Hyoscyamine

Hyoscyamine được dùng phổ biến để kiểm soát các rối loạn liên quan đến co thắt cơ trơn và tăng tiết dịch. Các chỉ định chính của hoạt chất này bao gồm:

• Hỗ trợ điều trị các rối loạn chức năng đường tiêu hóa, hội chứng ruột kích thích (IBS), viêm loét dạ dày - tá tràng.
• Giảm co thắt và đau bụng liên quan đến viêm túi thừa (diverticulitis), viêm ruột kết, viêm dạ dày - ruột cấp.
• Hỗ trợ điều trị bàng quang thần kinh và rối loạn ruột thần kinh (neurogenic bladder, neurogenic bowel).
• Phối hợp cùng morphin hoặc các thuốc giảm đau nhóm narcotic khác để giảm triệu chứng đau quặn mật và đau quặn thận.
• Dùng như một "thuốc làm khô" (drying agent) giúp giảm tiết dịch trong viêm mũi cấp (acute rhinitis).
• Hỗ trợ điều trị bệnh Parkinson nhằm giảm cứng cơ, run và kiểm soát tình trạng tăng tiết nước bọt, tăng tiết mồ hôi đi kèm.
• Hỗ trợ điều trị ngộ độc do các thuốc/hóa chất kháng cholinesterase.
• Dùng trước phẫu thuật hoặc thủ thuật gây mê nhằm giảm tiết dịch miệng, dịch hô hấp, hỗ trợ đặt nội khí quản.

Ngoài các chỉ định trên, hyoscyamine đôi khi còn được bác sĩ cân nhắc cho một số mục đích khác ngoài hướng dẫn sử dụng chính thức, người bệnh chỉ nên dùng theo đúng chỉ định của bác sĩ hoặc dược sĩ.

Liều cho người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên

• Viên nén/viên ngậm dưới lưỡi/viên rã nhanh phóng thích tức thời (0,125 mg): uống hoặc ngậm dưới lưỡi 1-2 viên mỗi 4 giờ hoặc khi cần, tối đa 12 viên/24 giờ (tương đương khoảng 1,5 mg/ngày).
• Viên phóng thích kéo dài (0,375 mg): uống 1-2 viên mỗi 12 giờ, có thể tăng lên 1 viên mỗi 8 giờ nếu cần, tối đa 4 viên/24 giờ.
• Dung dịch uống (0,125 mg/mL): uống 0,25-1 mL mỗi 4 giờ khi cần, tối đa 6 mL/24 giờ.
• Cồn ngọt/elixir (0,125 mg/5 mL): uống 5-10 mL mỗi 4 giờ khi cần, tối đa 60 mL/24 giờ.
• Đường tiêm (bắp, tĩnh mạch hoặc dưới da): 0,25-0,5 mg mỗi lần, có thể lặp lại tối đa 4 lần/ngày, cách nhau khoảng 4 giờ.

Liều cho trẻ em dưới 12 tuổi

• Trẻ dưới 2 tuổi: hyoscyamine không được khuyến cáo sử dụng cho nhóm tuổi này, nếu bắt buộc phải dùng, liều sẽ được bác sĩ tính toán riêng theo cân nặng.
• Trẻ từ 2 tuổi trở lên: liều thường được giảm theo tỷ lệ so với liều người lớn, dựa trên độ tuổi và cân nặng, ví dụ dùng khoảng 5 mcg/kg trước khi gây mê 30-60 phút, hoặc 0,125 mg mỗi lần lặp lại khi cần với một số dạng bào chế.

Người cao tuổi

Người cao tuổi thường nhạy cảm hơn với tác dụng của hyoscyamine ở liều thông thường, nên bác sĩ thường bắt đầu với liều thấp nhất trong khoảng khuyến cáo và theo dõi sát do nguy cơ suy giảm chức năng gan, thận, tim theo tuổi tác.

Cách dùng

• Viên nén thông thường nên uống trước bữa ăn 30-60 phút và trước khi đi ngủ để đạt hiệu quả tối ưu.
• Viên phóng thích kéo dài phải nuốt nguyên viên, không nghiền, nhai hay bẻ nhỏ.
• Viên rã nhanh (ODT) nên đặt lên lưỡi, để tự tan và nuốt nhiều lần trong quá trình tan, chỉ uống nước sau khi viên đã tan hết.
• Viên ngậm dưới lưỡi đặt dưới lưỡi, để tan hoàn toàn, không nhai hoặc nuốt nguyên viên.
• Dạng lỏng (dung dịch, elixir, giọt) cần đong bằng dụng cụ đo chuyên dụng đi kèm, không dùng thìa ăn thông thường để tránh sai liều.
• Nên uống thuốc kháng acid cách xa hyoscyamine, tốt nhất là uống thuốc kháng acid sau bữa ăn hoặc cách thời điểm dùng hyoscyamine ít nhất 1 giờ, vì thuốc kháng acid có thể làm giảm hấp thu hyoscyamine.

Quên liều và quá liều

• Quên liều: nếu nhớ ra, người bệnh nên dùng liều đã quên càng sớm càng tốt, tuy nhiên nếu đã gần đến giờ dùng liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên, không dùng gấp đôi liều để bù.
• Quá liều: các dấu hiệu quá liều hyoscyamine có thể gồm đau đầu, chóng mặt, khô miệng, khó nuốt, buồn nôn, nôn, nhìn mờ, da nóng - khô và cảm giác bồn chồn, kích động. Khi nghi ngờ quá liều, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất hoặc liên hệ trung tâm chống độc ngay lập tức, tuyệt đối không tự xử trí tại nhà.

Hyoscyamine không được sử dụng cho người có các tình trạng sau, do nguy cơ làm nặng thêm bệnh lý nền hoặc gây biến chứng nguy hiểm:

• Người có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với hyoscyamine hoặc các alkaloid nhóm belladonna.
• Bệnh glôcôm góc đóng (angle-closure glaucoma).
• Tắc nghẽn đường tiết niệu, ví dụ tắc nghẽn cổ bàng quang do phì đại tuyến tiền liệt.
• Tắc nghẽn đường tiêu hóa cơ học, như co thắt tâm vị (achalasia) hoặc hẹp môn vị - tá tràng.
• Liệt ruột (paralytic ileus) hoặc giảm trương lực ruột, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc người suy nhược.
• Viêm loét đại tràng nặng hoặc phình đại tràng nhiễm độc (toxic megacolon).
• Xuất huyết cấp trong tình trạng huyết động không ổn định.
• Nhịp tim nhanh thứ phát do suy tim hoặc nhiễm độc giáp.
• Bệnh nhược cơ (myasthenia gravis).
• Trẻ em dưới 2 tuổi, do hyoscyamine không được khuyến cáo sử dụng cho nhóm tuổi này.

Đây là mục có mức độ rủi ro cao, người bệnh không nên tự ý dùng hyoscyamine khi có bất kỳ tình trạng nào kể trên mà chưa được bác sĩ đánh giá cụ thể.

Tác dụng phụ thường gặp

• Chóng mặt, buồn ngủ, cảm giác yếu hoặc mệt mỏi.
• Giảm tiết mồ hôi, giảm lượng nước tiểu.
• Nhìn mờ, giãn đồng tử.
• Phát ban da.
• Khô miệng, giảm cảm giác vị giác.
• Đau bụng, buồn nôn, nôn, đầy hơi.
• Tiêu chảy hoặc táo bón.
• Đau đầu, mất ngủ.
• Giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương hoặc khó đạt cực khoái.

Tác dụng phụ nghiêm trọng, ít gặp hơn

• Phản ứng dị ứng nặng: nổi mề đay, khó thở, sưng mặt - môi - lưỡi - họng (cần cấp cứu ngay).
• Lo âu, lú lẫn, ảo giác, có suy nghĩ hoặc hành vi bất thường (có thể là dấu hiệu của ngộ độc/loạn thần do kháng cholinergic).
• Yếu cơ, các vấn đề về trí nhớ, nói líu lưỡi, mất thăng bằng hoặc rối loạn vận động.
• Tim đập nhanh hoặc đánh trống ngực.
• Tăng nguy cơ say nắng/sốc nhiệt do giảm tiết mồ hôi.
• Tăng nhãn áp ở người có yếu tố nguy cơ.

Nếu gặp bất kỳ dấu hiệu nào ở mục tác dụng phụ nghiêm trọng, người bệnh cần ngừng dùng hyoscyamine và liên hệ bác sĩ ngay để được xử trí kịp thời.

• Phụ nữ mang thai: hiện chưa có đầy đủ dữ liệu khẳng định hyoscyamine có gây hại cho thai nhi hay không, phụ nữ đang mang thai hoặc có kế hoạch mang thai cần thông báo cho bác sĩ trước khi dùng hyoscyamine để được cân nhắc lợi ích - nguy cơ.
• Phụ nữ cho con bú: chưa rõ mức độ an toàn khi dùng hyoscyamine trong giai đoạn cho con bú, nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.
• Người suy gan, suy thận: cần thận trọng khi dùng hyoscyamine do hoạt chất này được chuyển hóa qua gan và thải trừ qua thận, bác sĩ có thể cần điều chỉnh liều hoặc theo dõi sát hơn.
• Người cao tuổi: nên bắt đầu ở liều thấp và tăng dần thận trọng vì nguy cơ tác dụng phụ trên thần kinh trung ương và tim mạch cao hơn.
• Người có bệnh tim mạch, tăng huyết áp, bệnh thận, rối loạn tuyến giáp, thoát vị hoành kèm trào ngược dạ dày - thực quản, hoặc đã phẫu thuật mở hậu môn nhân tạo (colostomy/ileostomy) cần thông báo cho bác sĩ trước khi dùng hyoscyamine.
• Nên tránh để cơ thể quá nóng hoặc mất nước khi vận động hay ở trong môi trường nóng, vì hyoscyamine làm giảm tiết mồ hôi và tăng nguy cơ say nắng.
• Cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết rõ cơ thể phản ứng với hyoscyamine như thế nào, vì thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, nhìn mờ.

Hyoscyamine có thể tương tác với nhiều nhóm thuốc khác, làm tăng tác dụng phụ kháng cholinergic hoặc thay đổi hiệu quả điều trị. Dưới đây là các tương tác đáng chú ý:

Đây là mục có mức độ rủi ro cao nên người bệnh cần thông báo đầy đủ cho bác sĩ, dược sĩ về tất cả thuốc kê đơn, không kê đơn, vitamin và thảo dược đang sử dụng trước khi bắt đầu dùng hyoscyamine, vì danh sách tương tác trên chưa bao gồm toàn bộ khả năng tương tác trên thực tế.

Hyoscyamine nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và tránh nhiệt độ cao, để xa tầm tay trẻ em và không dùng chung thuốc với người khác.

Về giá bán, tại thị trường Hoa Kỳ, giá tham khảo cho hyoscyamine dạng viên nén hoặc viên ngậm dưới lưỡi hàm lượng 0,125 mg dao động khoảng 0,4-1 USD/viên (tương đương khoảng 30 viên có giá bán lẻ phổ biến từ 28-32 USD, hoặc thấp hơn nếu dùng phiếu giảm giá), trong khi dạng viên phóng thích kéo dài 0,375 mg có giá cao hơn, khoảng 98 USD cho hộp 60 viên theo giá niêm yết. Tại thị trường Việt Nam, hyoscyamine hiện không phổ biến dưới dạng chế phẩm đơn chất được phân phối rộng rãi tại các nhà thuốc, hoạt chất này chủ yếu xuất hiện trong tài liệu chuyên môn hoặc một số chế phẩm phối hợp nhập khẩu. Vì vậy, người bệnh nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc hoặc bệnh viện để được báo giá chính xác theo từng thời điểm và từng chế phẩm cụ thể.

Hyoscyamine có phải là atropine không?

Không hoàn toàn giống nhau. Hyoscyamine là đồng phân levo (dạng quay trái) tự nhiên, còn atropin thực chất là hỗn hợp raxemic của hyoscyamine (gồm cả dạng quay trái và quay phải) được tạo ra trong quá trình chiết xuất, chế biến dược liệu. Về hoạt lực kháng cholinergic, hyoscyamine có tác dụng mạnh gần tương đương atropin, nên hai chất thường được xếp chung nhóm dược lý và có nhiều đặc điểm dược động học tương tự nhau.

Hyoscyamine có dùng được cho phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú không?

Hiện chưa có đủ dữ liệu để khẳng định chắc chắn hyoscyamine an toàn tuyệt đối cho thai nhi hoặc trẻ bú mẹ. Vì vậy, phụ nữ mang thai, dự định mang thai hoặc đang cho con bú cần trao đổi kỹ với bác sĩ trước khi dùng hyoscyamine để được đánh giá lợi ích và nguy cơ phù hợp với từng trường hợp cụ thể, tuyệt đối không tự ý sử dụng.

Uống hyoscyamine bao lâu thì có tác dụng và tác dụng kéo dài trong bao lâu?

Hyoscyamine hấp thu khá nhanh qua đường uống hoặc ngậm dưới lưỡi, thời gian bán thải của hoạt chất này thường được ghi nhận trong khoảng 2-3,5 giờ (một số tài liệu ghi nhận khoảng 3-5 giờ), nên tác dụng giảm co thắt thường duy trì được vài giờ sau mỗi lần dùng. Đây cũng là lý do các dạng bào chế phóng thích tức thời của hyoscyamine thường phải dùng lại mỗi 4 giờ khi cần, trong khi dạng phóng thích kéo dài giúp kéo giãn khoảng cách giữa các liều lên tới 8-12 giờ.

Có thể tự ý ngừng hyoscyamine đột ngột không?

Với các đợt dùng ngắn ngày theo nhu cầu triệu chứng, người bệnh thường có thể ngừng hyoscyamine mà không cần giảm liều từ từ. Tuy nhiên, nếu đang dùng hyoscyamine liều cao, kéo dài hoặc phối hợp trong phác đồ điều trị bệnh lý nền (như Parkinson, bàng quang thần kinh), người bệnh nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi ngừng thuốc để tránh triệu chứng bệnh nền tái phát đột ngột hoặc bỏ sót các dấu hiệu cần theo dõi thêm.