn thần kinh cơ (mivacurium, suxamethonium) - dạng tiêm

Metoclopramide có thể kéo dài tác dụng chẹn thần kinh cơ của các thuốc này

Thuốc hạ huyết áp

Tăng tác dụng hạ huyết áp, có thể gây hạ huyết áp tư thế


Cách bảo quản và giá bán tham khảo

Metoclopramide nên được bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30°C, để xa tầm tay trẻ em và không sử dụng khi đã quá hạn dùng ghi trên bao bì. Với dạng viên rã nhanh (ODT), cần giữ nguyên trong vỉ và chỉ lấy ra ngay trước khi dùng để tránh ẩm làm hỏng viên thuốc.

Về giá bán tham khảo tại thị trường Việt Nam, Metoclopramide dạng viên nén 10 mg có giá trung bình khoảng 84.000 đồng cho hộp 40 viên. Dạng dung dịch tiêm 10 mg/2 ml có giá tham khảo khoảng 510.000 đồng cho hộp 12 ống. Một số biệt dược chứa Metoclopramide như Perimirane 10 mg hay Metoran có giá dao động khoảng 150.000-200.000 đồng mỗi hộp tùy nhà sản xuất và điểm bán. Giá thực tế có thể chênh lệch giữa các nhà thuốc, hệ thống phân phối và thời điểm mua hàng, người bệnh nên tham khảo trực tiếp tại nhà thuốc hoặc cơ sở y tế để có thông tin cập nhật và chính xác nhất.


Câu hỏi thường gặp

Metoclopramide có dùng được cho phụ nữ mang thai không?

Metoclopramide có khả năng qua được hàng rào nhau thai nên cần hết sức thận trọng khi sử dụng trong thai kỳ, đặc biệt ở giai đoạn cuối. Việc sử dụng chỉ nên thực hiện khi bác sĩ đánh giá lợi ích điều trị vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Phụ nữ đang mang thai hoặc nghi ngờ có thai cần thông báo cho bác sĩ trước khi dùng Metoclopramide để được tư vấn cụ thể, không tự ý sử dụng thuốc mà không có chỉ định y khoa.

Nên uống Metoclopramide trước hay sau bữa ăn?

Theo hướng dẫn sử dụng phổ biến, Metoclopramide dạng viên nên được uống trước bữa ăn khoảng 30 phút và trước khi đi ngủ, vì thuốc cần thời gian để phát huy tác dụng tăng nhu động và làm rỗng dạ dày trước khi thức ăn được đưa vào. Uống đúng thời điểm khuyến cáo giúp thuốc phát huy hiệu quả tối ưu trong việc giảm triệu chứng trào ngược và khó tiêu. Người bệnh nên tuân thủ đúng thời điểm dùng thuốc mà bác sĩ hoặc dược sĩ đã hướng dẫn.

Dùng Metoclopramide trong thời gian dài có an toàn không?

Không nên sử dụng Metoclopramide liên tục quá 12 tuần. Việc dùng thuốc với liều cao hoặc kéo dài làm tăng đáng kể nguy cơ mắc rối loạn vận động muộn (tardive dyskinesia), một tác dụng phụ trên thần kinh có thể không hồi phục hoàn toàn ngay cả khi đã ngừng thuốc. Nguy cơ này cao hơn ở người cao tuổi, đặc biệt là phụ nữ lớn tuổi và người mắc đái tháo đường. Nếu cần điều trị dài hạn, người bệnh nên tái khám để bác sĩ đánh giá lại và cân nhắc phương án điều trị thay thế phù hợp.

Metoclopramide có tương tác với rượu bia không?

Có. Rượu bia làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương của Metoclopramide, khiến người dùng dễ buồn ngủ, giảm khả năng tập trung và phản xạ hơn bình thường. Sự kết hợp này có thể gây nguy hiểm khi lái xe hoặc vận hành máy móc. Vì vậy, người đang sử dụng Metoclopramide nên tránh uống rượu bia hoặc các chế phẩm có chứa cồn trong suốt thời gian điều trị.


Miễn trừ trách nhiệm

Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.

Lựa chọn dịch vụ

Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà giúp khách hàng chủ động tầm soát bệnh lý. Đồng thời tiết kiệm thời gian đi lại, chờ đợi kết quả với mức chi phí hợp lý.

Đặt lịch thăm khám tại MEDLATEC

Đặt lịch khám tại cơ sở khám chữa bệnh thuộc Hệ thống Y tế MEDLATEC giúp chủ động thời gian, hạn chế tiếp xúc đông người.
bác sĩ lựa chọn dịch vụ