Từ điển dược chất

Citicoline

Tổng quan

Citicoline, còn gọi là CDP-choline hay cytidine diphosphocholine, thuộc nhóm thuốc kích thích tâm thần và bổ trí não, có mã ATC N06BX06. Về bản chất, đây là một phân tử trung gian nội sinh trong quá trình sinh tổng hợp phospholipid màng tế bào, đặc biệt là phosphatidylcholine.

Về cơ chế tác dụng, sau khi uống, Citicoline được thủy phân tại ruột non và gan thành hai thành phần là choline và cytidine. Hai chất này đi vào tuần hoàn toàn thân, vượt qua hàng rào máu não và tái tổng hợp trở lại thành Citicoline ngay trong mô thần kinh. Nhờ đó, hoạt chất này giúp bảo tồn phospholipid màng tế bào thần kinh, cung cấp tiền chất cho quá trình tổng hợp acetylcholine, đồng thời hỗ trợ phục hồi tế bào thần kinh sau tổn thương thông qua ba cơ chế chính: tái tạo màng tế bào, tăng sản xuất acetylcholine và giảm tích tụ acid béo tự do tại vùng tổn thương. Ở bệnh nhân Alzheimer, nơi dẫn truyền cholinergic bị suy giảm, Citicoline có thể góp phần cải thiện nhẹ chức năng nhận thức.

Về dược động học, Citicoline có sinh khả dụng đường uống cao, trên 90%, hấp thu nhanh với nồng độ huyết tương đạt đỉnh theo hai pha (sau 1 giờ và sau 24 giờ). Thuốc được thải trừ chủ yếu qua CO2 hô hấp và nước tiểu, với thời gian bán thải lần lượt khoảng 56 giờ và 71 giờ.


Công dụng và chỉ định

Theo các tài liệu chuyên môn, Citicoline được chỉ định trong những trường hợp sau:

  • Rối loạn nhận thức do chấn thương não hoặc sau phẫu thuật não.
  • Hỗ trợ điều trị bệnh Parkinson khi levodopa không còn mang lại hiệu quả phù hợp.
  • Hỗ trợ trong điều trị trầm cảm và tâm thần phân liệt (dùng phối hợp với thuốc điều trị chính).
  • Các rối loạn chức năng nhận thức, hành vi liên quan đến bệnh lý mạch máu não mạn tính (chỉ định phổ biến trên các chế phẩm chứa Citicoline lưu hành thực tế).

Bên cạnh đó, nhiều nghiên cứu lâm sàng cũng ghi nhận Citicoline được thử nghiệm trong hỗ trợ phục hồi thần kinh ở bệnh nhân đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp tính, với các mức liều 500 mg, 1.000 mg và 2.000 mg mỗi ngày cho thấy cải thiện chức năng thần kinh so với nhóm chứng. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng hiệu quả điều trị của Citicoline trong nhiều chỉ định (như đột quỵ) vẫn còn được tranh luận, kết quả giữa các thử nghiệm không hoàn toàn đồng nhất, do đó việc sử dụng cần có chỉ định và theo dõi của bác sĩ.


Liều dùng và cách dùng

Liều dùng 

Về đường tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch: liều Citicoline dùng dao động 100–1.000 mg/ngày tùy tình trạng người bệnh. Khi truyền tĩnh mạch, nên truyền chậm với tốc độ 40–60 giọt/phút, nếu tiêm tĩnh mạch trực tiếp, nên kéo dài 3–5 phút để đảm bảo an toàn.

Về đường uống: dạng viên nén thường dùng 500 mg mỗi lần, 1–2 lần/ngày, hoặc 1.000 mg một lần/ngày, dạng dung dịch uống dùng 100–200 mg x 2 lần/ngày hoặc 500–2.000 mg/ngày tùy thể trạng và mục đích điều trị.

Trong các thử nghiệm lâm sàng về đột quỵ được tổng hợp trên PubMed, các mức liều 500 mg, 1.000 mg và 2.000 mg Citicoline mỗi ngày đều được sử dụng, trong đó liều 500 mg và 2.000 mg cho kết quả cải thiện chức năng thần kinh và tỷ lệ tử vong thấp hơn so với liều 1.000 mg, nhưng chưa xác định được liều tối ưu tuyệt đối giữa hai mức này.

Cách dùng

Với dạng uống, Citicoline có thể dùng cùng nước lọc, uống trong hoặc cách xa bữa ăn. Với dạng tiêm, Citicoline được sử dụng theo đường tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch dưới sự thực hiện của nhân viên y tế, không tự ý tiêm tại nhà.

Quên liều

Các nguồn tham khảo được phép không cung cấp hướng dẫn cụ thể về xử trí khi quên liều Citicoline. Về nguyên tắc chung với thuốc dùng nhiều lần trong ngày, nếu quên một liều, người bệnh nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn, tránh tự ý uống gộp liều.

Quá liều và xử trí

Citicoline được đánh giá là thuốc dung nạp tốt và có độc tính thấp. Khi dùng quá liều, biểu hiện thường gặp nhất có thể là đau đầu, và triệu chứng này thường tự hết sau khi ngừng thuốc. Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, cần theo dõi sát và điều trị triệu chứng theo hướng dẫn của nhân viên y tế.


Chống chỉ định

Citicoline chống chỉ định trong các trường hợp sau, người bệnh và người chăm sóc cần đặc biệt lưu ý:

  • Người có tiền sử mẫn cảm với Citicoline hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm chứa Citicoline.
  • Người có tình trạng tăng trương lực (cường) hệ thần kinh phó giao cảm (đối giao cảm).

Đây là mục có mức độ rủi ro cao, vì vậy trước khi sử dụng Citicoline, người bệnh cần được bác sĩ thăm khám và khai thác đầy đủ tiền sử dị ứng cũng như các bệnh lý thần kinh thực vật đi kèm.


Tác dụng phụ

Nhìn chung, Citicoline có độ an toàn khá cao và các phản ứng bất lợi được ghi nhận là tương đối hiếm gặp. Tác dụng không mong muốn có thể phân theo từng hệ cơ quan như sau:

  • Tim mạch, huyết áp: nhịp tim nhanh hoặc chậm, đỏ bừng mặt, thay đổi huyết áp thoáng qua.
  • Thần kinh: co giật, chóng mặt, nhức đầu.
  • Tâm thần: kích động, mất ngủ.
  • Tiêu hóa: buồn nôn, đau dạ dày, nóng rát vùng thượng vị, tiêu chảy.
  • Chuyển hóa, dinh dưỡng: chán ăn.
  • Mắt: nhìn đôi.
  • Gan: xét nghiệm chức năng gan bất thường.
  • Da: phát ban.
  • Toàn thân: mệt mỏi, khó chịu.

Nếu gặp bất kỳ biểu hiện bất thường nào kể trên trong quá trình dùng Citicoline, người bệnh nên thông báo ngay cho bác sĩ điều trị để được xử trí kịp thời.


Lưu ý khi dùng

Một số lưu ý quan trọng khi sử dụng Citicoline dành cho các đối tượng đặc biệt:

  • Phụ nữ có thai và cho con bú: hiện chưa có đủ dữ liệu khẳng định tính an toàn tuyệt đối của Citicoline khi dùng ở liều bổ sung cao hơn mức tiêu thụ thông thường qua thực phẩm trong thai kỳ và thời kỳ cho con bú. Do đó, phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú cần thận trọng và tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng.
  • Người cao tuổi: cần thận trọng khi sử dụng Citicoline, theo dõi sát các phản ứng bất lợi có thể xảy ra.
  • Trẻ em: cũng cần thận trọng khi dùng Citicoline, chưa có đầy đủ thông tin thống nhất về liều dùng ở nhóm tuổi này.
  • Trường hợp rối loạn ý thức do chấn thương nghiêm trọng hoặc sau phẫu thuật não: không nên phối hợp Citicoline với thuốc giảm đau hoặc thuốc hạ sốt, sau chấn thương hoặc phẫu thuật, nên phối hợp Citicoline cùng các biện pháp cầm máu và giảm áp lực nội sọ.
  • Đường uống của Citicoline được xem là an toàn khi dùng trong tối đa 12 tuần, dạng nhỏ mắt 2% có thể dùng an toàn trong thời gian dài hơn, tới 3 năm.
  • Khi tiêm bắp, chỉ nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả và thật cần thiết, nếu thấy máu trào ngược hoặc đau dữ dội tại vị trí tiêm, cần ngừng tiêm ngay và đổi vị trí khác, tránh tiêm vào vùng có nhiều dây thần kinh dẫn truyền.
  • Khi tiêm tĩnh mạch, cần tiêm với tốc độ chậm nhất có thể để đảm bảo an toàn cho người bệnh.
  • Thông tin về sử dụng Citicoline ở người suy gan, suy thận hiện chưa được đề cập cụ thể trong các nguồn tham khảo được phép, vì vậy người bệnh thuộc nhóm này cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng.

Citicoline không phải là lựa chọn điều trị mang tính cá nhân hóa, mọi quyết định sử dụng nên có sự tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ dựa trên tình trạng bệnh lý cụ thể.


Tương tác dược chất

Đây là mục có mức độ rủi ro cao, đòi hỏi độ chính xác tuyệt đối. Dưới đây là các tương tác đã được ghi nhận với Citicoline:

Thuốc/nhóm thuốc tương tác

Hậu quả khi phối hợp với Citicoline

Levodopa

Citicoline có thể làm tăng cường tác dụng của levodopa, tuy nhiên mức độ ảnh hưởng trên lâm sàng được đánh giá là ít có ý nghĩa.

Meclofenoxate (centrophenoxine)

Không tương thích với Citicoline, cần tránh phối hợp hai hoạt chất này với nhau.

Imipramine (dữ liệu từ nghiên cứu tiền lâm sàng)

Ghi nhận hiệp đồng tác dụng giữa Citicoline và imipramine trên mô hình thực nghiệm, khả năng có tương tác dược lực học, tuy chưa được xác nhận đầy đủ trên người.

Ngoài các tương tác thuốc kể trên, hiện chưa ghi nhận tương tác đáng kể và rõ ràng nào giữa Citicoline với rượu bia hoặc thực phẩm. Dù vậy, để đảm bảo an toàn, người bệnh nên thông báo đầy đủ cho bác sĩ về tất cả các thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng trước khi bắt đầu dùng Citicoline, đồng thời hạn chế sử dụng rượu bia trong thời gian điều trị bằng các thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương nói chung.


Cách bảo quản và giá bán tham khảo

Citicoline nên được bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ẩm thấp và ánh nắng trực tiếp, để xa tầm tay trẻ em. Với các dạng dung dịch tiêm hoặc dung dịch nhỏ mắt, cần tuân thủ hướng dẫn bảo quản riêng ghi trên bao bì của từng chế phẩm cụ thể.

Trên thị trường Việt Nam, Citicoline được bào chế dưới nhiều dạng và hàm lượng khác nhau (viên nén, viên nang, dung dịch uống, dung dịch tiêm 500 mg, 1.000 mg...) với mức giá khá đa dạng tùy thương hiệu, xuất xứ và quy cách đóng gói. Tham khảo một số sản phẩm chứa Citicoline 500 mg đang được rao bán, khoảng giá dao động phổ biến từ khoảng 400.000 đến 850.000 đồng cho một hộp 60 viên (tùy sản phẩm nội địa hay nhập khẩu). Đây chỉ là mức giá tham khảo tại thời điểm khảo sát, có thể thay đổi theo từng nhà thuốc và thời điểm mua hàng, người dùng nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc để có báo giá chính xác nhất.


Câu hỏi thường gặp

Citicoline dùng trong bao lâu thì có hiệu quả và khi nào nên ngừng?

Theo các tài liệu chuyên môn, đường uống của Citicoline thường được coi là an toàn khi sử dụng trong tối đa 12 tuần liên tục. Trong các nghiên cứu về đột quỵ hay suy giảm nhận thức, thời gian điều trị bằng Citicoline có thể kéo dài từ vài tuần đến vài tháng tùy phác đồ và đáp ứng của người bệnh. Việc quyết định thời điểm ngừng thuốc nên dựa trên đánh giá lâm sàng của bác sĩ điều trị, không nên tự ý kéo dài hoặc ngừng thuốc đột ngột mà không có chỉ định.

Citicoline có phải là thuốc kê đơn không, có thể tự mua sử dụng không?

Citicoline được bào chế dưới nhiều dạng, trong đó nhiều chế phẩm dạng dung dịch tiêm hoặc hàm lượng cao được xếp vào nhóm thuốc kê đơn, trong khi một số sản phẩm bổ sung dạng viên uống hàm lượng thấp có thể được bán như thực phẩm chức năng. Dù ở dạng nào, do Citicoline tác động trực tiếp lên hệ thần kinh trung ương và có các chống chỉ định, tương tác thuốc cần lưu ý, người dùng vẫn nên tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng, đặc biệt với người có bệnh nền hoặc đang dùng nhiều loại thuốc khác.

Uống Citicoline có tác dụng phụ nguy hiểm không?

Nhìn chung, Citicoline được đánh giá là hoạt chất có độ an toàn tương đối cao, tác dụng phụ nghiêm trọng hiếm khi xảy ra. Các phản ứng bất lợi thường gặp nếu có chỉ ở mức độ nhẹ như đau đầu, chóng mặt, rối loạn tiêu hóa, mất ngủ hoặc thay đổi huyết áp thoáng qua, và thường tự hết sau khi ngừng thuốc. Tuy nhiên, người bệnh vẫn cần theo dõi sát trong thời gian đầu sử dụng và báo ngay cho bác sĩ nếu xuất hiện các dấu hiệu bất thường như co giật, phát ban hoặc rối loạn nhịp tim.


Miễn trừ trách nhiệm

Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.

Lựa chọn dịch vụ

Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà giúp khách hàng chủ động tầm soát bệnh lý. Đồng thời tiết kiệm thời gian đi lại, chờ đợi kết quả với mức chi phí hợp lý.

Đặt lịch thăm khám tại MEDLATEC

Đặt lịch khám tại cơ sở khám chữa bệnh thuộc Hệ thống Y tế MEDLATEC giúp chủ động thời gian, hạn chế tiếp xúc đông người.
bác sĩ lựa chọn dịch vụ