Estazolam

Estazolam được chỉ định trong điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ, cụ thể gồm các tình trạng sau:

• Khó đi vào giấc ngủ (mất ngủ khởi phát).
• Thức giấc nhiều lần trong đêm.
• Thức dậy quá sớm vào buổi sáng và không ngủ lại được.

Hoạt chất này giúp làm giảm thời gian tiềm tàng giấc ngủ (thời gian từ lúc lên giường đến khi ngủ được), kéo dài tổng thời gian ngủ và giảm số lần tỉnh giấc giữa đêm, từ đó cải thiện chất lượng giấc ngủ cho người bệnh. Estazolam thường chỉ được dùng trong thời gian ngắn, phổ biến nhất là 7-10 đêm; một số dữ liệu lâm sàng cho thấy thuốc được dùng hiệu quả tới 12 tuần dưới sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ, nhưng không nên tự ý kéo dài thời gian sử dụng.

Cần lưu ý rằng mất ngủ có thể là biểu hiện của một rối loạn tâm thần hoặc bệnh lý thực thể khác, vì vậy trước khi dùng Estazolam, người bệnh cần được đánh giá kỹ nguyên nhân gây mất ngủ. Nếu tình trạng mất ngủ không cải thiện sau 7-10 đêm điều trị hoặc xuất hiện những thay đổi bất thường về suy nghĩ, hành vi, người bệnh nên thông báo ngay cho bác sĩ.

Liều dùng cho người lớn

• Liều khởi đầu thông thường: 1 mg, uống một lần vào giờ đi ngủ.
• Nếu dung nạp tốt nhưng chưa đạt hiệu quả mong muốn, bác sĩ có thể tăng liều lên 2 mg/lần vào giờ đi ngủ.
• Liều tối đa khuyến cáo: 2 mg/đêm.

Liều dùng cho người cao tuổi hoặc thể trạng yếu

• Người cao tuổi nói chung: khởi đầu với 1 mg vào giờ đi ngủ.
• Người cao tuổi nhỏ con hoặc thể trạng suy nhược: khởi đầu thận trọng với 0,5 mg vào giờ đi ngủ.
• Việc tăng liều ở nhóm đối tượng này cần được thực hiện từ từ và cẩn trọng, có thể tăng dần tới 2 mg/đêm nếu thực sự cần thiết và được bác sĩ theo dõi sát.

Đối tượng đặc biệt khác

• Suy gan: cần thận trọng và có thể cần điều chỉnh liều do tăng nguy cơ gặp các tác dụng không mong muốn trên thần kinh trung ương (an thần quá mức, lú lẫn, mất điều hòa vận động); tài liệu hiện có không đưa ra một con số liều cụ thể cho từng mức độ suy gan.
• Suy thận: cũng cần thận trọng tương tự như suy gan, chưa có khuyến cáo liều cụ thể theo mức độ suy thận.
• Trẻ em dưới 18 tuổi: chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả, không được phê duyệt sử dụng cho nhóm tuổi này.

Cách dùng

• Estazolam được dùng theo đường uống, chỉ nên uống khi người bệnh chuẩn bị có một khoảng thời gian ngủ liên tục kéo dài vài giờ (thường là cả đêm), vì thuốc có thể gây buồn ngủ rất nhanh sau khi uống.
• Nên tránh dùng thuốc cùng với thức ăn hoặc ngay sau bữa ăn, vì thức ăn có thể làm thay đổi tốc độ hấp thu của thuốc.
• Luôn uống đúng theo liều bác sĩ kê đơn, không tự ý tăng liều hoặc dùng thuốc lâu hơn thời gian được chỉ định.
• Không nên tự ý ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt sau một thời gian dùng kéo dài, vì có thể gây ra phản ứng cai thuốc nguy hiểm; việc giảm liều cần được thực hiện từ từ theo hướng dẫn của bác sĩ.

Quên liều

Vì Estazolam thường được dùng khi cần thiết vào buổi tối trước khi ngủ, nếu quên dùng vào đúng thời điểm, người bệnh nên bỏ qua liều đã quên, không dùng gấp đôi liều vào lần dùng tiếp theo để bù cho liều đã quên.

Quá liều

Quá liều Estazolam có thể biểu hiện bằng các triệu chứng như buồn ngủ, lú lẫn, nói lắp, thở yếu hoặc thở nông, giảm ý thức, hoặc hôn mê. Nguy cơ tử vong tăng lên đáng kể nếu quá liều Estazolam xảy ra đồng thời với việc sử dụng rượu, thuốc nhóm opioid hoặc các thuốc khác gây ức chế thần kinh trung ương. Khi nghi ngờ quá liều, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất hoặc liên hệ trung tâm chống độc để được xử trí cấp cứu kịp thời.

Estazolam chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Người có tiền sử quá mẫn (dị ứng) với Estazolam hoặc bất kỳ thành phần nào có trong chế phẩm.
• Phụ nữ đang mang thai, do thuốc được xếp vào nhóm nguy cơ thai kỳ cao nhất (có khả năng gây hại nghiêm trọng cho thai nhi).
• Người đang sử dụng đồng thời itraconazol hoặc ketoconazol (các thuốc kháng nấm nhóm azol, ức chế mạnh enzym CYP3A4), vì có thể làm tăng đáng kể nồng độ Estazolam trong máu, dẫn đến tăng nguy cơ an thần quá mức và ức chế hô hấp.

Ngoài ra, cần đặc biệt thận trọng, cân nhắc kỹ lợi ích - nguy cơ (tuy không phải chống chỉ định tuyệt đối) ở các đối tượng sau: người có bệnh lý hô hấp nặng hoặc suy hô hấp, người có tiền sử nghiện rượu hoặc lạm dụng chất gây nghiện, người có rối loạn tâm thần hoặc ý tưởng tự sát, người bị glôcôm góc đóng chưa được điều trị.

Tác dụng phụ rất thường gặp (từ 10% trở lên)

• Buồn ngủ (ghi nhận ở khoảng 42% người dùng).
• Đau đầu (khoảng 16%).
• Mệt mỏi, suy nhược cơ thể (khoảng 11%).

Tác dụng phụ thường gặp (1-10%)

• Chóng mặt, giảm vận động, mất điều hòa vận động.
• Cảm giác uể oải vào sáng hôm sau (hangover), lú lẫn.
• Lo âu, trầm cảm, ác mộng hoặc suy nghĩ bất thường.
• Khô miệng, buồn nôn, khó tiêu, táo bón.
• Đau vùng thắt lưng, đau chi dưới, cứng cơ.
• Các triệu chứng giống cảm lạnh, viêm họng.

Tác dụng phụ ít gặp (0,1-1%)

• Phản ứng dị ứng, kích động, thờ ơ, cảm xúc không ổn định, hưng phấn bất thường.
• Mất trí nhớ tạm thời (quên), dị cảm, co giật, sững sờ.
• Phát ban, đổ mồ hôi, nổi mề đay.
• Hồi hộp, đánh trống ngực, đỏ bừng mặt.
• Chán ăn hoặc ăn nhiều hơn bình thường, khát nước, đi tiểu nhiều lần.

Tác dụng phụ hiếm gặp (dưới 0,1%)

• Ảo giác, mất điều hòa vận động nặng (ataxia), run.
• Hội chứng Stevens-Johnson, nhạy cảm ánh sáng (ghi nhận sau khi thuốc lưu hành).
• Mất bạch cầu hạt (ghi nhận sau khi thuốc lưu hành).
• Rối loạn nhịp tim, ngất, giảm bạch cầu, xuất huyết dưới da (purpura).

Các tác dụng phụ nghiêm trọng cần lưu ý đặc biệt

• Nguy cơ an thần sâu, ức chế hô hấp, hôn mê, thậm chí tử vong khi phối hợp với thuốc nhóm opioid.
• Nguy cơ lạm dụng, nghiện thuốc và hội chứng cai nghiện khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dùng kéo dài; một số triệu chứng cai có thể kéo dài tới 12 tháng hoặc hơn.
• Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (phản vệ), có thể xảy ra ngay cả ở liều đầu tiên.
• Các hành vi phức tạp trong khi ngủ hoặc chưa tỉnh táo hoàn toàn như lái xe, ăn uống, gọi điện thoại mà không nhớ lại được sau đó.

• Phụ nữ có thai: chống chỉ định tuyệt đối. Nếu người bệnh phát hiện mang thai trong khi đang dùng Estazolam, cần báo ngay cho bác sĩ vì thuốc có thể gây hại cho thai nhi, trẻ sinh ra có nguy cơ gặp hội chứng cai thuốc đe dọa tính mạng và cần được điều trị y tế trong nhiều tuần.
• Phụ nữ đang cho con bú: không khuyến cáo sử dụng. Dữ liệu trên động vật cho thấy hoạt chất này được bài tiết vào sữa, còn ở người hiện chưa xác định rõ liệu Estazolam có bài tiết vào sữa mẹ hay không.
• Người suy gan: tăng nhạy cảm với các tác dụng phụ trên thần kinh trung ương (an thần quá mức, chóng mặt, lú lẫn, mất điều hòa vận động); cần dùng thận trọng và theo dõi sát.
• Người suy thận: tương tự như suy gan, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ các biểu hiện trên thần kinh trung ương.
• Người cao tuổi: nhạy cảm hơn với tác dụng an thần của thuốc, dễ gặp tình trạng buồn ngủ, chóng mặt, lú lẫn, mất thăng bằng kéo dài hơn so với người trẻ, làm tăng nguy cơ té ngã, chấn thương; nên bắt đầu với liều thấp nhất có hiệu quả.
• Trẻ em dưới 18 tuổi: chưa được phê duyệt sử dụng do thiếu dữ liệu an toàn và hiệu quả.
• Người có bệnh hô hấp: cần thận trọng vì Estazolam có thể gây ức chế hô hấp liên quan đến liều dùng.
• Người có tiền sử trầm cảm hoặc ý tưởng tự sát: cần thận trọng, nên kê đơn với số lượng thuốc nhỏ nhất có thể trong mỗi lần cấp phát để hạn chế nguy cơ sử dụng sai mục đích.
• Người có tiền sử nghiện rượu hoặc lạm dụng chất gây nghiện: có nguy cơ lạm dụng và phụ thuộc thuốc cao hơn, cần được đánh giá kỹ trước khi kê đơn.
• Người hút thuốc lá: tốc độ thải trừ Estazolam ở người hút thuốc nhanh hơn, có thể làm giảm tác dụng an thần - gây ngủ của thuốc.
• Tất cả các lưu ý trên mang tính chất tham khảo; người bệnh cần hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng Estazolam, đặc biệt nếu thuộc nhóm đối tượng đặc biệt kể trên.

Estazolam được chuyển hóa chủ yếu qua enzym CYP3A4, vì vậy các thuốc ảnh hưởng đến enzym này có thể làm thay đổi đáng kể nồng độ Estazolam trong máu. Ngoài ra, việc phối hợp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác làm tăng nguy cơ an thần quá mức và ức chế hô hấp.

Do danh sách tương tác thuốc của Estazolam khá dài và có thể ảnh hưởng đến hiệu quả hoặc độ an toàn của thuốc, người bệnh cần thông báo đầy đủ cho bác sĩ hoặc dược sĩ về tất cả các thuốc, thực phẩm chức năng hoặc dược liệu đang sử dụng trước khi bắt đầu dùng Estazolam.

Estazolam nên được bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ phòng khoảng 20-25°C, để nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ẩm và nhiệt độ cao. Thuốc cần được cất giữ ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em cũng như những người không được kê đơn, do đây là hoạt chất thuộc danh mục thuốc phải kiểm soát đặc biệt (nhóm hướng thần).

Về giá bán, Estazolam hiện không phải là hoạt chất lưu hành phổ biến tại các nhà thuốc bán lẻ ở Việt Nam do thuộc danh mục thuốc, dược chất phải kiểm soát đặc biệt, chỉ được cấp phát tại các cơ sở y tế có đủ điều kiện quản lý thuốc hướng thần theo quy định. Tại thị trường Mỹ, nơi Estazolam (biệt dược Prosom) được bán phổ biến hơn, giá niêm yết tham khảo cho một hộp 30 viên hàm lượng 1 mg hoặc 2 mg dao động khoảng 150-186 USD nếu mua theo giá bán lẻ thông thường, nhưng có thể giảm còn khoảng 25-35 USD mỗi hộp nếu sử dụng các chương trình giảm giá của nhà thuốc. Mức giá thực tế có thể thay đổi tùy theo quốc gia, cơ sở phân phối và chính sách bảo hiểm y tế từng nơi, vì vậy người bệnh nên liên hệ trực tiếp cơ sở y tế hoặc nhà thuốc được cấp phép để biết thông tin giá chính xác và cập nhật nhất.

Estazolam có gây nghiện không?

Có. Estazolam thuộc nhóm benzodiazepin, nhóm thuốc đã được cảnh báo rõ ràng về nguy cơ lạm dụng, nghiện và phụ thuộc thuốc, đặc biệt khi dùng kéo dài hoặc liều cao. Việc ngừng thuốc đột ngột sau thời gian sử dụng dài có thể gây ra hội chứng cai với các biểu hiện như co giật, ảo giác, run rẩy, lo âu nghiêm trọng, một số trường hợp các triệu chứng này có thể kéo dài nhiều tháng. Vì vậy, Estazolam chỉ nên được dùng trong thời gian ngắn nhất có thể theo đúng chỉ định của bác sĩ, và việc ngừng thuốc cần được thực hiện bằng cách giảm liều từ từ.

Uống Estazolam xong còn buồn ngủ vào sáng hôm sau thì có nguy hiểm không?

Đây là hiện tượng khá phổ biến khi dùng Estazolam, do thời gian bán thải của thuốc tương đối dài (khoảng 14-19 giờ). Cảm giác buồn ngủ, kém tỉnh táo vào sáng hôm sau có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe, vận hành máy móc hoặc thực hiện các công việc đòi hỏi sự tập trung, đặc biệt ở người cao tuổi. Người dùng nên chắc chắn đã hoàn toàn tỉnh táo trước khi thực hiện các hoạt động này, và nên trao đổi với bác sĩ nếu tình trạng buồn ngủ ban ngày kéo dài hoặc ảnh hưởng nhiều đến sinh hoạt.

Có thể uống rượu khi đang dùng Estazolam không?

Không nên. Rượu bia làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương của Estazolam, có thể dẫn đến an thần quá mức, ức chế hô hấp nghiêm trọng và trong một số trường hợp có thể gây tử vong. Đây là một trong những tương tác nguy hiểm nhất cần tuyệt đối tránh trong suốt thời gian sử dụng hoạt chất này.

Phụ nữ mang thai có dùng được Estazolam không?

Không. Estazolam chống chỉ định tuyệt đối cho phụ nữ mang thai vì thuốc có khả năng gây hại nghiêm trọng cho thai nhi, bao gồm nguy cơ dị tật bẩm sinh và hội chứng cai thuốc đe dọa tính mạng ở trẻ sơ sinh nếu mẹ sử dụng thuốc trong thai kỳ. Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản khi dùng Estazolam nên áp dụng biện pháp tránh thai hiệu quả và báo ngay cho bác sĩ nếu nghi ngờ có thai.