Từ điển dược chất
Erythromycin
Tổng quan
Erythromycin là kháng sinh thuộc nhóm macrolid, được phân lập từ một chủng vi khuẩn có tên Saccharopolyspora erythraea (trước đây gọi là Streptomyces erythraeus), lần đầu được phát hiện vào năm 1952. Đây là kháng sinh có tính kìm khuẩn là chủ yếu, tức là ức chế sự phát triển của vi khuẩn hơn là tiêu diệt trực tiếp, mặc dù ở nồng độ cao Erythromycin cũng có thể có tác dụng diệt khuẩn với một số chủng nhạy cảm.
Về cơ chế tác dụng, Erythromycin gắn thuận nghịch vào tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm, từ đó ức chế quá trình tổng hợp protein cần thiết cho sự sống và phát triển của vi khuẩn, nhưng không ảnh hưởng đến quá trình tổng hợp acid nucleic. Do dùng chung vị trí gắn trên ribosom, Erythromycin thể hiện tác dụng đối kháng in vitro với một số kháng sinh khác như clindamycin, lincomycin và cloramphenicol nên thường không được phối hợp cùng nhau.
Phổ tác dụng của Erythromycin chủ yếu nhắm vào vi khuẩn Gram dương như Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; đồng thời có tác dụng hẹp hơn trên một số vi khuẩn Gram âm như Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila. Ngoài ra, Erythromycin còn có hoạt tính trên các vi sinh vật không điển hình như Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Rickettsia, xoắn khuẩn Treponema pallidum và một số amip đường ruột.
Công dụng và chỉ định
Erythromycin được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm gây ra, bao gồm:
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên mức độ nhẹ đến trung bình do Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae hoặc Haemophilus influenzae (thường phối hợp với sulfonamid khi nghi ngờ H. influenzae kháng thuốc).
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới mức độ nhẹ đến trung bình do Streptococcus pneumoniae hoặc Streptococcus pyogenes.
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm mức độ nhẹ đến trung bình do Streptococcus pyogenes hoặc Staphylococcus aureus.
- Bệnh listeriosis do Listeria monocytogenes.
- Bệnh ho gà (pertussis) do Bordetella pertussis, giúp loại trừ vi khuẩn khỏi vùng hầu họng và giảm khả năng lây nhiễm.
- Viêm đường hô hấp do Mycoplasma pneumoniae.
- Bạch hầu do Corynebacterium diphtheriae, dùng phối hợp với kháng độc tố để ngăn ngừa và loại bỏ tình trạng người lành mang khuẩn.
- Bệnh erythrasma do Corynebacterium minutissimum.
- Bệnh giang mai giai đoạn đầu do Treponema pallidum, là lựa chọn thay thế ở người dị ứng penicillin.
- Bệnh amíp đường ruột do Entamoeba histolytica (chỉ với dạng uống).
- Viêm vùng chậu cấp do Neisseria gonorrhoeae, dùng dạng tiêm tĩnh mạch nối tiếp bằng dạng uống ở bệnh nhân dị ứng penicillin.
- Nhiễm Chlamydia trachomatis gây viêm kết mạc trẻ sơ sinh, viêm phổi ở trẻ nhỏ, nhiễm khuẩn sinh dục - tiết niệu trong thai kỳ; cũng dùng cho nhiễm khuẩn niệu đạo, cổ tử cung, trực tràng ở người lớn khi không dùng được tetracyclin.
- Viêm niệu đạo không do lậu cầu gây ra bởi Ureaplasma urealyticum khi tetracyclin không phù hợp.
- Bệnh Legionnaires do Legionella pneumophila.
- Dự phòng tấn công đầu tiên và tái phát của sốt thấp khớp ở người dị ứng penicillin và sulfonamid theo khuyến cáo của Hiệp hội Tim mạch Hoa Kỳ.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng cho người lớn
- Nhiễm khuẩn mức độ nhẹ đến trung bình: 250 mg uống mỗi 6 giờ, hoặc 333 mg mỗi 8 giờ, hoặc 500 mg mỗi 12 giờ.
- Nhiễm khuẩn nặng: 1 g uống mỗi 6 giờ; tổng liều tối đa 4 g/ngày. Khi dùng liều lớn hơn 1 g/ngày, không nên chia thành 2 lần/ngày.
- Erythromycin ethylsuccinat: 400 mg mỗi 6 giờ, tối đa 4 g/ngày.
- Dạng tiêm tĩnh mạch (erythromycin lactobionat) dùng cho người không uống được hoặc bệnh nặng: 15-20 mg/kg/ngày, truyền chậm; có thể tăng đến 4 g/ngày trong nhiễm khuẩn nặng.
- Dự phòng tái phát sốt thấp khớp: 250 mg uống 2 lần/ngày, kéo dài lâu dài.
- Viêm họng, viêm amidan do liên cầu: điều trị đủ liều trong ít nhất 10 ngày.
- Bệnh amíp đường ruột: 250 mg uống 4 lần/ngày, trong 10-14 ngày.
- Nhiễm Chlamydia trachomatis đường sinh dục - tiết niệu trong thai kỳ: 500 mg uống 4 lần/ngày, lúc đói, ít nhất 7 ngày; nếu không dung nạp được có thể giảm xuống 250 mg 4 lần/ngày, kéo dài ít nhất 14 ngày.
- Viêm niệu đạo không do lậu do Ureaplasma urealyticum: 500 mg uống 4 lần/ngày, ít nhất 7 ngày.
Liều dùng cho trẻ em
- Liều thông thường: 30-50 mg/kg/ngày, chia thành nhiều lần uống; có thể tăng gấp đôi trong nhiễm khuẩn nặng hơn.
- Bệnh amíp đường ruột ở trẻ em: 30-50 mg/kg/ngày, chia liều, trong 10-14 ngày.
- Bệnh ho gà: 40-50 mg/kg/ngày, chia liều, dùng trong 5-14 ngày.
Cách dùng
Erythromycin dạng viên bao phim hoặc viên nang giải phóng chậm hấp thu tốt và có thể uống không phụ thuộc vào bữa ăn. Với các dạng viên hoặc nang có chứa hạt bao tan trong ruột, nên uống sau ăn ít nhất 30 phút, tốt hơn nữa là uống trước hoặc sau bữa ăn khoảng 2 giờ để đạt nồng độ tối ưu trong máu. Cần uống nguyên viên, không nghiền, nhai hoặc bẻ nhỏ viên giải phóng chậm hoặc viên bao tan trong ruột; riêng viên nhai phải nhai kỹ trước khi uống. Có thể uống Erythromycin cùng thức ăn để giảm kích ứng dạ dày, nhưng không nên uống cùng sữa hoặc các loại đồ uống có tính acid vì có thể ảnh hưởng đến độ ổn định của thuốc. Với người không thể dùng đường uống hoặc bệnh nặng, Erythromycin có thể được dùng qua đường tiêm tĩnh mạch với liều tương đương liều uống.
Quên liều và quá liều
Nếu quên một liều Erythromycin, nên uống ngay khi nhớ ra; tuy nhiên nếu đã gần đến giờ uống liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên, không uống gấp đôi liều để bù. Trong trường hợp quá liều Erythromycin, các triệu chứng có thể gặp gồm đau bụng dữ dội, buồn nôn, nôn, tiêu chảy và mất thính lực. Khi nghi ngờ quá liều, cần ngừng thuốc ngay và tìm sự hỗ trợ y tế cấp cứu hoặc liên hệ trung tâm chống độc; các biện pháp xử trí chủ yếu là loại bỏ phần thuốc chưa được hấp thu và điều trị hỗ trợ triệu chứng, vì Erythromycin không bị loại bỏ hiệu quả qua thẩm phân phúc mạc hoặc thẩm tách máu.
Chống chỉ định
- Người có tiền sử quá mẫn với Erythromycin hoặc bất kỳ kháng sinh nào trong nhóm macrolid.
- Không dùng đồng thời Erythromycin với terfenadin hoặc astemizol do nguy cơ gây độc tim nghiêm trọng như xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất, có thể dẫn đến tử vong.
- Không dùng đồng thời Erythromycin với cisaprid hoặc pimozid vì nguy cơ kéo dài khoảng QT và loạn nhịp tim nặng.
- Không dùng đồng thời Erythromycin với ergotamin hoặc dihydroergotamin do nguy cơ ngộ độc ergot cấp tính, gây co mạch và thiếu máu cục bộ ở các chi và hệ thần kinh trung ương.
- Không dùng đồng thời Erythromycin với các statin chuyển hóa mạnh qua CYP3A4 như lovastatin, simvastatin, do làm tăng nguy cơ bệnh cơ, bao gồm tiêu cơ vân.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ thường gặp
- Đau bụng, co thắt vùng bụng, đầy hơi, khó tiêu.
- Buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
- Chán ăn, giảm khẩu vị.
- Viêm hoặc kích ứng tĩnh mạch tại vị trí truyền (với dạng tiêm).
- Co thắt cơ.
- Ở trẻ nhỏ: kích thích, quấy khóc khi ăn; hẹp môn vị phì đại (đã ghi nhận ở một số trẻ sơ sinh dùng Erythromycin để dự phòng ho gà).
Tác dụng phụ ít gặp
- Nhiễm nấm miệng, nấm âm đạo.
- Đau ngực, hồi hộp, trống ngực.
- Tăng men gan (ALT, AST, phosphatase kiềm, GGT).
- Phản ứng quá mẫn, phát ban nhẹ, mày đay, ngứa.
- Giảm thính lực có thể hồi phục.
Tác dụng phụ hiếm gặp và rất hiếm gặp
- Viêm tụy, viêm đại tràng giả mạc.
- Loạn nhịp thất, kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh; trường hợp nặng có thể gây tử vong.
- Ứ mật, viêm gan, vàng da; hiếm khi suy gan.
- Phản ứng da nghiêm trọng như hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
- Co giật, tổn thương thần kinh trung ương.
- Viêm thận kẽ.
- Sốc phản vệ, phù mạch, phản ứng dị ứng nghiêm trọng.
- Điếc (có thể hồi phục hoặc không), ù tai.
- Tiêu cơ vân (thường liên quan đến tương tác thuốc).
Lưu ý khi dùng
- Phụ nữ mang thai: Erythromycin đi qua nhau thai nhưng nồng độ đạt được ở thai nhi thường thấp; chưa có nghiên cứu đầy đủ, kiểm soát chặt chẽ trên người mang thai, do đó chỉ nên dùng khi thật cần thiết và không còn lựa chọn thay thế phù hợp. Riêng dạng erythromycin estolat cần tránh dùng ở phụ nữ mang thai vì có thể làm tăng nguy cơ độc tính trên gan của người mẹ.
- Phụ nữ cho con bú: Erythromycin được tiết vào sữa mẹ, cần thận trọng và cân nhắc lợi ích - nguy cơ khi dùng cho người đang cho con bú.
- Người suy giảm chức năng gan: Erythromycin được thải trừ chủ yếu qua gan và mật, vì vậy cần dùng thận trọng và theo dõi sát ở người có bệnh gan hoặc suy giảm chức năng gan.
- Người có rối loạn nhịp tim, tiền sử kéo dài khoảng QT, hạ kali máu hoặc hạ magie máu, nhịp tim chậm: nên tránh dùng Erythromycin do nguy cơ làm nặng thêm loạn nhịp tim.
- Người cao tuổi: có nguy cơ cao hơn gặp tác dụng phụ trên tim (kéo dài QT) và giảm thính lực, đặc biệt khi dùng liều cao; nên bắt đầu ở liều thấp và theo dõi chặt chẽ.
- Người mắc nhược cơ (myasthenia gravis): Erythromycin có thể làm nặng thêm triệu chứng nhược cơ hoặc thúc đẩy xuất hiện hội chứng nhược cơ mới.
- Không dùng Erythromycin để điều trị các bệnh do virus như cảm cúm thông thường, vì thuốc chỉ có tác dụng trên vi khuẩn nhạy cảm.
- Cần dùng đủ liều và đủ thời gian theo chỉ định, không tự ý ngừng thuốc sớm dù triệu chứng đã cải thiện, để tránh tình trạng vi khuẩn kháng thuốc.
- Nếu xuất hiện tiêu chảy nặng, có máu hoặc kéo dài (thậm chí sau khi đã ngừng thuốc vài tháng), cần ngừng Erythromycin và liên hệ ngay với bác sĩ vì có thể là dấu hiệu viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh.
Tương tác dược chất
Thuốc/nhóm thuốc tương tác | Hậu quả khi phối hợp với Erythromycin |
|---|---|
Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Pimozid | Kéo dài khoảng QT, loạn nhịp thất nặng, có thể gây tử vong; chống chỉ định phối hợp |
Ergotamin, Dihydroergotamin | Ngộ độc ergot cấp, co mạch và thiếu máu cục bộ ở chi và thần kinh trung ương; chống chỉ định phối hợp |
Lovastatin, Simvastatin (statin chuyển hóa mạnh qua CYP3A4) | Tăng nồng độ statin, tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân; chống chỉ định phối hợp |
Theophylin | Có thể làm tăng nồng độ theophylin gây độc tính; ngược lại theophylin cũng có thể làm giảm nồng độ Erythromycin trong huyết thanh |
Triazolam, Midazolam, Alprazolam và các benzodiazepin liên quan | Giảm độ thanh thải, làm tăng và kéo dài tác dụng an thần của benzodiazepin |
Thuốc chống đông đường uống (warfarin) | Tăng tác dụng chống đông, tăng nguy cơ chảy máu, đặc biệt rõ hơn ở người cao tuổi |
Digoxin | Tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh, tăng nguy cơ ngộ độc digoxin |
Colchicin | Tăng nồng độ colchicin, có thể gây ngộ độc nghiêm trọng, kể cả ở liều điều trị thông thường |
Carbamazepin, Acid valproic | Tăng nồng độ trong huyết tương, tăng nguy cơ độc tính |
Sildenafil | Tăng nồng độ (AUC) của sildenafil trong máu, cần xem xét giảm liều sildenafil |
Thuốc chẹn kênh calci (verapamil, diltiazem, amlodipin) | Tăng nguy cơ hạ huyết áp, nhịp tim chậm |
Clindamycin, Lincomycin, Cloramphenicol | Đối kháng tác dụng kháng khuẩn do cùng cạnh tranh vị trí gắn trên tiểu đơn vị 50S; nên tránh phối hợp |
Rượu, bia | Có thể làm tăng kích ứng đường tiêu hóa, nên hạn chế sử dụng trong thời gian dùng Erythromycin |
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Erythromycin dạng viên nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, khoảng 15-30 độ C, để nơi khô, thoáng, tránh ánh sáng trực tiếp và độ ẩm cao; đậy kín nắp sau khi sử dụng và để xa tầm tay trẻ em.
Về giá bán tham khảo tại Việt Nam, Erythromycin 500 mg dạng viên bao phim (hộp 10 vỉ x 10 viên) của một số nhà sản xuất trong nước hiện có giá dao động khoảng 179.000 - 211.000 đồng/hộp, tùy thương hiệu, nhà thuốc phân phối và thời điểm bán. Mức giá này chỉ mang tính tham khảo, có thể thay đổi theo từng thời điểm, khu vực và chính sách của từng nhà thuốc; người mua nên kiểm tra giá cụ thể trước khi quyết định mua và luôn mua thuốc tại các cơ sở được cấp phép.
Câu hỏi thường gặp
Erythromycin có dùng được cho phụ nữ mang thai không?
Erythromycin có thể đi qua nhau thai nhưng nồng độ đến được thai nhi thường thấp. Do chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát chặt chẽ trên phụ nữ mang thai, Erythromycin chỉ nên được dùng trong thai kỳ khi thật sự cần thiết và không còn phương án điều trị khác phù hợp hơn. Đặc biệt, dạng erythromycin estolat cần tránh sử dụng ở người mang thai do liên quan đến nguy cơ độc tính trên gan của người mẹ. Quyết định dùng Erythromycin trong thai kỳ cần có sự đánh giá và theo dõi của bác sĩ.
Nên uống Erythromycin trước hay sau ăn?
Cách uống Erythromycin phụ thuộc vào dạng bào chế. Với viên bao phim hoặc viên nang giải phóng chậm chứa erythromycin base, thuốc có thể uống không phụ thuộc vào bữa ăn. Trong khi đó, các dạng viên hoặc nang chứa hạt bao tan trong ruột nên được uống sau bữa ăn ít nhất 30 phút, hoặc tốt hơn là uống cách xa bữa ăn khoảng 2 giờ để đạt hiệu quả hấp thu tối ưu. Nếu gặp tình trạng kích ứng dạ dày, có thể uống Erythromycin cùng một lượng thức ăn nhẹ, nhưng cần tránh dùng cùng sữa hoặc các loại nước uống có tính acid.
Erythromycin có tương tác với rượu bia không?
Có. Rượu bia có thể làm tăng mức độ kích ứng đường tiêu hóa khi dùng cùng Erythromycin, khiến các triệu chứng như đau bụng, buồn nôn trở nên rõ rệt hơn. Vì vậy, nên hạn chế hoặc tránh sử dụng rượu bia trong suốt thời gian điều trị bằng Erythromycin để giảm thiểu tác dụng không mong muốn trên hệ tiêu hóa.
Erythromycin có phải là kháng sinh mạnh nhất hiện nay không?
Erythromycin là một kháng sinh macrolid có phổ tác dụng khá rộng và vẫn được xếp vào nhóm các kháng sinh quan trọng trong điều trị nhiễm khuẩn, đặc biệt ở người dị ứng penicillin. Tuy nhiên, mức độ "mạnh" của một kháng sinh phụ thuộc vào loại vi khuẩn gây bệnh và tình trạng kháng thuốc tại từng thời điểm, từng khu vực. Việc lựa chọn Erythromycin hay một kháng sinh khác cần dựa trên chẩn đoán, kết quả vi sinh (nếu có) và chỉ định của bác sĩ, không nên tự ý so sánh hoặc thay đổi kháng sinh.
Tài liệu tham khảo:
- https://www.drugs.com/erythromycin.html
- https://www.drugs.com/dosage/erythromycin.html
- https://www.drugs.com/pro/erythromycin-capsules.html
- https://www.drugs.com/pro/erythromycin-injection.html
- https://www.drugs.com/sfx/erythromycin-side-effects.html
- https://www.drugs.com/drug-interactions/erythromycin.html
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00199
- https://trungtamthuoc.com/hoat-chat/erythromycin
- https://trungtamthuoc.com/duoc-dien/vien-nen-erythromycin
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!