Từ điển dược chất

Pefloxacin

Tổng quan

Pefloxacin là một kháng sinh tổng hợp thuộc nhóm fluoroquinolon, được sử dụng trên thị trường dưới dạng muối mesylat (Pefloxacin mesylat dihydrat). Về cấu trúc hóa học, Pefloxacin có liên quan gần với các fluoroquinolon khác như ciprofloxacin, enoxacin và norfloxacin. Mã ATC của Pefloxacin là J01MA03.

Pefloxacin diệt khuẩn bằng cách can thiệp vào hoạt động của hai enzym then chốt trong quá trình sao chép và phiên mã DNA của vi khuẩn là DNA gyrase và topoisomerase IV. Với vi khuẩn Gram âm, DNA gyrase là đích tác động chính của Pefloxacin; ở vi khuẩn Gram dương, topoisomerase IV lại là đích ưu tiên. Khi hai enzym này bị ức chế, chuỗi DNA của vi khuẩn bị đứt gãy, khiến vi khuẩn không thể sao chép và nhân lên.

Về dược động học, sau khi tiêm truyền tĩnh mạch chậm liều 400 mg, nồng độ đỉnh của Pefloxacin trong huyết tương đạt khoảng 3,9 - 5,8 mg/l sau 1 - 1,5 giờ. Khi uống, Pefloxacin được hấp thu khá nhanh, khoảng 90% liều hấp thu trong 20 phút; thức ăn nhiều chất béo có thể làm chậm hấp thu nhưng không giảm sinh khả dụng, và uống Pefloxacin cùng thức ăn còn giúp giảm tác dụng phụ trên tiêu hóa. Thuốc phân bố khá rộng (thể tích phân bố 1,0 - 2,6 lít/kg), gắn protein huyết tương thấp (20 - 30%), chuyển hóa mạnh ở gan (85 - 90%), thời gian bán hủy khoảng 6 - 14 giờ, thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và một phần qua phân.


Công dụng và chỉ định

Pefloxacin được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm và tụ cầu đã được xác định hoặc nghi ngờ còn nhạy cảm với hoạt chất này. Cụ thể, Pefloxacin thường được bác sĩ lựa chọn trong các trường hợp sau:

  • Viêm tuyến tiền liệt cấp và mạn tính, bao gồm cả các thể nặng.
  • Nhiễm khuẩn thận và đường tiết niệu.
  • Nhiễm khuẩn đường sinh dục.
  • Nhiễm khuẩn ổ bụng và đường gan mật.
  • Nhiễm khuẩn xương khớp (thường dùng nối tiếp sau giai đoạn điều trị tấn công).
  • Nhiễm khuẩn da.
  • Nhiễm khuẩn mắt.
  • Nhiễm khuẩn đường hô hấp và tai mũi họng.
  • Nhiễm khuẩn huyết, viêm nội tâm mạc và viêm màng não do vi khuẩn nhạy cảm.

Vì phế cầu khuẩn (Streptococcus pneumoniae) và liên cầu khuẩn chỉ nhạy cảm trung gian với Pefloxacin, thuốc này không dùng làm lựa chọn đầu tay khi chỉ nghi ngờ nhiễm các chủng đó. Với nhiễm khuẩn do Staphylococcus aureus hoặc Pseudomonas aeruginosa đã ghi nhận chủng đề kháng, Pefloxacin thường cần phối hợp cùng kháng sinh khác để tăng hiệu quả và hạn chế đề kháng.


Liều dùng và cách dùng

Liều dùng cho người lớn

Pefloxacin chỉ được chỉ định sử dụng cho người lớn, không dùng cho trẻ em. Liều thông thường ở người có chức năng gan, thận bình thường là 800 mg mỗi ngày, chia làm 2 lần. Để nhanh chóng đạt được nồng độ điều trị hiệu quả trong máu, có thể sử dụng liều tấn công ban đầu là 800 mg.

Liều dùng ở các đối tượng đặc biệt

  • Người trên 70 tuổi: giảm liều xuống 400 mg/ngày, chia làm 2 lần, cách nhau khoảng 12 giờ.
  • Người suy giảm chức năng gan hoặc giảm lưu lượng máu tới gan: cần điều chỉnh bằng cách kéo dài khoảng cách giữa các liều:
    • Không vàng da, không cổ trướng: dùng 2 lần/ngày.
    • Có vàng da: dùng 1 lần/ngày.
    • Có cổ trướng: dùng cách 36 giờ/lần.
    • Có cả vàng da và cổ trướng: dùng cách 48 giờ/lần.
  • Người suy thận (mức độ vừa hoặc nặng): không cần điều chỉnh liều, vì nồng độ Pefloxacin trong huyết tương không thay đổi đáng kể ở nhóm bệnh nhân này.

Cách dùng

Đường tiêm truyền tĩnh mạch: pha loãng ống dung dịch chứa 400 mg Pefloxacin vào 125 - 250 ml dung dịch glucose 5%, truyền tĩnh mạch chậm khoảng 1 giờ, 2 lần/ngày vào buổi sáng và buổi tối. Đường uống: nên uống Pefloxacin cùng hoặc ngay sau bữa ăn để hạn chế tác dụng phụ trên tiêu hóa, vì thức ăn chỉ làm chậm hấp thu mà không ảnh hưởng hiệu quả điều trị.

Quên liều và quá liều

Hiện chưa có hướng dẫn cụ thể về xử trí khi quên liều Pefloxacin. Về nguyên tắc chung với kháng sinh, người bệnh nên uống bổ sung ngay khi nhớ ra nếu chưa quá gần liều kế tiếp, không uống gấp đôi liều để bù.

Về quá liều, hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho Pefloxacin. Đã có báo cáo về độc tính trên thận khi quá liều cấp tính nhưng có khả năng hồi phục. Hướng xử trí gồm gây nôn hoặc rửa dạ dày để giảm hấp thu, tăng lợi niệu để đẩy nhanh thải trừ Pefloxacin, theo dõi điện tâm đồ ít nhất 24 giờ do nguy cơ kéo dài khoảng QT hoặc loạn nhịp tim, theo dõi chức năng thận, bù dịch và điều trị hỗ trợ theo triệu chứng. Thẩm phân máu được ghi nhận là không hiệu quả để loại bỏ Pefloxacin khỏi cơ thể.


Chống chỉ định

Không sử dụng Pefloxacin cho các trường hợp sau:

  • Người có tiền sử mẫn cảm với Pefloxacin, với các kháng sinh khác thuộc nhóm quinolon, hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào có trong chế phẩm.
  • Người có tiền sử tổn thương gân (viêm gân, đứt gân) liên quan đến việc sử dụng thuốc nhóm fluoroquinolon.
  • Người thiếu men glucose-6-phosphat dehydrogenase (G6PD).
  • Trẻ em và thanh thiếu niên còn trong thời kỳ tăng trưởng (xương và sụn khớp chưa phát triển hoàn thiện).
  • Phụ nữ mang thai và phụ nữ đang cho con bú.

Tác dụng phụ

Trong quá trình điều trị bằng Pefloxacin, người bệnh có thể gặp một số tác dụng không mong muốn với mức độ khác nhau:

  • Trên đường tiêu hóa (thường gặp hơn): đau dạ dày, buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
  • Trên da và hệ thần kinh: nhạy cảm với ánh sáng, phản ứng dị ứng ngoài da; đau cơ, đau khớp; chóng mặt, mất tỉnh táo, ảo giác, co giật (ít gặp hơn nhưng cần lưu ý vì có thể ảnh hưởng nghiêm trọng).
  • Trên cơ - gân - khớp: viêm gân, có thể dẫn đến đứt gân, đặc biệt gân Achilles (gân gót chân); thường xuất hiện trong 48 giờ đầu điều trị và nguy cơ cao hơn ở người lớn tuổi.
  • Trên máu (hiếm gặp, thường hồi phục sau khi ngừng thuốc): giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính.

Phần lớn tác dụng phụ của Pefloxacin có xu hướng hồi phục sau khi ngừng thuốc. Người bệnh nên thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ nếu gặp dấu hiệu bất thường khi dùng Pefloxacin.


Lưu ý khi dùng

  • Phụ nữ mang thai và cho con bú: không sử dụng Pefloxacin.
  • Trẻ em: chống chỉ định tuyệt đối với trẻ em và thanh thiếu niên trong thời kỳ tăng trưởng do nguy cơ ảnh hưởng sự phát triển của sụn khớp.
  • Người cao tuổi: cần thận trọng, thường phải giảm liều Pefloxacin vì nguy cơ viêm gân, đứt gân Achilles cao hơn; nên tránh dùng ở người có tiền sử viêm gân, đang điều trị dài hạn bằng corticoid, hoặc tập luyện thể lực nặng.
  • Người suy gan nặng: cần điều chỉnh liều Pefloxacin theo mức độ suy gan như đã trình bày ở phần liều dùng.
  • Người suy thận: không cần điều chỉnh liều Pefloxacin ở người suy thận vừa hoặc nặng.
  • Người có tiền sử co giật hoặc yếu tố nguy cơ co giật: cần thận trọng khi dùng Pefloxacin.
  • Người bị nhược cơ: cần thận trọng, vì nhóm quinolon nói chung có thể làm nặng thêm tình trạng yếu cơ.
  • Tránh nắng mặt trời hoặc tia cực tím trong suốt thời gian dùng Pefloxacin và ít nhất 4 ngày sau khi ngừng thuốc, do nguy cơ nhạy cảm ánh sáng.
  • Người lái xe, vận hành máy móc: cần được cảnh báo về nguy cơ Pefloxacin gây chóng mặt hoặc co giật, ảnh hưởng khả năng tập trung.
  • Dùng Pefloxacin kéo dài, đặc biệt trong nhiễm khuẩn bệnh viện, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện chủng vi khuẩn đề kháng, nhất là tụ cầu và Pseudomonas.

Tương tác dược chất

Pefloxacin có thể tương tác với một số thuốc và ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị hoặc làm tăng nguy cơ tác dụng phụ. Dưới đây là các tương tác đáng chú ý:

Thuốc/nhóm thuốc tương tác

Hậu quả khi phối hợp với Pefloxacin

Khuyến cáo

Theophylin, aminophylin

Pefloxacin ức chế chuyển hóa của theophylin, làm tăng nồng độ theophylin trong huyết tương, tăng nguy cơ quá liều/độc tính

Theo dõi chặt trên lâm sàng và nồng độ theophylin trong máu nếu cần

Thuốc kháng acid chứa nhôm, magie, canxi

Làm giảm hấp thu Pefloxacin qua đường tiêu hóa

Uống các thuốc này cách Pefloxacin khoảng 4 giờ

Muối sắt (đường uống), muối kẽm (liều trên 30 mg/ngày)

Làm giảm sinh khả dụng của Pefloxacin

Uống cách Pefloxacin ít nhất 2 giờ

Thuốc kháng vitamin K

Có thể gây tương tác phức tạp ảnh hưởng đến quá trình đông máu

Theo dõi chặt thời gian prothrombin/INR trong quá trình phối hợp

Dung dịch truyền có chứa clorid/muối; penicilin, oxacilin, flucloxacilin, amoxicilin (kể cả dạng kết hợp amoxicilin - acid clavulanic), aminophylin, clindamycin

Nguy cơ kết tủa hoặc mất hoạt tính khi pha trộn cùng dịch truyền với Pefloxacin

Không pha trộn Pefloxacin dạng tiêm truyền cùng các dung dịch/thuốc này trong một đường truyền

Thức ăn nhiều chất béo có thể làm chậm hấp thu Pefloxacin khi uống nhưng không làm giảm sinh khả dụng. Riêng với rượu, bia, các nguồn chuyên môn được dùng trong bài chưa ghi nhận dữ liệu tương tác trực tiếp với Pefloxacin; tuy vậy vì Pefloxacin có thể gây chóng mặt, co giật, người bệnh nên hạn chế rượu bia trong thời gian điều trị. Người bệnh nên báo cho bác sĩ, dược sĩ về tất cả thuốc, thực phẩm chức năng đang dùng trước khi bắt đầu Pefloxacin.


Cách bảo quản và giá bán tham khảo

Các chế phẩm chứa Pefloxacin (dạng viên nén bao phim 400 mg hoặc dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch 400 mg/5 ml) cần được bảo quản ở nơi khô, mát, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30°C, để xa tầm tay trẻ em. Hạn dùng phổ biến của các sản phẩm là khoảng 36 tháng kể từ ngày sản xuất, thông tin chi tiết cần xem trên nhãn từng sản phẩm cụ thể.

Trên thị trường Việt Nam, Pefloxacin được phân phối chủ yếu qua kênh bệnh viện và một số nhà thuốc theo đơn, với các tên thương mại như Pefloxacin Stada 400mg, Pefloxacin 400mg Domesco, Pefloxacin 400mg Quapharco. Đây là kháng sinh kê đơn, không phổ biến tại chuỗi nhà thuốc bán lẻ thông thường nên giá bán thay đổi tùy nhà sản xuất, dạng bào chế và thời điểm mua; người mua nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc hoặc bệnh viện để được tư vấn giá và tình trạng còn hàng của Pefloxacin.


Câu hỏi thường gặp

Pefloxacin có dùng được cho trẻ em không?

Không. Pefloxacin chống chỉ định tuyệt đối với trẻ em và thanh thiếu niên còn trong thời kỳ tăng trưởng, vì thuốc nhóm fluoroquinolon nói chung, bao gồm Pefloxacin, có thể ảnh hưởng sự phát triển bình thường của sụn khớp, đặc biệt ở khớp lớn. Đây là lý do Pefloxacin chỉ được phê duyệt sử dụng cho người lớn.

Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú có được dùng Pefloxacin không?

Không. Pefloxacin bị chống chỉ định ở phụ nữ mang thai và cho con bú theo tài liệu chuyên môn được tham khảo. Nếu đang mang thai hoặc cho con bú và cần điều trị nhiễm khuẩn, người bệnh nên trao đổi với bác sĩ để được chỉ định kháng sinh khác an toàn hơn thay cho Pefloxacin.

Tại sao cần tránh nắng khi đang dùng Pefloxacin?

Pefloxacin có thể gây phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, khiến da dễ kích ứng, bỏng nắng hoặc phát ban khi tiếp xúc ánh nắng mặt trời hoặc tia cực tím. Vì vậy người dùng Pefloxacin được khuyến cáo hạn chế ra nắng, che chắn kỹ khi ra ngoài trong thời gian điều trị và duy trì thêm ít nhất 4 ngày sau khi ngừng thuốc.

Vì sao đôi khi cần uống thuốc dạ dày hoặc bổ sung sắt, kẽm cách xa thời điểm uống Pefloxacin?

Thuốc kháng acid chứa nhôm, magie, canxi cũng như chế phẩm sắt, kẽm có thể gắn kết với Pefloxacin trong đường tiêu hóa, làm giảm lượng Pefloxacin được hấp thu và có thể khiến hiệu quả điều trị giảm sút. Nên uống thuốc kháng acid cách Pefloxacin khoảng 4 giờ, còn sắt hoặc kẽm nên uống cách Pefloxacin tối thiểu 2 giờ.


Miễn trừ trách nhiệm

Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.

Lựa chọn dịch vụ

Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà giúp khách hàng chủ động tầm soát bệnh lý. Đồng thời tiết kiệm thời gian đi lại, chờ đợi kết quả với mức chi phí hợp lý.

Đặt lịch thăm khám tại MEDLATEC

Đặt lịch khám tại cơ sở khám chữa bệnh thuộc Hệ thống Y tế MEDLATEC giúp chủ động thời gian, hạn chế tiếp xúc đông người.
bác sĩ lựa chọn dịch vụ