Oxcarbazepine

Oxcarbazepine được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị động kinh cục bộ (bao gồm cơn động kinh cục bộ đơn giản, phức tạp và cơn cục bộ toàn thể hóa thứ phát) ở người lớn và trẻ em, dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc chống động kinh khác.
• Dùng như một thuốc chống động kinh hàng đầu (first-line) cho cả đơn trị liệu và đa trị liệu, có thể thay thế thuốc chống động kinh khác khi phác đồ hiện tại chưa kiểm soát tốt cơn co giật.
• Đơn trị liệu cho người lớn và trẻ em từ 4 tuổi trở lên.
• Phối hợp cùng các thuốc chống động kinh khác cho trẻ nhỏ từ 2 tuổi trở lên.
• Ngoài chỉ định chính thức về động kinh, Oxcarbazepine cũng được hỗ trợ giảm đau trong một số trường hợp đau dây thần kinh sinh ba.

Cần lưu ý rằng do phổ tác dụng kháng động kinh tương đối hẹp, hoạt chất này không phù hợp cho các thể động kinh nguyên phát toàn thể; việc lựa chọn thuốc cần dựa trên chẩn đoán cụ thể của bác sĩ chuyên khoa thần kinh.

Liều dùng cho người lớn

• Đơn trị liệu (bệnh nhân mới bắt đầu điều trị): khởi đầu 600 mg/ngày, chia 2 lần; có thể tăng thêm tối đa 600 mg/ngày mỗi tuần tùy đáp ứng lâm sàng, hướng tới liều duy trì phổ biến trong khoảng 600–2.400 mg/ngày.
• Đa trị liệu (phối hợp thuốc chống động kinh khác): khởi đầu 300 mg x 2 lần/ngày, tăng dần tối đa thêm 600 mg/ngày mỗi tuần; liều duy trì thường trong khoảng 600–1.200 mg/ngày chia 2 lần, tối đa không quá 2.400 mg/ngày do phần lớn người bệnh không dung nạp tốt mức liều này (chủ yếu vì tác dụng phụ trên thần kinh trung ương).
• Khi chuyển từ một thuốc chống động kinh khác sang đơn trị liệu bằng Oxcarbazepine, liều khởi đầu thường là 600 mg/ngày trong khi giảm dần và ngừng hẳn thuốc cũ trong khoảng 3–6 tuần.

Liều dùng cho trẻ em

• Trẻ từ 2–4 tuổi (đa trị liệu): liều khởi đầu tham khảo khoảng 8–10 mg/kg/ngày (thường không vượt quá 600 mg/ngày), chia 2 lần.
• Trẻ từ 4–16 tuổi: liều được tính theo cân nặng và tăng dần theo từng đợt, mức liều duy trì dao động phổ biến từ khoảng 300 mg đến trên 900 mg mỗi ngày tùy thể trạng.
• Trẻ nhỏ (2–4 tuổi) và trẻ 4–12 tuổi thường có độ thanh thải MHD cao hơn người lớn (khoảng 80% và 40% tương ứng), do đó có thể cần liều tính theo cân nặng cao hơn người lớn.

Do khoảng liều cho trẻ em khá phức tạp và phụ thuộc cân nặng, bác sĩ nhi khoa/thần kinh sẽ là người quyết định phác đồ cụ thể; phụ huynh không tự điều chỉnh liều.

Cách dùng

• Oxcarbazepine dùng theo đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Nên nuốt nguyên viên với một cốc nước đầy; không tự ý nhai hoặc nghiền viên nếu không có hướng dẫn cụ thể từ bác sĩ hoặc dược sĩ.
• Với dạng hỗn dịch uống, cần lắc đều trước khi dùng và đo liều chính xác bằng dụng cụ đong đi kèm.
• Không tự ý ngừng thuốc đột ngột vì có thể khiến cơn co giật tái phát hoặc trở nặng hơn; việc ngừng thuốc cần được bác sĩ hướng dẫn giảm liều từ từ.

Quên liều và quá liều

• Nếu quên liều, nên uống ngay khi nhớ ra; tuy nhiên nếu đã gần đến giờ uống liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên, không uống gấp đôi liều để bù.
• Trường hợp quá liều, người bệnh có thể xuất hiện các biểu hiện trên thần kinh trung ương như buồn ngủ, chóng mặt, buồn nôn, rối loạn phối hợp vận động, rối loạn nhịp tim; cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời. Việc xử lý quá liều chủ yếu là hỗ trợ triệu chứng dưới sự theo dõi của nhân viên y tế.

• Người có tiền sử mẫn cảm (dị ứng) với Oxcarbazepine hoặc bất kỳ thành phần nào khác có trong chế phẩm.
• Cần đặc biệt thận trọng, không nên dùng cho người đã được biết có dị ứng với Carbamazepin, trừ khi bác sĩ đánh giá lợi ích vượt trội nguy cơ, do khoảng 25–30% bệnh nhân có tiền sử dị ứng Carbamazepin có thể xảy ra dị ứng chéo với Oxcarbazepine.
• Người bệnh có phản ứng ngoài da nghiêm trọng khi đang dùng Oxcarbazepine (nghi ngờ hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc) cần ngừng thuốc ngay lập tức và không tái sử dụng.

Đây là mục có mức độ rủi ro cao, người bệnh và người chăm sóc cần thông báo đầy đủ tiền sử dị ứng thuốc cho bác sĩ trước khi bắt đầu điều trị, tuyệt đối không tự ý dùng thuốc nếu chưa có chỉ định.

Thường gặp

• Thần kinh: chóng mặt, buồn ngủ, đau đầu, nhìn đôi, rung giật nhãn cầu, mất điều hòa vận động, rối loạn dáng đi, run.
• Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau bụng, khó tiêu.
• Toàn thân: mệt mỏi, hạ natri máu (thường không triệu chứng), phát ban da.
• Hô hấp: viêm phế quản, ho, viêm mũi họng, viêm xoang (ghi nhận với tần suất 1–10%).
• Tiết niệu - sinh dục: nhiễm khuẩn tiết niệu, tiểu nhiều lần, viêm âm đạo (tần suất 1–10%).

Ít gặp đến hiếm gặp

• Phản ứng dị ứng nghiêm trọng bao gồm hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, phản ứng DRESS (có thể xuất hiện muộn, tới 8 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc, đôi khi khởi phát chỉ với sốt hoặc nổi hạch mà chưa có phát ban).
• Hạ natri máu có triệu chứng (lú lẫn, tăng tần suất hoặc mức độ cơn co giật, ảo giác) - thường gặp nhất trong 3 tháng đầu điều trị nhưng có thể xảy ra bất cứ lúc nào.
• Phản vệ (rất hiếm gặp).

Người bệnh cần liên hệ ngay với bác sĩ nếu xuất hiện các dấu hiệu như phát ban lan rộng, sốt kèm nổi hạch, sưng mặt/môi/lưỡi, khó thở, lú lẫn bất thường hoặc co giật nặng hơn.

• Phụ nữ mang thai: nếu đang dùng Oxcarbazepine mà có thai hoặc dự định mang thai, cần được bác sĩ đánh giá cẩn thận; nên dùng liều tối thiểu có hiệu quả và ưu tiên đơn trị liệu nếu có thể, đặc biệt trong ba tháng đầu thai kỳ. Không được tự ý ngừng thuốc đột ngột trong thai kỳ vì cơn động kinh nặng thêm có thể gây hại cho cả mẹ và thai nhi. Nên bổ sung acid folic trước và trong khi mang thai vì một số thuốc chống động kinh có thể làm giảm acid folic, một yếu tố liên quan đến dị tật thai nhi.
• Phụ nữ cho con bú: Oxcarbazepine và chất chuyển hóa có thể qua được nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ, cần cân nhắc lợi ích - nguy cơ và tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi cho con bú.
• Người suy thận: có thể cần điều chỉnh giảm liều do liên quan đến độ thanh thải thận của MHD.
• Người suy gan: mức độ nhẹ đến trung bình thường không cần chỉnh liều, tuy nhiên vẫn cần theo dõi khi dùng ở người suy gan nặng.
• Người cao tuổi: có nguy cơ hạ natri máu cao hơn và chức năng thận thường giảm theo tuổi, nên có thể cần liều thấp hơn.
• Tất cả người bệnh dùng Oxcarbazepine nên được theo dõi định kỳ nồng độ natri trong máu, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị hoặc khi phối hợp với các thuốc khác có nguy cơ gây hạ natri máu.
• Phụ nữ dùng thuốc tránh thai nội tiết cần biết rằng hoạt chất này có thể làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai, nên cân nhắc biện pháp tránh thai bổ sung (xem thêm mục Tương tác thuốc).

Người bệnh cần thông báo đầy đủ cho bác sĩ/dược sĩ về tất cả thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng trước khi bắt đầu hoặc thay đổi liều Oxcarbazepine.

Oxcarbazepine (dạng viên nén hoặc hỗn dịch uống) nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, dưới 30°C, tránh ẩm và ánh sáng trực tiếp, để xa tầm tay trẻ em. Với dạng hỗn dịch uống, cần đậy kín nắp sau khi sử dụng và không dùng khi đã quá hạn mở nắp theo khuyến cáo của nhà sản xuất.

Về giá bán tham khảo tại Việt Nam, biệt dược gốc Trileptal 300 mg (Novartis) hộp 5 vỉ x 10 viên có giá dao động khoảng 450.000 - 550.000 đồng/hộp, dạng hỗn dịch uống 60 mg/ml x 100 ml có giá tham khảo khoảng 240.000 - 260.000 đồng/lọ. Các chế phẩm generic chứa Oxcarbazepine hàm lượng 300 mg hoặc 600 mg từ các nhà sản xuất khác (Ấn Độ, Việt Nam) thường có giá thấp hơn, tùy nhà thuốc và thời điểm. Giá bán thực tế có thể thay đổi theo từng nhà thuốc, khu vực và chương trình khuyến mãi, người mua nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc để có báo giá chính xác nhất.

Oxcarbazepine có phải là Carbamazepine không?

Không hoàn toàn. Oxcarbazepine là một dẫn xuất có cấu trúc hóa học gần giống Carbamazepine và được phát triển nhằm cải thiện một số nhược điểm về tương tác thuốc, tuy nhiên đây là hai hoạt chất khác nhau. Đáng lưu ý, khoảng 25-30% người từng dị ứng với Carbamazepine có thể bị dị ứng chéo khi chuyển sang Oxcarbazepine, nên việc chuyển đổi giữa hai thuốc cần có chỉ định và theo dõi sát của bác sĩ.

Dùng Oxcarbazepine lâu dài có ảnh hưởng đến nồng độ natri trong máu không?

Có. Hạ natri máu là một tác dụng phụ được ghi nhận khá phổ biến khi dùng Oxcarbazepine, có thể xảy ra ở bất kỳ thời điểm nào trong quá trình điều trị nhưng thường gặp nhất trong 3 tháng đầu. Phần lớn trường hợp không có triệu chứng rõ ràng, tuy nhiên một số người có thể gặp lú lẫn, mệt mỏi, buồn nôn hoặc co giật nặng hơn. Vì vậy, bác sĩ thường chỉ định xét nghiệm natri máu định kỳ, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc người đang dùng phối hợp nhiều thuốc chống động kinh khác.

Đang dùng thuốc tránh thai có thể uống Oxcarbazepine cùng lúc không?

Về mặt dược động học, Oxcarbazepine có thể làm giảm nồng độ hormone trong thuốc tránh thai đường uống do cảm ứng enzym CYP3A4, từ đó làm giảm hiệu quả tránh thai và tăng nguy cơ mang thai ngoài ý muốn. Nếu cần dùng đồng thời, người bệnh nên trao đổi với bác sĩ để cân nhắc bổ sung biện pháp tránh thai không nội tiết (ví dụ bao cao su) trong suốt thời gian điều trị và một thời gian sau khi ngừng thuốc.

Quên một liều Oxcarbazepine có nguy hiểm không?

Việc quên liều thỉnh thoảng thường không gây nguy hiểm nghiêm trọng ngay lập tức, nhưng nếu bỏ liều thường xuyên hoặc ngừng thuốc đột ngột có thể làm tăng nguy cơ tái phát cơn co giật, thậm chí co giật nặng hơn trước. Nếu nhớ ra ngay thì nên uống bù sớm nhất có thể, còn nếu gần tới giờ uống liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên và không uống gấp đôi. Người bệnh nên trao đổi với bác sĩ nếu thường xuyên quên liều để được tư vấn cách quản lý việc dùng thuốc phù hợp hơn.