Gatifloxacin

Chỉ định hiện hành của Gatifloxacin dạng nhỏ mắt (Zymar, Zymaxid) là:

• Điều trị viêm kết mạc do vi khuẩn nhạy cảm gây ra, bao gồm Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mitis, Streptococcus oralis, Streptococcus pneumoniae và Haemophilus influenzae.
• Hỗ trợ kiểm soát nhiễm khuẩn tại mắt ở người lớn và trẻ em từ 1 tuổi trở lên có dấu hiệu viêm kết mạc do vi khuẩn.

Trước khi bị rút khỏi thị trường, dạng uống và tiêm tĩnh mạch của Gatifloxacin từng được chỉ định cho nhiều loại nhiễm khuẩn toàn thân, cụ thể:

• Đợt cấp viêm phế quản mạn tính do vi khuẩn.
• Viêm xoang cấp do vi khuẩn.
• Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng và có biến chứng, viêm bể thận.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng.
• Lậu cầu chưa biến chứng ở niệu đạo nam giới hoặc cổ tử cung/trực tràng ở nữ giới.
• Điều trị hoặc dự phòng bệnh than qua đường hô hấp trong tình huống thảm họa y tế (chỉ định ngoài nhãn, chưa được FDA phê duyệt chính thức).
• Là một phần trong phác đồ phối hợp điều trị lao đa kháng thuốc khi người bệnh không dung nạp thuốc hàng đầu.

Những chỉ định toàn thân nêu trên hiện chỉ còn giá trị tham khảo lịch sử vì chế phẩm đường uống và tiêm của Gatifloxacin không còn được lưu hành hợp pháp tại nhiều quốc gia, trong đó có Mỹ.

Liều dùng thuốc nhỏ mắt Gatifloxacin (hiện hành)

Với dung dịch nhỏ mắt Gatifloxacin nồng độ 0,3%:

• Ngày 1 và ngày 2: nhỏ 1 giọt vào mắt bị bệnh mỗi 2 giờ khi thức, tối đa 8 lần/ngày.
• Ngày 3 đến ngày 7: nhỏ 1 giọt tối đa 4 lần/ngày khi thức.

Với dung dịch nhỏ mắt Gatifloxacin nồng độ 0,5%:

• Ngày 1: nhỏ 1 giọt vào mắt bị bệnh mỗi 2 giờ khi thức, tối đa 8 lần/ngày.
• Ngày 2 đến ngày 7: nhỏ 1 giọt từ 2 đến 4 lần/ngày khi thức.

Liều cho trẻ em từ 1 tuổi trở lên tương tự người lớn. Gatifloxacin nhỏ mắt chưa được phê duyệt cho trẻ dưới 1 tuổi.

Cách sử dụng thuốc nhỏ mắt

• Rửa tay sạch trước khi nhỏ thuốc Gatifloxacin.
• Ngửa nhẹ đầu ra sau, kéo mí mắt dưới tạo thành túi nhỏ, nhỏ thuốc vào túi này, tránh để đầu lọ chạm vào mắt hoặc bất kỳ bề mặt nào để hạn chế nhiễm bẩn.
• Nhắm mắt nhẹ nhàng trong khoảng 1 đến 2 phút sau khi nhỏ, có thể ấn nhẹ vào góc trong mắt để hạn chế thuốc trôi vào ống dẫn lệ.
• Nếu đang dùng đồng thời thuốc nhỏ mắt khác, nên cách nhau ít nhất 5 phút giữa các lần nhỏ.
• Không đeo kính áp tròng trong thời gian còn triệu chứng nhiễm khuẩn mắt.

Liều dùng đường uống/tiêm tĩnh mạch (chỉ mang tính lịch sử, đã ngừng lưu hành)

Trước khi bị rút khỏi thị trường, liều Gatifloxacin đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch cho người lớn phổ biến là 400 mg mỗi ngày một lần, thời gian điều trị tùy loại nhiễm khuẩn (thường từ 5 đến 14 ngày). Với người suy thận có độ thanh thải creatinin dưới 40 mL/phút, liều được điều chỉnh còn 400 mg khởi đầu, sau đó 200 mg mỗi ngày. Không cần chỉnh liều ở người suy gan mức độ vừa. Gatifloxacin đường uống có thể dùng không phụ thuộc bữa ăn, nhưng cần uống cách các thuốc chứa sắt, kẽm, nhôm, magie ít nhất 4 giờ trước hoặc 8 giờ sau khi dùng Gatifloxacin.

Quên liều và quá liều

• Quên liều: nếu quên một lần nhỏ thuốc Gatifloxacin, hãy nhỏ ngay khi nhớ ra; nếu đã gần đến giờ nhỏ liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên, không nhỏ gấp đôi để bù liều.
• Quá liều: quá liều do nhỏ mắt Gatifloxacin thường không gây nguy hiểm nghiêm trọng. Nếu chẳng may nuốt phải thuốc nhỏ mắt, cần liên hệ cơ sở y tế hoặc trung tâm chống độc để được tư vấn kịp thời.

• Người có tiền sử quá mẫn với Gatifloxacin hoặc bất kỳ kháng sinh nhóm quinolon/fluoroquinolon nào khác (như ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin, ofloxacin, norfloxacin).
• Người mắc bệnh đái tháo đường không nên dùng Gatifloxacin đường toàn thân do nguy cơ cao rối loạn đường huyết nghiêm trọng.
• Người có tiền sử hội chứng QT kéo dài hoặc rối loạn nhịp tim, đặc biệt đang điều trị bằng các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, procainamid, disopyramid) hoặc nhóm III (amiodaron, sotalol).
• Trẻ sơ sinh và trẻ dưới 1 tuổi không được dùng Gatifloxacin dạng nhỏ mắt.
• Tính an toàn và hiệu quả của Gatifloxacin đường toàn thân chưa được thiết lập ở người dưới 18 tuổi.

Tác dụng phụ thường gặp khi dùng Gatifloxacin nhỏ mắt

• Kích ứng nhẹ, cảm giác nóng rát, đỏ mắt.
• Chảy nước mắt.
• Sưng nhẹ mí mắt.

Tác dụng phụ cần báo ngay cho bác sĩ (dạng nhỏ mắt)

• Sưng mắt, đau nhức nhiều, chảy dịch hoặc ghèn bất thường (có thể là dấu hiệu nhiễm khuẩn mới).
• Bất kỳ vấn đề nào ở mắt xuất hiện mới hoặc trở nặng hơn.
• Dấu hiệu dị ứng nặng như nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng.

Tác dụng phụ khi dùng Gatifloxacin đường toàn thân (thông tin lịch sử)

Khi từng được sử dụng dưới dạng uống hoặc tiêm tĩnh mạch, Gatifloxacin có thể gây ra các tác dụng phụ với tần suất khác nhau:

• Thường gặp (khoảng 3-8%): buồn nôn, tiêu chảy, chóng mặt, đau đầu, viêm âm đạo.
• Ít gặp (0,1-3%): đau bụng, chán ăn, mất ngủ, dị cảm, hồi hộp, tăng huyết áp, phát ban, ngứa, khô da, đau khớp, chuột rút chân.
• Hiếm gặp nhưng nghiêm trọng: rối loạn đường huyết nặng (hạ hoặc tăng đường huyết, kể cả hôn mê), kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh (torsade de pointes), co giật, viêm gan, suy gan cấp, đứt gân, sốc phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson, viêm đại tràng giả mạc do Clostridium difficile.

• Phụ nữ mang thai: Gatifloxacin được xếp vào nhóm C theo phân loại thai kỳ của FDA. Nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính trên mẹ, giảm cân nặng thai và nhau thai, chậm cốt hóa xương thai nhi; chưa có dữ liệu kiểm soát trên người. Chỉ nên dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
• Phụ nữ cho con bú: chưa rõ Gatifloxacin có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng các fluoroquinolon khác đều bài tiết qua sữa nên khả năng tương tự cũng có thể xảy ra với Gatifloxacin. Cần cân nhắc giữa lợi ích cho mẹ và nguy cơ ảnh hưởng đến sụn khớp đang phát triển của trẻ bú mẹ.
• Người cao tuổi: cần thận trọng và theo dõi sát vì nguy cơ gặp tác dụng phụ cao hơn do chức năng thận suy giảm theo tuổi, đặc biệt là nguy cơ rối loạn đường huyết khi dùng dạng toàn thân.
• Người suy thận: với dạng toàn thân, cần điều chỉnh liều khi độ thanh thải creatinin dưới 40 mL/phút; nên uống đủ nước để hạn chế nguy cơ kết tinh thuốc trong nước tiểu.
• Người mang kính áp tròng: không đeo kính áp tròng trong thời gian đang có triệu chứng nhiễm khuẩn mắt và đang điều trị bằng Gatifloxacin.
• Người bị nhược cơ (myasthenia gravis) hoặc bệnh lý thần kinh ngoại biên: nhóm kháng sinh fluoroquinolon nói chung, trong đó có Gatifloxacin, có thể làm nặng thêm các tình trạng này.
• Người có nguy cơ đứt gân: cần ngừng thuốc và nghỉ ngơi ngay nếu xuất hiện đau, sưng hoặc dấu hiệu bất thường ở gân.
• Cần tránh tiếp xúc trực tiếp hoặc gián tiếp với ánh nắng mặt trời và tia UV nhân tạo trong và sau vài ngày điều trị bằng Gatifloxacin đường toàn thân vì thuốc có thể gây nhạy cảm ánh sáng.
• Gatifloxacin đường toàn thân có thể gây chóng mặt; người bệnh nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Với dạng thuốc nhỏ mắt, do Gatifloxacin hấp thu vào máu rất ít nên khả năng tương tác với các thuốc dùng đường toàn thân là không đáng kể; tuy nhiên người bệnh vẫn nên thông báo đầy đủ cho bác sĩ về tất cả thuốc, vitamin và thảo dược đang sử dụng.

Thuốc nhỏ mắt Gatifloxacin nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, khoảng 15-25°C, tránh ánh nắng trực tiếp và tránh để đông lạnh. Đậy kín nắp lọ sau mỗi lần sử dụng, không để đầu nhỏ giọt tiếp xúc với bất kỳ bề mặt nào để tránh nhiễm khuẩn ngược. Lọ thuốc sau khi mở nắp thường chỉ nên dùng trong khoảng 28 ngày rồi bỏ đi dù còn thuốc, và để xa tầm tay trẻ em.

Tại thị trường quốc tế, giá tham khảo cho một lọ Zymaxid (Gatifloxacin 0,5%, 2,5 ml) dao động khá rộng theo từng quốc gia, ví dụ khoảng 42-56 RM (ringgit Malaysia) tại một số nhà thuốc trực tuyến ở Malaysia, khoảng 216.000-318.000 VNĐ quy đổi tương đương tại Ấn Độ, hoặc từ 30-80 USD nếu mua tại Mỹ tùy chương trình giảm giá của nhà thuốc. Hiện Gatifloxacin nhỏ mắt không phải là sản phẩm phổ biến tại các chuỗi nhà thuốc bán lẻ ở Việt Nam, nên người bệnh nên hỏi trực tiếp dược sĩ tại nhà thuốc hoặc bệnh viện chuyên khoa mắt để biết giá và khả năng cung ứng thực tế, đồng thời không nên tự ý mua thuốc trôi nổi không rõ nguồn gốc.

Gatifloxacin dạng uống hoặc tiêm có còn được sử dụng để chữa bệnh không?

Không. Dạng uống và tiêm tĩnh mạch của Gatifloxacin (biệt dược Tequin) đã bị rút khỏi thị trường Mỹ từ năm 2006 sau khi FDA ghi nhận tỷ lệ cao các trường hợp rối loạn đường huyết nghiêm trọng, bao gồm cả hạ đường huyết và tăng đường huyết đe dọa tính mạng. Hiện tại, Gatifloxacin chỉ còn được lưu hành hợp pháp dưới dạng thuốc nhỏ mắt để điều trị viêm kết mạc do vi khuẩn.

Thuốc nhỏ mắt Gatifloxacin có dùng được cho trẻ em không?

Có, nhưng chỉ áp dụng cho trẻ từ 1 tuổi trở lên với liều lượng tương tự người lớn. Gatifloxacin nhỏ mắt chưa được phê duyệt và không nên dùng cho trẻ sơ sinh hoặc trẻ dưới 1 tuổi.

Nếu quên nhỏ một liều Gatifloxacin thì có ảnh hưởng gì không?

Nếu quên một liều, người bệnh nên nhỏ thuốc ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã gần đến thời điểm của liều kế tiếp thì nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo đúng lịch trình ban đầu, tuyệt đối không nhỏ gấp đôi lượng thuốc để bù cho liều đã quên vì có thể làm tăng nguy cơ kích ứng mắt.

Đang dùng Gatifloxacin nhỏ mắt có được đeo kính áp tròng không?

Không nên. Người bệnh cần tháo kính áp tròng trong suốt thời gian còn triệu chứng nhiễm khuẩn mắt và đang điều trị bằng Gatifloxacin, vì đeo kính áp tròng có thể làm chậm quá trình hồi phục hoặc khiến kính bị nhiễm khuẩn. Chỉ nên đeo lại kính áp tròng khi đã hết triệu chứng và được bác sĩ nhãn khoa đồng ý.