Từ điển dược chất
Olmesartan
Tổng quan
Olmesartan (dạng tiền chất là olmesartan medoxomil) thuộc nhóm dược lý đối kháng thụ thể angiotensin II, cùng nhóm với losartan, valsartan, irbesartan, candesartan và telmisartan. Đây là một phân tử vừa có tính thuận nghịch vừa có tính chọn lọc cao, gắn với thụ thể AT1 mạnh hơn rất nhiều so với thụ thể AT2.
Về cơ chế, angiotensin II là hormone trung tâm của hệ renin-angiotensin-aldosteron, có tác dụng gây co mạch, kích thích tiết aldosteron và tăng tái hấp thu natri ở thận. Khi olmesartan gắn cạnh tranh vào thụ thể AT1 tại cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, nó ngăn chặn các tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II, từ đó làm giãn tiểu động mạch, giảm sức cản mạch máu ngoại vi và hạ huyết áp. Sau khi uống, olmesartan medoxomil được thủy phân nhanh ở niêm mạc ruột để chuyển thành olmesartan có hoạt tính dược lý. Sinh khả dụng đường uống của hoạt chất này khoảng 26%, không bị ảnh hưởng nhiều bởi thức ăn, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1-2 giờ và có thời gian bán thải khoảng 10-15 giờ, cho phép dùng một lần mỗi ngày.
Công dụng và chỉ định
Olmesartan được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Điều trị tăng huyết áp ở người lớn, dùng đơn độc hoặc phối hợp với các nhóm thuốc hạ áp khác như lợi tiểu thiazid hoặc chẹn kênh canxi.
- Điều trị tăng huyết áp ở trẻ em từ 6 tuổi trở lên.
- Hỗ trợ đạt mục tiêu huyết áp ở bệnh nhân có nguy cơ tim mạch cao, bao gồm người có bệnh tim mạch do xơ vữa động mạch hoặc tăng huyết áp giai đoạn 2.
- Sử dụng ngoài chỉ định chính thức (off-label, cần chỉ định của bác sĩ) trong một số trường hợp như: làm chậm khởi phát vi đạm niệu ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp, hoặc thay thế cho thuốc ức chế men chuyển ở người bị ho khan do nhóm thuốc này.
Olmesartan không được xem là thuốc điều trị hàng đầu tuyệt đối so với thuốc ức chế men chuyển, nhưng thường được lựa chọn khi bệnh nhân không dung nạp được nhóm ức chế men chuyển do tác dụng phụ gây ho.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng cho người lớn
Liều khởi đầu thông thường của olmesartan ở người lớn là 10-20 mg, uống một lần mỗi ngày; có thể tăng dần lên tối đa 40 mg/ngày nếu huyết áp chưa đạt mục tiêu sau khoảng 2 tuần điều trị. Việc dùng chia làm hai lần trong ngày không cho hiệu quả hạ áp tốt hơn so với dùng một lần.
Cần lưu ý, theo thông tin kê đơn được FDA phê duyệt tại Mỹ, liều khởi đầu khi dùng đơn độc cho người không giảm thể tích tuần hoàn thường được khuyến cáo ở mức 20 mg/ngày ngay từ đầu. Sự khác biệt này chủ yếu nằm ở cách tiếp cận khởi đầu liều (thấp hơn hay bằng liều duy trì tối thiểu), còn khoảng liều duy trì 20-40 mg/ngày và liều tối đa 40 mg/ngày là thống nhất giữa các nguồn.
Liều dùng cho trẻ em (từ 6 tuổi)
- Cân nặng 20 kg đến dưới 35 kg: khởi đầu 10 mg/ngày, có thể tăng tối đa đến 20 mg/ngày sau 2 tuần nếu cần.
- Cân nặng từ 35 kg trở lên: khởi đầu 20 mg/ngày, có thể tăng tối đa đến 40 mg/ngày sau 2 tuần nếu cần.
- Không sử dụng olmesartan cho trẻ dưới 1 tuổi do nguy cơ ảnh hưởng đến sự phát triển thận còn non yếu.
Liều dùng ở đối tượng đặc biệt
- Suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinin 20-60 ml/phút): tối đa 20 mg/ngày.
- Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút): không khuyến cáo sử dụng olmesartan.
- Suy gan trung bình: khởi đầu 10 mg/ngày, tối đa không vượt quá 20 mg/ngày.
- Suy gan nặng: chưa có kinh nghiệm sử dụng, không khuyến cáo dùng cho nhóm bệnh nhân này.
- Người cao tuổi: nói chung không cần điều chỉnh liều khởi đầu nhưng cần theo dõi vì có thể nhạy cảm hơn với thuốc.
Cách dùng
Olmesartan được dùng theo đường uống, một lần mỗi ngày, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn vì thức ăn hầu như không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc. Nên uống vào một thời điểm cố định trong ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định. Viên nén olmesartan thường không được khuyến cáo bẻ hoặc nghiền nếu không có hướng dẫn cụ thể từ bác sĩ hoặc dược sĩ; trường hợp trẻ nhỏ không thể nuốt viên, có thể pha thành hỗn dịch uống theo công thức pha chế chuyên biệt tại cơ sở y tế.
Quên liều và quá liều
Nếu quên uống một liều olmesartan, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra; tuy nhiên nếu thời điểm đó đã gần với liều kế tiếp thì nên bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo theo đúng lịch trình, không uống gấp đôi liều để bù.
Trong trường hợp quá liều, biểu hiện chủ yếu là hạ huyết áp. Người bệnh cần được theo dõi sát các dấu hiệu sinh tồn và xử trí hỗ trợ, điều trị triệu chứng (ví dụ bù dịch nếu hạ huyết áp) tại cơ sở y tế. Nếu nghi ngờ quá liều olmesartan, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất để được theo dõi và xử trí kịp thời.
Chống chỉ định
Olmesartan chống chỉ định hoặc không nên sử dụng trong các trường hợp sau:
- Người có tiền sử quá mẫn với olmesartan hoặc bất kỳ thành phần nào có trong công thức thuốc.
- Phụ nữ mang thai ở 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ (chống chỉ định tuyệt đối do nguy cơ gây bệnh và tử vong cho thai nhi/trẻ sơ sinh); không khuyến cáo sử dụng trong 3 tháng đầu thai kỳ.
- Người bị tắc mật, vì phần lớn olmesartan được thải trừ qua đường mật.
- Người đang sử dụng đồng thời aliskiren (thuốc ức chế renin trực tiếp) nếu bị đái tháo đường, hoặc nếu có suy thận với độ lọc cầu thận dưới 60 ml/phút/1,73 m².
- Người có tiền sử hạ huyết áp nặng hoặc tăng kali máu chưa được kiểm soát.
- Người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút) - không khuyến cáo sử dụng.
- Cần hết sức cân nhắc khi phối hợp olmesartan với thuốc ức chế men chuyển hoặc các thuốc chẹn thụ thể angiotensin II khác, đặc biệt ở bệnh nhân bị bệnh thận do đái tháo đường, vì làm tăng nguy cơ suy thận, tăng kali máu và hạ huyết áp.
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Chóng mặt, đau đầu.
- Ho, viêm họng, viêm mũi, viêm phế quản.
- Rối loạn tiêu hóa: đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, viêm dạ dày ruột, khó tiêu.
- Đau khớp, đau lưng.
- Tiểu máu, nhiễm trùng đường tiết niệu.
- Mệt mỏi, phù ngoại biên, các triệu chứng giống cảm cúm.
- Tăng triglycerid máu, tăng acid uric máu.
- Tăng men gan, tăng ure huyết (BUN).
Ít gặp
- Giảm số lượng tiểu cầu.
- Đau thắt ngực.
- Nôn.
- Mày đay, phát ban, ngứa, viêm da dị ứng.
- Đau cơ.
Hiếm gặp
- Tăng creatinin huyết thanh, suy giảm chức năng thận, suy thận cấp.
- Co thắt cơ.
- Phù mạch.
- Tăng kali máu.
- Hạ huyết áp có triệu chứng.
- Bệnh đường ruột giống bệnh sprue (sprue-like enteropathy): tiêu chảy mạn tính nặng kèm sụt cân đáng kể, có thể xuất hiện sau nhiều tháng đến nhiều năm dùng thuốc; nếu gặp tình trạng này cần loại trừ các nguyên nhân khác (như bệnh celiac) và ngừng olmesartan nếu không tìm được nguyên nhân khác.
Nếu gặp bất kỳ dấu hiệu bất thường nào trong quá trình sử dụng olmesartan, người bệnh nên thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn kịp thời.
Lưu ý khi dùng
- Phụ nữ mang thai: Olmesartan chống chỉ định trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ, không khuyến cáo dùng ở 3 tháng đầu. Nếu phát hiện có thai trong khi đang dùng thuốc, cần ngừng olmesartan càng sớm càng tốt và đổi sang phương án điều trị tăng huyết áp khác theo hướng dẫn của bác sĩ.
- Phụ nữ cho con bú: Chưa có đầy đủ dữ liệu về việc olmesartan có bài tiết qua sữa mẹ ở người hay không, nhưng thuốc được ghi nhận bài tiết qua sữa ở động vật thí nghiệm. Do nguy cơ tiềm ẩn với trẻ bú mẹ, cần cân nhắc giữa lợi ích điều trị cho mẹ và nguy cơ cho trẻ, có thể phải ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc.
- Suy gan, suy thận: Cần thận trọng, hiệu chỉnh liều theo mức độ suy giảm chức năng gan/thận như đã nêu ở mục liều dùng; không khuyến cáo dùng ở người suy gan nặng hoặc suy thận nặng.
- Người cao tuổi: Có thể nhạy cảm hơn với tác dụng hạ áp của thuốc, cần theo dõi huyết áp và chức năng thận thường xuyên hơn.
- Người mất nước, giảm thể tích tuần hoàn: Cần điều chỉnh tình trạng giảm thể tích hoặc giảm natri (do dùng lợi tiểu liều cao, tiêu chảy, nôn mửa...) trước khi bắt đầu dùng olmesartan để tránh hạ huyết áp thế đứng, đặc biệt sau liều đầu tiên.
- Người hẹp động mạch thận một hoặc hai bên: Tăng nguy cơ suy giảm chức năng thận khi dùng các thuốc tác động lên hệ renin-angiotensin-aldosteron.
- Người hẹp van động mạch chủ, hẹp van hai lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn: Cần thận trọng khi chỉ định.
- Người tăng aldosteron nguyên phát: Thường không đáp ứng tốt với các thuốc ức chế hệ renin-angiotensin, không khuyến cáo sử dụng olmesartan cho nhóm này.
- Người da đen: Tác dụng hạ áp của olmesartan có thể kém hơn so với các nhóm chủng tộc khác, có thể cần phối hợp thêm thuốc khác để đạt mục tiêu huyết áp.
- Trẻ em: Chưa xác định được hiệu quả rõ rệt ở nhóm 1-5 tuổi và không khuyến cáo dùng cho trẻ dưới 1 tuổi.
- Một số dạng bào chế có chứa lactose, cần thận trọng ở người không dung nạp galactose hoặc thiếu men lactase.
- Thuốc có thể gây chóng mặt, mệt mỏi; người bệnh nên cẩn trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc, đặc biệt trong những ngày đầu sử dụng.
Tương tác dược chất
Thuốc/nhóm thuốc phối hợp | Hậu quả tương tác | Khuyến cáo xử trí |
|---|---|---|
Thuốc ức chế men chuyển (ACEI) | Tăng nguy cơ suy giảm chức năng thận, tăng kali máu, hạ huyết áp | Nói chung nên tránh phối hợp; nếu buộc phải dùng cần theo dõi sát huyết áp, chức năng thận và điện giải |
Aliskiren | Tăng nguy cơ suy thận, tăng kali máu, hạ huyết áp | Chống chỉ định phối hợp ở người đái tháo đường hoặc người có độ lọc cầu thận dưới 60 ml/phút/1,73 m² |
Các thuốc chẹn thụ thể angiotensin II khác | Tăng nguy cơ suy thận, tăng kali máu, hạ huyết áp | Tránh phối hợp; theo dõi nếu buộc phải dùng đồng thời |
Thuốc lợi tiểu giữ kali, chế phẩm bổ sung kali, chất thay thế muối chứa kali | Tăng nồng độ kali huyết thanh | Theo dõi kali máu định kỳ khi phối hợp |
Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), bao gồm ức chế chọn lọc COX-2 và aspirin liều cao (>3g/ngày) | Có thể giảm chức năng thận, giảm mức lọc cầu thận, làm giảm tác dụng hạ áp của olmesartan | Theo dõi chức năng thận định kỳ, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc đã có suy thận |
Lithium | Tăng nồng độ lithi trong huyết thanh, tăng nguy cơ độc tính của lithi | Không khuyến cáo phối hợp; nếu cần thiết phải theo dõi chặt nồng độ lithi huyết thanh |
Colesevelam | Giảm nồng độ đỉnh và mức độ hấp thu toàn thân của olmesartan | Nên uống olmesartan trước colesevelam ít nhất 4 giờ |
Các thuốc hạ huyết áp khác (chẹn kênh canxi, lợi tiểu thiazid...) | Tăng hiệu quả hạ huyết áp, có thể gây hạ huyết áp quá mức nếu phối hợp không hợp lý | Thường được phối hợp có kiểm soát trong điều trị; cần theo dõi huyết áp khi khởi đầu hoặc thay đổi liều |
Rượu, bia | Có thể làm tăng tác dụng giãn mạch và hạ huyết áp, tăng nguy cơ chóng mặt, hạ huyết áp thế đứng | Nên hạn chế uống rượu bia trong thời gian dùng olmesartan, đặc biệt khi mới bắt đầu điều trị |
Ngoài các tương tác trên, olmesartan hầu như không được chuyển hóa qua các enzym cytochrome P450 nên ít có khả năng gây tương tác dược động học qua con đường này với các thuốc khác. Người bệnh nên thông báo đầy đủ cho bác sĩ, dược sĩ về tất cả thuốc, thực phẩm chức năng hoặc thảo dược đang sử dụng để được tư vấn phù hợp.
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Olmesartan (dạng viên nén bao phim) nên được bảo quản ở nhiệt độ khoảng 20-25°C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp và để xa tầm tay trẻ em. Không sử dụng thuốc đã quá hạn sử dụng hoặc có dấu hiệu biến màu, ẩm mốc.
Về giá bán, olmesartan được lưu hành tại Việt Nam dưới nhiều biệt dược khác nhau (như Olimestra, Osart, Glanta, Olmat, Olembic, Zokora, Andirel...) với hàm lượng phổ biến 10 mg, 20 mg và 40 mg, do đó giá bán có sự chênh lệch tùy nhà sản xuất, xuất xứ và quy cách đóng gói. Tham khảo trên các nhà thuốc trực tuyến, giá dao động khoảng 60.000 - 250.000 đồng cho một hộp thuốc (tùy hàm lượng và số viên trong hộp), ví dụ olmesartan medoxomil 20 mg của một số nhà sản xuất châu Âu có giá tham khảo khoảng 65.000 đồng/hộp 30 viên. Đây chỉ là mức giá tham khảo tại một thời điểm, có thể thay đổi theo từng nhà thuốc và từng thời kỳ; người bệnh nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc để có thông tin giá chính xác và mua thuốc theo đơn của bác sĩ.
Câu hỏi thường gặp
Olmesartan nên uống vào lúc nào, trước hay sau ăn?
Olmesartan có thể uống vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn, vì thức ăn hầu như không ảnh hưởng đến khả năng hấp thu của thuốc. Điều quan trọng là nên uống vào cùng một thời điểm cố định mỗi ngày (ví dụ luôn uống vào buổi sáng) để duy trì nồng độ thuốc ổn định và giúp kiểm soát huyết áp hiệu quả hơn.
Olmesartan có gây ho khan như thuốc ức chế men chuyển không?
Không. Olmesartan thuộc nhóm chẹn thụ thể angiotensin II (ARB), có cơ chế tác dụng khác với nhóm ức chế men chuyển (ACEI). Ho khan là tác dụng phụ đặc trưng của nhóm ức chế men chuyển do liên quan đến bradykinin, còn ARB nói chung, bao gồm olmesartan, ít gây ho hơn. Vì vậy, olmesartan thường được lựa chọn thay thế cho những bệnh nhân bị ho khan khi dùng thuốc ức chế men chuyển.
Olmesartan có dùng được cho phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú không?
Olmesartan chống chỉ định trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ do nguy cơ gây tổn hại nghiêm trọng cho thai nhi, và cũng không được khuyến cáo dùng trong 3 tháng đầu. Nếu phát hiện có thai trong khi đang điều trị, cần ngừng thuốc ngay và tham khảo ý kiến bác sĩ để chuyển sang phương án điều trị khác an toàn hơn. Với phụ nữ cho con bú, do chưa rõ mức độ bài tiết qua sữa mẹ ở người, cần trao đổi với bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích điều trị và nguy cơ cho trẻ.
Nếu quên uống một liều olmesartan thì nên làm gì?
Nếu nhớ ra ngay trong ngày, người bệnh nên uống bổ sung liều đã quên càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với giờ uống liều kế tiếp, nên bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo đúng theo lịch trình ban đầu. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên vì có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức.
Uống rượu bia trong thời gian dùng olmesartan có ảnh hưởng gì không?
Rượu bia có thể làm tăng tác dụng giãn mạch và hạ huyết áp của olmesartan, khiến người dùng dễ bị chóng mặt, hạ huyết áp thế đứng, đặc biệt là khi mới bắt đầu điều trị hoặc mới tăng liều. Vì vậy, người bệnh nên hạn chế hoặc tránh sử dụng rượu bia trong thời gian dùng olmesartan, và nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ nếu có nhu cầu sử dụng đồ uống có cồn.
Tài liệu tham khảo:
- https://www.drugs.com/monograph/olmesartan.html
- https://www.drugs.com/dosage/olmesartan.html
- https://www.drugs.com/pro/olmesartan-medoxomil.html
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00275
- https://go.drugbank.com/salts/DBSALT001815
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20385971
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8101821/
- https://trungtamthuoc.com/hoat-chat/olmesartan
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!