Từ điển dược chất

Sulfapyridine

Tổng quan

Sulfapyridine là một trong những kháng sinh sulfonamide đầu tiên được tổng hợp, từng được biết đến với tên gọi M&B 693 và ghi dấu ấn lịch sử khi được xem là phương pháp điều trị hóa dược đầu tiên cho bệnh viêm phổi do vi khuẩn. Về mặt cấu trúc, đây là một sulfanilamide có công thức phân tử C11H11N3O2S. Kể từ tháng 12 năm 1990, nhà sản xuất đã ngừng tiếp thị chế phẩm sulfapyridine đơn chất; ngày nay hoạt chất này chủ yếu tồn tại dưới dạng chất chuyển hóa hoạt tính của sulfasalazine, được phóng thích tại đại tràng sau khi liên kết azo của sulfasalazine bị vi khuẩn đường ruột phân cắt.

Về dược động học, sulfapyridine được xếp vào nhóm sulfonamide có tác dụng trung bình, với thời gian bán thải huyết tương khoảng 7 đến 17 giờ; thuốc được chuyển hóa chủ yếu tại gan qua phản ứng acetyl hóa và đào thải qua nước tiểu.

Về cơ chế tác dụng, sulfapyridine ức chế cạnh tranh enzym dihydropteroate synthetase của vi khuẩn, ngăn cản quá trình tổng hợp acid folic cần thiết cho sự nhân lên của vi khuẩn, từ đó tạo ra tác dụng kìm khuẩn. Bên cạnh hoạt tính kháng khuẩn, các nghiên cứu ghi nhận sulfapyridine còn có tác dụng chống viêm không liên quan đến cơ chế diệt khuẩn, được cho là do ảnh hưởng đến độ nhớt của glycosaminoglycan trong mô, giúp giảm phù nề trước khi hình thành mụn nước – đây chính là cơ sở cho việc sử dụng thuốc trong các bệnh da liễu có tính chất bọng nước.


Công dụng và chỉ định

Sulfapyridine được chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Kiểm soát viêm da dạng herpes (dermatitis herpetiformis, còn gọi là bệnh Duhring), đây là chỉ định chính và phổ biến nhất của thuốc.
  • Hỗ trợ điều trị bệnh màng nhầy lành tính (benign mucous membrane pemphigoid).
  • Điều trị viêm da mủ hoại thư (pyoderma gangrenosum).

Cần lưu ý rằng mặc dù thuộc nhóm kháng sinh sulfonamide, sulfapyridine hiện không còn được dùng để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn thông thường như những sulfa khác, do hiệu lực kháng khuẩn hạn chế so với các lựa chọn hiện đại và nguy cơ độc tính đáng kể.


Liều dùng và cách dùng

Liều dùng cho từng đối tượng

  • Người lớn và thanh thiếu niên (điều trị viêm da dạng herpes): khởi đầu 250 milligram đến 1 gram, uống 4 lần mỗi ngày cho đến khi triệu chứng cải thiện.
  • Sau khi cải thiện: giảm liều dần 250-500 milligram mỗi 3 ngày cho đến khi hết triệu chứng, sau đó duy trì ở liều thấp nhất có hiệu quả, uống một lần mỗi ngày.
  • Trẻ em: không khuyến cáo sử dụng, vì bệnh viêm da dạng herpes hiếm khi xảy ra ở trẻ em.
  • Người bệnh có thể cần duy trì điều trị liên tục từ 6 tháng đến 1 năm trước khi cân nhắc giảm liều hoặc ngừng thuốc hẳn, đồng thời bác sĩ thường khuyến khích kết hợp chế độ ăn kiêng gluten nghiêm ngặt.

Cách dùng

  • Mỗi liều sulfapyridine nên uống cùng một cốc nước đầy (khoảng 240 ml).
  • Nên uống thêm vài cốc nước mỗi ngày, trừ khi bác sĩ có chỉ định khác, nhằm giảm nguy cơ hình thành sỏi thận – một tác dụng không mong muốn có thể gặp ở nhóm sulfa.
  • Không có thông tin từ nguồn tham khảo về việc bẻ, nghiền viên thuốc; người bệnh nên uống nguyên viên và hỏi ý kiến dược sĩ nếu có khó khăn khi nuốt thuốc.

Quên liều và quá liều

  • Quên liều: bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo đúng lịch dùng thuốc thông thường, không dùng gấp đôi liều để bù. Nếu triệu chứng viêm da tái phát hoặc nặng lên, có thể uống liều đã quên càng sớm càng tốt rồi quay lại lịch dùng thuốc bình thường.
  • Quá liều: các nguồn tham khảo chuyên môn hiện chưa cung cấp phác đồ xử trí quá liều chi tiết cho riêng sulfapyridine. Nếu nghi ngờ dùng quá liều, người bệnh cần đến ngay cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời, không tự ý điều chỉnh liều tại nhà.

Chống chỉ định

  • Người có tiền sử dị ứng hoặc phản ứng bất thường với sulfapyridine hoặc bất kỳ thuốc nào khác trong nhóm sulfonamide.
  • Người mắc chứng rối loạn chuyển hóa porphyrin, vì sulfapyridine có thể khởi phát một đợt cấp của porphyria.
  • Cần đặc biệt thận trọng, cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ, ở các nhóm đối tượng sau (không phải chống chỉ định tuyệt đối nhưng nguy cơ tác dụng phụ tăng cao):
    • Người thiếu men glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD), do nguy cơ tan máu.
    • Người có rối loạn về máu (huyết học) từ trước.
    • Người mắc bệnh thận hoặc bệnh gan, vì nguy cơ tác dụng phụ tăng lên đáng kể ở nhóm này.
    • Trẻ em, vì bệnh viêm da dạng herpes hiếm gặp ở lứa tuổi này và độ an toàn chưa được nghiên cứu đầy đủ.

Tác dụng phụ

Thường gặp

  • Sốt.
  • Đau đầu kéo dài.
  • Ngứa, phát ban da.
  • Tăng nhạy cảm của da với ánh nắng mặt trời.
  • Tiêu chảy, chán ăn, buồn nôn hoặc nôn (thường nhẹ, có thể giảm dần khi cơ thể thích nghi với thuốc).

Ít gặp và hiếm gặp

  • Ít gặp: đau nhức khớp và cơ, khó nuốt, da nhợt nhạt, da đỏ/phồng rộp/bong tróc, đau họng, chảy máu hoặc bầm tím bất thường, mệt mỏi bất thường, vàng mắt hoặc vàng da.
  • Hiếm gặp: tiểu ra máu, đau vùng thắt lưng, đau hoặc rát khi đi tiểu, sưng vùng cổ trước.

Nếu gặp bất kỳ dấu hiệu nào kể trên, đặc biệt là sốt, phát ban, vàng da hoặc dấu hiệu chảy máu bất thường, người dùng cần liên hệ bác sĩ ngay để được đánh giá, vì đây có thể là biểu hiện của phản ứng huyết học hoặc phản ứng da nghiêm trọng liên quan đến nhóm sulfonamide.


Lưu ý khi dùng

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Sulfapyridine và các chất chuyển hóa của nó có khả năng đi qua nhau thai. Đối với phụ nữ cho con bú, các nghiên cứu ghi nhận thuốc gây nguy cơ tối thiểu cho trẻ bú mẹ, tuy nhiên quyết định sử dụng vẫn cần có sự tư vấn và theo dõi của bác sĩ, đặc biệt với trẻ sơ sinh có nguy cơ vàng da nhân.

Người cao tuổi và trẻ em

Chưa có dữ liệu chuyên biệt so sánh hiệu quả và độ an toàn của sulfapyridine ở người cao tuổi so với nhóm tuổi khác. Đối với trẻ em, việc dùng thuốc không được khuyến cáo vì bệnh viêm da dạng herpes hiếm khi xảy ra ở lứa tuổi này.

Người có bệnh lý nền

  • Người bệnh gan hoặc bệnh thận cần được bác sĩ theo dõi sát vì tăng nguy cơ tác dụng phụ.
  • Người thiếu men G6PD dễ gặp các phản ứng bất lợi liên quan đến máu hơn.
  • Cần tái khám định kỳ để theo dõi công thức máu trong quá trình dùng thuốc kéo dài, vì sulfapyridine có thể gây rối loạn huyết học.
  • Do thuốc làm tăng nhạy cảm của da với ánh nắng, người dùng nên hạn chế ra nắng trong khung giờ 10 giờ sáng đến 3 giờ chiều, mặc quần áo bảo hộ, đội mũ, đeo kính râm và dùng kem chống nắng có chỉ số SPF tối thiểu 15; tình trạng nhạy cảm ánh sáng có thể kéo dài nhiều tháng sau khi ngừng thuốc.
  • Người dùng cần thông báo cho bác sĩ về việc đang sử dụng sulfapyridine trước khi thực hiện các xét nghiệm y tế, vì thuốc có thể ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm chức năng tụy (ví dụ xét nghiệm bentiromide).

Tương tác dược chất

Thuốc/nhóm thuốc

Mức độ khuyến cáo

Hậu quả tương tác

Methenamine

Không nên phối hợp

Có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ, bác sĩ thường tránh dùng đồng thời

Methotrexate

Thường không khuyến cáo, có thể cân nhắc trong một số trường hợp

Có thể cần điều chỉnh liều hoặc tần suất dùng thuốc do tăng nguy cơ độc tính

Porfimer

Thường không khuyến cáo, có thể cân nhắc trong một số trường hợp

Tăng nguy cơ nhạy cảm với ánh sáng khi phối hợp

Acid aminolevulinic

Có thể phối hợp nhưng cần thận trọng

Tăng nguy cơ da nhạy cảm với ánh sáng

Về tương tác với rượu bia và thực phẩm, nguồn tham khảo được phép chỉ đưa ra khuyến cáo chung là nên trao đổi với bác sĩ hoặc dược sĩ về việc dùng thuốc cùng thức ăn, rượu hoặc thuốc lá, mà không nêu cụ thể hậu quả tương tác giữa sulfapyridine với rượu bia. Vì vậy, người dùng nên chủ động hỏi ý kiến chuyên môn nếu có thói quen sử dụng rượu bia trong thời gian điều trị.


Cách bảo quản và giá bán tham khảo

Sulfapyridine nên được bảo quản trong hộp đậy kín, ở nhiệt độ phòng, tránh nhiệt độ cao, độ ẩm và ánh sáng trực tiếp; không để thuốc bị đông đá. Thuốc cần được để xa tầm tay trẻ em, và không nên giữ lại thuốc đã hết hạn hoặc không còn nhu cầu sử dụng.

Về giá bán, do sulfapyridine đơn chất đã ngừng được nhà sản xuất tiếp thị dưới dạng chế phẩm riêng lẻ từ năm 1990, hiện trên thị trường (bao gồm cả Việt Nam) không có sản phẩm thương mại bán lẻ chứa riêng hoạt chất này. Sulfapyridine hiện chỉ được đưa vào cơ thể một cách gián tiếp thông qua sulfasalazine – tiền chất chứa sulfapyridine gắn với mesalamine bằng liên kết azo. Tham khảo giá trên thị trường Việt Nam, các chế phẩm chứa sulfasalazine (như các thuốc điều trị viêm loét đại tràng, viêm khớp dạng thấp) có giá dao động khoảng 80.000 – 200.000 đồng mỗi hộp tùy hàm lượng và nhà sản xuất. Đây chỉ là mức giá tham khảo cho sulfasalazine – sản phẩm mang lại sulfapyridine trong cơ thể – chứ không phải giá của sulfapyridine đơn chất, và có thể thay đổi tùy nhà thuốc, khu vực và thời điểm.


Câu hỏi thường gặp

Sulfapyridine có còn được bán tại nhà thuốc không?

Không. Sulfapyridine dạng chế phẩm đơn chất đã bị nhà sản xuất ngừng tiếp thị từ tháng 12 năm 1990. Hiện tại, người bệnh chỉ tiếp cận được sulfapyridine một cách gián tiếp thông qua sulfasalazine, loại thuốc được chuyển hóa trong cơ thể thành sulfapyridine và mesalamine.

Sulfapyridine có phải là thuốc kháng sinh điều trị nhiễm khuẩn thông thường không?

Về bản chất hóa học, sulfapyridine thuộc nhóm kháng sinh sulfonamide, nhưng trên lâm sàng thuốc này không còn được dùng để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn thông thường như các sulfa khác. Vai trò chính hiện nay của sulfapyridine là kiểm soát bệnh viêm da dạng herpes nhờ đặc tính chống viêm, chứ không phải nhờ tác dụng diệt khuẩn.

Tại sao người dùng sulfapyridine cần uống nhiều nước?

Sulfapyridine, giống như nhiều sulfonamide khác, có độ hòa tan trong nước phụ thuộc nhiều vào độ pH, nên có nguy cơ kết tinh trong bàng quang hoặc niệu đạo nếu nước tiểu cô đặc, dẫn đến đau hoặc tắc nghẽn đường tiết niệu. Uống đủ nước, đặc biệt là một cốc nước đầy mỗi lần uống thuốc kèm thêm vài cốc nước trong ngày, giúp làm loãng nước tiểu và giảm nguy cơ hình thành sỏi thận.

Người bị dị ứng sulfa có dùng được sulfapyridine không?

Không. Người có tiền sử dị ứng hoặc phản ứng bất thường với bất kỳ thuốc nào thuộc nhóm sulfonamide cần tránh dùng sulfapyridine, vì nguy cơ xảy ra phản ứng dị ứng chéo là rất cao. Người bệnh nên thông báo đầy đủ tiền sử dị ứng thuốc, thực phẩm, phẩm màu hoặc chất bảo quản cho bác sĩ trước khi bắt đầu điều trị.


Miễn trừ trách nhiệm

Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.

Lựa chọn dịch vụ

Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà giúp khách hàng chủ động tầm soát bệnh lý. Đồng thời tiết kiệm thời gian đi lại, chờ đợi kết quả với mức chi phí hợp lý.

Đặt lịch thăm khám tại MEDLATEC

Đặt lịch khám tại cơ sở khám chữa bệnh thuộc Hệ thống Y tế MEDLATEC giúp chủ động thời gian, hạn chế tiếp xúc đông người.
bác sĩ lựa chọn dịch vụ