Tolperisone

Tolperisone được chỉ định chính thức trong điều trị triệu chứng co cứng cơ sau đột quỵ ở người lớn. Ngoài chỉ định này, hoạt chất còn được ghi nhận sử dụng trong các trường hợp sau:

• Tăng trương lực cơ xương bệnh lý trong các rối loạn thần kinh thực thể như tổn thương bó tháp, đa xơ cứng, bệnh lý tủy sống, viêm não tủy.
• Tăng trương lực cơ, co thắt cơ và các cơn co thắt kèm theo bệnh lý vận động, ví dụ thoái hóa đốt sống, thấp khớp cột sống, hội chứng thắt lưng - cổ, viêm khớp ở các khớp lớn.
• Hỗ trợ phục hồi chức năng sau các phẫu thuật chấn thương - chỉnh hình.
• Một số bệnh lý mạch máu ngoại biên và hội chứng liên quan đến rối loạn phân bố thần kinh - mạch máu.

Các nghiên cứu lâm sàng công bố trên PubMed cũng cho thấy tolperisone có hiệu quả cải thiện điểm số co cứng theo thang Ashworth ở bệnh nhân co cứng sau đột quỵ, đồng thời được dung nạp tốt và ít gây tác dụng an thần so với các thuốc giãn cơ trung ương khác.

Liều dùng cho người lớn

Liều tolperisone khuyến cáo cho người lớn là 150-450 mg mỗi ngày, chia làm 3 lần uống, tùy theo nhu cầu điều trị và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều trong khoảng này dựa trên mức độ co cứng và đáp ứng lâm sàng.

Liều dùng cho trẻ em

Theo các tờ hướng dẫn sử dụng gốc được lưu hành, mức độ an toàn và hiệu quả của tolperisone trên trẻ em vẫn chưa được khẳng định đầy đủ. Vì vậy, việc sử dụng tolperisone cho trẻ em cần có chỉ định và theo dõi chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.

Cách dùng

Tolperisone được bào chế dạng viên nén, dùng đường uống. Nên uống thuốc trong hoặc ngay sau bữa ăn cùng với một cốc nước, vì thức ăn - đặc biệt là bữa ăn giàu chất béo - giúp tăng đáng kể sinh khả dụng của hoạt chất. Nên nuốt nguyên viên, không nên tự ý nghiền hay bẻ viên nếu không có hướng dẫn cụ thể từ dược sĩ.

Xử trí khi quên liều

Nếu quên uống một liều tolperisone, người bệnh nên uống bù ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo theo đúng lịch trình ban đầu. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Xử trí khi quá liều

Dữ liệu về các trường hợp quá liều tolperisone hiện còn rất hạn chế. Tolperisone không có thuốc giải độc đặc hiệu; khi nghi ngờ quá liều, hướng xử trí chủ yếu là điều trị hỗ trợ và điều trị theo triệu chứng. Người bệnh cần được đưa đến cơ sở y tế để theo dõi và xử lý kịp thời.

Tolperisone chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Người có tiền sử mẫn cảm với tolperisone hoặc với các chất có cấu trúc hóa học tương tự như eperison.
• Người mẫn cảm với bất kỳ thành phần tá dược nào có trong chế phẩm.
• Người mắc bệnh nhược cơ nặng (myasthenia gravis).
• Phụ nữ đang cho con bú.

Sau khi lưu hành trên thị trường, phản ứng có hại được báo cáo nhiều nhất liên quan đến tolperisone là các phản ứng quá mẫn, với biểu hiện đa dạng từ nhẹ đến nặng:

• Phản ứng nhẹ trên da: nổi ban, mẩn đỏ, mày đay, ngứa.
• Phản ứng toàn thân nặng hơn (hiếm gặp): phù mạch, nhịp tim nhanh, tụt huyết áp, khó thở, thậm chí sốc phản vệ.

Nguy cơ gặp phản ứng quá mẫn thường cao hơn ở nữ giới, người có tiền sử dị ứng hoặc từng có phản ứng quá mẫn với thuốc khác.

Ngoài phản ứng quá mẫn, các tác dụng không mong muốn khác có thể gặp gồm:

• Đau đầu, chóng mặt, hoa mắt.
• Buồn nôn, nôn, đau bụng, khó chịu vùng bụng.
• Yếu cơ, mệt mỏi toàn thân (asthenia).
• Hạ huyết áp.

Theo một số nghiên cứu lâm sàng quy mô lớn, tolperisone nhìn chung được dung nạp tốt, tỷ lệ tác dụng phụ thấp hơn so với nhiều thuốc giãn cơ trung ương khác và không gây buồn ngủ rõ rệt như các nhóm thuốc này.

Phụ nữ có thai

Do thiếu dữ liệu lâm sàng đầy đủ trên người, không nên sử dụng tolperisone cho phụ nữ mang thai, đặc biệt trong ba tháng đầu thai kỳ, trừ khi lợi ích điều trị cho mẹ được đánh giá là vượt trội rõ rệt so với nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Phụ nữ cho con bú

Hiện chưa rõ tolperisone có bài tiết qua sữa mẹ hay không, do đó không khuyến cáo sử dụng hoạt chất này trong thời kỳ cho con bú; đây cũng là một chống chỉ định được nêu rõ trong tờ hướng dẫn sử dụng.

Người suy thận, suy gan

Thông tin về sử dụng tolperisone trên bệnh nhân suy thận còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận tỷ lệ biến cố bất lợi tăng lên ở nhóm bệnh nhân này. Với suy thận hoặc suy gan mức độ trung bình, cần cá thể hóa liều và theo dõi chặt chẽ chức năng thận, gan trong quá trình điều trị. Không khuyến cáo sử dụng tolperisone ở người suy thận hoặc suy gan mức độ nặng.

Người mẫn cảm với lidocain

Cần thận trọng khi dùng tolperisone ở người có tiền sử mẫn cảm với lidocain, vì có khả năng xảy ra phản ứng chéo giữa hai hoạt chất này.

Khả năng lái xe, vận hành máy móc

Về cơ bản, tolperisone không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, nếu người bệnh gặp tình trạng hoa mắt, chóng mặt, mất tập trung hoặc nhìn mờ trong quá trình sử dụng, nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi tiếp tục các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo cao.

Tolperisone có một số tương tác đáng chú ý cần lưu ý khi phối hợp với các thuốc khác, đặc biệt là các thuốc chuyển hóa qua enzym CYP2D6:

Ngược lại, nồng độ tolperisone trong máu ít bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP2D6 khác, do tolperisone có thể được chuyển hóa qua các con đường enzym khác. Do danh sách tương tác trên chưa bao gồm đầy đủ mọi khả năng tương tác có thể xảy ra, người bệnh nên thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ toàn bộ các thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng trước khi bắt đầu dùng tolperisone.

Tolperisone nên được bảo quản trong bao bì kín, ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ không vượt quá 30°C. Không bảo quản thuốc trong phòng tắm hoặc ngăn đá tủ lạnh, và cần để xa tầm tay trẻ em.

Trên thị trường Việt Nam, tolperisone được lưu hành dưới nhiều biệt dược khác nhau (Mydocalm, Myderison, Topezonis, Tolson, Myopain...) với các hàm lượng phổ biến 50 mg và 150 mg. Giá bán tham khảo dao động khoảng 60.000 - 100.000 đồng cho một hộp 30 viên hàm lượng 50 mg, và khoảng 95.000 - 150.000 đồng cho một hộp 30 viên hàm lượng 150 mg, tùy theo nhà sản xuất và nơi bán. Đây chỉ là mức giá tham khảo tổng hợp tại thời điểm biên soạn, giá thực tế có thể thay đổi theo từng nhà thuốc và thời điểm mua hàng.

Tolperisone có gây buồn ngủ như các thuốc giãn cơ khác không?

Khác với nhiều thuốc giãn cơ tác dụng trung ương truyền thống, tolperisone được ghi nhận là ít gây tác dụng an thần. Một nghiên cứu mô phỏng lái xe so sánh tolperisone, cyclobenzaprin và giả dược cho thấy nhóm dùng tolperisone không có sự khác biệt đáng kể so với giả dược về khả năng lái xe và các chỉ số nhận thức, trong khi nhóm dùng cyclobenzaprin bị suy giảm rõ rệt. Tuy nhiên, mỗi người có thể phản ứng khác nhau, nên trong những ngày đầu sử dụng, người bệnh vẫn nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú có dùng được tolperisone không?

Phụ nữ cho con bú không nên sử dụng tolperisone vì đây là một chống chỉ định đã được ghi nhận, do chưa rõ hoạt chất có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Đối với phụ nữ mang thai, do thiếu dữ liệu lâm sàng đầy đủ, tolperisone chỉ nên được cân nhắc sử dụng khi lợi ích cho mẹ vượt trội rõ rệt so với nguy cơ cho thai nhi, đặc biệt cần tránh dùng trong ba tháng đầu thai kỳ. Quyết định cuối cùng cần có sự tư vấn của bác sĩ chuyên khoa.

Dấu hiệu nào cho thấy cần ngừng thuốc và đi khám ngay?

Vì phản ứng quá mẫn là tác dụng phụ được báo cáo nhiều nhất khi dùng tolperisone, người bệnh cần đặc biệt lưu ý các dấu hiệu như nổi mẩn đỏ, ngứa, phát ban lan rộng, sưng phù vùng mặt - môi - họng, khó thở, tim đập nhanh hoặc tụt huyết áp đột ngột. Khi xuất hiện bất kỳ dấu hiệu nào kể trên, cần ngừng thuốc ngay và đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời, vì đây có thể là biểu hiện của phản ứng phản vệ.

Uống tolperisone cùng rượu bia có nguy hiểm không?

Mặc dù một số dữ liệu tổng hợp cho rằng tolperisone không tương tác rõ rệt với rượu do không gây an thần mạnh như các thuốc giãn cơ khác, người bệnh vẫn nên hạn chế uống rượu bia trong thời gian dùng thuốc. Việc kết hợp có thể làm tăng nguy cơ chóng mặt, hoa mắt hoặc các phản ứng bất lợi khác trên hệ thần kinh, đặc biệt ở người nhạy cảm.