Meperidine

Meperidine được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Giảm đau ở mức độ vừa đến nặng, bao gồm đau sau phẫu thuật
• Giảm đau trong quá trình chuyển dạ (giảm đau sản khoa)
• Dùng làm thuốc tiền mê trước khi gây mê
• Hỗ trợ duy trì trong quá trình gây mê
• Trong một số phác đồ lâm sàng, Meperidine còn được dùng hỗ trợ giảm run (shivering) sau phẫu thuật

Do nguy cơ tích lũy chất chuyển hóa độc thần kinh, American Pain Society khuyến cáo không sử dụng Meperidine để điều trị đau mạn tính, đồng thời không khuyến khích dùng thuốc này để giảm đau cho trẻ nhỏ hoặc người có cơn đau tán huyết cấp do bệnh hồng cầu hình liềm.

Liều dùng cho người lớn

Giảm đau:

• Đường uống: 50-150 mg mỗi 3-4 giờ khi cần, tối đa 600 mg/ngày
• Tiêm bắp hoặc tiêm dưới da: 50-150 mg mỗi 3-4 giờ khi cần; ưu tiên tiêm bắp khi cần lặp lại nhiều lần
• Tiêm tĩnh mạch: dùng liều thấp hơn, tiêm rất chậm, tốt nhất pha loãng trước khi tiêm
• Giảm đau do bệnh nhân tự kiểm soát (PCA): liều khởi đầu 10 mg, liều bổ sung 1-5 mg mỗi lần, khoảng cách khóa (lockout) 6-10 phút
• Truyền tĩnh mạch liên tục: 15-35 mg/giờ

Tiền mê và hỗ trợ gây mê:

• Tiền mê: 50-100 mg tiêm bắp hoặc tiêm dưới da, 30-90 phút trước khi gây mê
• Giảm đau sản khoa: 50-100 mg tiêm bắp hoặc dưới da khi cơn co đều đặn, có thể lặp lại sau 1-3 giờ
• Hỗ trợ gây mê: tiêm tĩnh mạch chậm liều nhỏ hoặc truyền liên tục dung dịch pha loãng, chỉnh liều theo đáp ứng của người bệnh

Liều dùng cho trẻ em

• Đường uống: liều khởi đầu 1,1-1,8 mg/kg mỗi 3-4 giờ khi cần, liều tối đa mỗi lần 50-150 mg, tối đa 600 mg/ngày
• Tiêm bắp hoặc dưới da: 1,1-1,8 mg/kg mỗi 3-4 giờ khi cần
• Tiền mê: 1,1-2,2 mg/kg tiêm bắp hoặc dưới da, 30-90 phút trước gây mê, tối đa 50-100 mg

An toàn và hiệu quả của Meperidine chưa được xác lập đầy đủ ở người dưới 18 tuổi trong chỉ định giảm đau; American Pain Society cũng khuyến cáo hạn chế dùng thuốc này cho trẻ nhỏ.

Cách dùng

• Dung dịch uống nên được pha loãng với khoảng nửa cốc nước trước khi uống, vì dạng chưa pha loãng có thể gây tê tại chỗ niêm mạc miệng.
• Khi tiêm tĩnh mạch, người bệnh cần nằm và luôn có sẵn thuốc đối kháng opioid cùng phương tiện hồi sức hô hấp.
• Khi dùng đồng thời với phenothiazin hoặc thuốc an thần khác, cần giảm liều Meperidine 25-50% do nguy cơ tăng tác dụng phụ.
• Không tự ý nghiền, bẻ viên hoặc hòa tan thuốc để hít hay tiêm, vì có thể khiến thuốc giải phóng ồ ạt, gây quá liều nguy hiểm.
• Không ngừng thuốc đột ngột sau khi dùng dài ngày; nên giảm liều từ từ, khoảng 25-50% mỗi 2-4 ngày, để tránh hội chứng cai thuốc.

Quên liều và quá liều

Meperidine thường được dùng theo nhu cầu giảm đau (khi cần) nên hiếm khi gặp tình huống quên liều đúng nghĩa, nếu gần đến giờ dùng liều kế tiếp, người bệnh nên bỏ qua liều đã quên, không dùng gấp đôi liều để bù.

Quá liều Meperidine có thể biểu hiện qua: thở chậm, nhịp tim chậm, buồn ngủ nghiêm trọng, yếu cơ, da lạnh và ẩm, tím tái, ngất hoặc hôn mê. Đây là tình huống cấp cứu y tế, cần liên hệ ngay cơ sở y tế hoặc trung tâm chống độc gần nhất.

• Quá mẫn với Meperidine hoặc với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm
• Suy hô hấp đáng kể
• Hen phế quản cấp hoặc nặng chưa được theo dõi, hoặc tại nơi không có sẵn thiết bị hồi sức
• Tắc nghẽn đường tiêu hóa đã biết hoặc nghi ngờ, bao gồm liệt ruột
• Đang dùng hoặc mới ngừng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI) trong vòng 14 ngày, do nguy cơ hôn mê, suy hô hấp nặng, tím tái và tụt huyết áp khi phối hợp

Thường gặp:

• Chóng mặt, buồn ngủ
• Đau đầu
• Buồn nôn, nôn
• Vã mồ hôi

Nghiêm trọng, cần ngừng thuốc và báo bác sĩ ngay:

• Nhịp tim chậm, thở yếu hoặc nông, ngừng thở khi ngủ
• Buồn ngủ nặng, cảm giác gần ngất
• Lú lẫn, thay đổi tâm trạng
• Táo bón nặng
• Run, co giật hoặc cử động cơ không kiểm soát
• Dấu hiệu suy giảm cortisol: buồn nôn, nôn, chán ăn, chóng mặt, mệt mỏi tăng dần

Hội chứng serotonin (hiếm gặp nhưng nguy hiểm), với biểu hiện: kích động, ảo giác, sốt, vã mồ hôi, run rẩy, nhịp tim nhanh, cứng cơ, co giật cơ, mất phối hợp vận động, buồn nôn, nôn, tiêu chảy.

Phản ứng dị ứng nghiêm trọng: nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng.

• Phụ nữ mang thai: dùng Meperidine kéo dài trong thai kỳ có thể gây hội chứng cai opioid ở trẻ sơ sinh, một tình trạng có thể đe dọa tính mạng nếu không được phát hiện và xử trí kịp thời.
• Phụ nữ cho con bú: khuyến cáo không cho con bú trong thời gian dùng Meperidine vì thuốc qua được sữa mẹ, có thể gây buồn ngủ và ức chế hô hấp ở trẻ bú mẹ.
• Người suy gan hoặc suy thận: cần thận trọng do nguy cơ tích lũy Meperidine và chất chuyển hóa normeperidine; American Pain Society khuyến cáo tránh dùng Meperidine để giảm đau ở nhóm bệnh nhân này.
• Người cao tuổi, suy nhược hoặc thiếu dinh dưỡng: nên bắt đầu ở liều thấp nhất trong khoảng khuyến cáo, tăng liều từ từ, và có thể cần theo dõi chức năng thận.
• Người có tiền sử nghiện chất, rối loạn tâm thần, chấn thương đầu, tăng áp lực nội sọ, động kinh, các vấn đề hô hấp như ngưng thở khi ngủ, tắc nghẽn đường tiêu hóa, bệnh lý túi mật, tuyến thượng thận, tuyến giáp, thiếu máu hồng cầu hình liềm hoặc gù vẹo cột sống ảnh hưởng đến hô hấp: cần thông báo đầy đủ cho bác sĩ trước khi dùng thuốc.
• Không sử dụng cùng rượu bia; không lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết rõ phản ứng của cơ thể với Meperidine.

Meperidine cần được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và tránh ánh nắng trực tiếp; để xa tầm tay trẻ em và những người không có trách nhiệm sử dụng, vì nguy cơ ngộ độc nghiêm trọng có thể xảy ra ngay cả khi dùng nhầm với liều nhỏ.

Vì Meperidine thuộc danh mục thuốc gây nghiện, được kiểm soát đặc biệt (tại Mỹ xếp vào Schedule II; tại Việt Nam quản lý theo quy chế thuốc gây nghiện), thuốc chỉ được cấp phát và sử dụng tại các cơ sở y tế có chức năng quản lý thuốc gây nghiện, không được bán tự do tại nhà thuốc bán lẻ hay trên các sàn thương mại điện tử. Do đó, hiện chưa có một mức giá bán lẻ công khai, thống nhất cho Meperidine trên thị trường để người dùng tham khảo, giá thực tế nếu có thường được niêm yết theo kết quả đấu thầu của từng bệnh viện và có thể thay đổi theo thời điểm, cơ sở y tế.

Meperidine có gây nghiện không?

Có. Meperidine là thuốc giảm đau opioid, có khả năng gây nghiện tương tự morphin dù thời gian tác dụng ngắn hơn. Sử dụng kéo dài có thể dẫn đến lệ thuộc thuốc, và khi ngừng đột ngột có thể xuất hiện hội chứng cai. Vì vậy, Meperidine luôn được kiểm soát chặt chẽ và chỉ dùng theo chỉ định, giám sát của bác sĩ.

Meperidine khác gì so với morphin?

Meperidine và morphin đều là thuốc giảm đau opioid tác động trên cùng thụ thể mu, nhưng Meperidine có thời gian khởi phát nhanh hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn, thường chỉ vài giờ. Tuy nhiên, do chất chuyển hóa normeperidine có thể tích lũy và gây độc thần kinh, kể cả co giật, khi dùng lặp lại hoặc ở người suy thận, Meperidine hiện không còn được khuyến cáo là lựa chọn hàng đầu để điều trị đau, đặc biệt là đau mạn tính.

Dùng Meperidine trong thai kỳ có an toàn không?

Meperidine có thể được bác sĩ sử dụng để giảm đau sản khoa trong một số trường hợp, tuy nhiên việc dùng kéo dài hoặc gần thời điểm sinh có thể khiến trẻ sơ sinh gặp hội chứng cai opioid sau sinh, một tình trạng có thể đe dọa tính mạng nếu không được nhận diện và điều trị kịp thời. Quyết định sử dụng Meperidine cho phụ nữ mang thai cần được bác sĩ chuyên khoa cân nhắc kỹ giữa lợi ích giảm đau và nguy cơ cho thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.

Vì sao Meperidine không được khuyến cáo dùng dài ngày?

Vì khi sử dụng lặp lại, chất chuyển hóa normeperidine của Meperidine có thể tích lũy trong cơ thể, đặc biệt ở người suy thận, gây độc cho hệ thần kinh với biểu hiện như run, co giật cơ, thậm chí co giật toàn thân. Đây là lý do American Pain Society khuyến cáo không dùng Meperidine để điều trị đau mạn tính hoặc dùng kéo dài quá vài ngày.