Từ điển dược chất

Acetylsalicylic Acid

Tổng quan

Acetylsalicylic acid là dẫn xuất được acetyl hóa từ acid salicylic, thuộc nhóm thuốc chống viêm không steroid (NSAID) nhưng có cơ chế tác dụng khác biệt so với các NSAID khác. Về mặt dược lý, acetylsalicylic acid ức chế không thuận nghịch enzym cyclooxygenase (COX-1 và COX-2) bằng cách acetyl hóa một gốc serine trong trung tâm hoạt động của enzym, từ đó ngăn cản quá trình tổng hợp prostaglandin và thromboxan - các chất trung gian gây đau, sốt, viêm và kết tập tiểu cầu.

Do tiểu cầu là tế bào không nhân, không có khả năng tổng hợp lại cyclooxygenase mới, nên tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu của acetylsalicylic acid kéo dài cho đến khi cơ thể sinh ra tiểu cầu mới, thường khoảng 7-10 ngày. Đặc điểm này giải thích vì sao chỉ cần liều thấp, acetylsalicylic acid đã có hiệu quả chống huyết khối rõ rệt, trong khi liều cao hơn mới phát huy tác dụng giảm đau, hạ sốt và chống viêm.

Acetylsalicylic acid được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng đường uống dao động khoảng 68% ± 3, và được thủy phân một phần thành acid salicylic ngay tại thành ruột, gan và máu. Salicylat gắn kết với protein huyết tương ở tỷ lệ khá cao và được đào thải chủ yếu qua thận.


Công dụng và chỉ định

Acetylsalicylic acid được chỉ định trong nhiều tình huống lâm sàng khác nhau, tùy theo mức liều sử dụng:

  • Giảm các cơn đau nhẹ và vừa như đau đầu, đau răng, đau cơ, đau bụng kinh, đau do chấn thương nhẹ.
  • Hạ sốt do nhiều nguyên nhân, ngoại trừ sốt xuất huyết và các bệnh sốt do virus khác ở trẻ em.
  • Chống viêm trong các bệnh lý viêm cấp và mạn tính như viêm khớp dạng thấp, viêm khớp dạng thấp thiếu niên, thoái hóa khớp, viêm cột sống dính khớp.
  • Dự phòng thứ phát nhồi máu cơ tim và đột quỵ do thiếu máu não cục bộ hoặc cơn thiếu máu não thoáng qua ở người có tiền sử bệnh lý tim mạch.
  • Hỗ trợ điều trị đau thắt ngực không ổn định và các biến cố mạch vành cấp.
  • Điều trị hội chứng Kawasaki nhờ tác dụng chống viêm, hạ sốt và chống huyết khối.
  • Một số trường hợp đặc biệt như dự phòng tiền sản giật ở phụ nữ mang thai có nguy cơ cao, theo chỉ định và giám sát chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng cho người lớn

  • Giảm đau, hạ sốt: uống 300-900 mg mỗi lần, có thể lặp lại sau mỗi 4-6 giờ nếu cần, tối đa không quá 4 g/ngày.
  • Chống viêm (viêm khớp dạng thấp, thoái hóa khớp): trong đợt viêm cấp có thể dùng liều 4-8 g/ngày, chia thành nhiều liều nhỏ; ở giai đoạn mạn tính, liều có thể lên tới 5,4 g/ngày, chia nhỏ liều và điều chỉnh theo đáp ứng cũng như khả năng dung nạp của người bệnh.
  • Dự phòng thứ phát nhồi máu cơ tim, đột quỵ: thường dùng liều thấp 75-100 mg/ngày, một số phác đồ khởi đầu bằng liều 150-325 mg rồi duy trì ở mức thấp hơn theo chỉ định của bác sĩ.

Liều dùng cho trẻ em

Việc dùng acetylsalicylic acid ở trẻ em bị hạn chế nghiêm ngặt do nguy cơ hội chứng Reye, chỉ được cân nhắc trong một số bệnh lý đặc biệt như bệnh Kawasaki hoặc viêm khớp dạng thấp thiếu niên, dưới sự theo dõi sát của bác sĩ:

  • Giảm đau, hạ nhiệt (chỉ định rất hạn chế): uống 50-75 mg/kg/ngày, chia làm 4-6 lần, không vượt quá tổng liều 3,6 g/ngày.
  • Viêm khớp dạng thấp thiếu niên: uống 80-100 mg/kg/ngày, chia nhiều liều nhỏ, có thể tăng tối đa đến 130 mg/kg/ngày khi bệnh nặng lên nếu cần.
  • bệnh Kawasaki, giai đoạn sốt cấp: uống trung bình 80-120 mg/kg/ngày, chia 4 lần; giai đoạn dưỡng bệnh giảm xuống còn 3-5 mg/kg/ngày, dùng một lần.

Cách dùng

Acetylsalicylic acid có thể dùng đường uống dưới dạng viên nén thường, viên nhai, viên bao tan trong ruột hoặc viên giải phóng chậm; ngoài ra còn có dạng đặt trực tràng. Nên uống thuốc với một cốc nước đầy để giảm kích ứng dạ dày; nếu thuốc gây khó chịu đường tiêu hóa, có thể uống cùng thức ăn. Viên nhai cần được nhai kỹ trước khi nuốt, trong khi viên bao tan trong ruột hoặc viên giải phóng chậm phải nuốt nguyên viên, tuyệt đối không nghiền, bẻ hay nhai vì sẽ phá vỡ lớp bao bảo vệ và làm mất tác dụng kéo dài hoặc tăng kích ứng dạ dày.

Quên liều: Với các trường hợp dùng thuốc theo lịch cố định (ví dụ liều thấp phòng ngừa tim mạch hằng ngày), nếu quên liều thì uống ngay khi nhớ ra; tuy nhiên nếu đã gần đến giờ uống liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên, không uống gấp đôi để bù liều.

Quá liều: Ngộ độc cấp acetylsalicylic acid có thể biểu hiện qua các triệu chứng như đau bụng, buồn nôn, nôn, ù tai, chóng mặt, thở nhanh, rối loạn thăng bằng kiềm-toan, sốt cao, hạ đường huyết, xuất huyết và trong trường hợp nặng có thể dẫn đến suy thận, phù phổi không do tim. Khi nghi ngờ quá liều, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế ngay hoặc liên hệ trung tâm chống độc; các biện pháp xử trí có thể bao gồm gây nôn hoặc rửa dạ dày sớm, dùng than hoạt tính để hạn chế hấp thu thuốc, kiềm hóa nước tiểu để tăng thải trừ salicylat, và trong trường hợp nặng có thể cần thẩm tách máu.


Chống chỉ định

Không sử dụng acetylsalicylic acid cho các trường hợp sau:

  • Người có tiền sử mẫn cảm với acetylsalicylic acid hoặc bất kỳ salicylat và NSAID nào khác.
  • Người có tiền sử hen phế quản, hoặc từng xuất hiện triệu chứng hen, viêm mũi, mày đay khi dùng aspirin hay các NSAID khác (nguy cơ dị ứng chéo).
  • Người mắc bệnh ưa chảy máu (hemophilia), giảm tiểu cầu hoặc các rối loạn đông cầm máu khác.
  • Người đang có loét dạ dày - tá tràng tiến triển hoặc có tiền sử xuất huyết tiêu hóa.
  • Người suy tim vừa và nặng, suy gan nặng, suy thận nặng, đặc biệt khi tốc độ lọc cầu thận dưới 30 ml/phút, hoặc người có xơ gan.
  • Phụ nữ mang thai ở 3 tháng cuối thai kỳ, đặc biệt với liều trên 100 mg/ngày, do nguy cơ đóng sớm ống động mạch của thai nhi và biến chứng trong chuyển dạ.
  • Trẻ em và thanh thiếu niên đang mắc bệnh nhiễm virus cấp tính như cúm hoặc thủy đậu, do nguy cơ hội chứng Reye.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

  • Kích ứng, khó chịu đường tiêu hóa như đau thượng vị, ợ nóng, buồn nôn, khó tiêu.
  • Đau đầu nhẹ, buồn ngủ.

Ít gặp đến hiếm gặp nhưng cần lưu ý:

  • Loét dạ dày - tá tràng, xuất huyết tiêu hóa biểu hiện bằng phân đen hoặc nôn ra máu.
  • Ù tai, giảm thính lực tạm thời, chóng mặt - thường liên quan đến liều cao.
  • Phản ứng dị ứng nghiêm trọng như nổi mày đay, phù mạch, khó thở, co thắt phế quản.
  • Thiếu máu tán huyết, giảm tiểu cầu.
  • Hội chứng Reye ở trẻ em, biểu hiện bằng tổn thương gan và não, có thể đe dọa tính mạng.
  • Sốc phản vệ (rất hiếm gặp).

Nếu gặp các dấu hiệu bất thường như ù tai kéo dài, lú lẫn, thở nhanh, co giật, nôn ra máu hoặc đi ngoài phân đen, người bệnh cần ngừng thuốc và đến cơ sở y tế ngay.


Lưu ý khi dùng

  • Phụ nữ mang thai: Acetylsalicylic acid ức chế tổng hợp prostaglandin, có thể ảnh hưởng đến sự đóng ống động mạch của thai nhi; tuyệt đối tránh dùng liều thông thường ở 3 tháng cuối thai kỳ. Một số trường hợp đặc biệt như hội chứng kháng phospholipid hoặc dự phòng tiền sản giật, bác sĩ có thể cân nhắc dùng liều thấp dưới giám sát chặt chẽ.
  • Phụ nữ cho con bú: Một lượng nhỏ salicylat và chất chuyển hóa bài tiết qua sữa mẹ; nên thận trọng và tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng, đặc biệt nếu dùng kéo dài hoặc liều cao.
  • Người suy gan, suy thận: Cần thận trọng ở người suy gan hoặc suy thận mức độ nhẹ đến vừa, chống chỉ định nếu suy giảm chức năng nghiêm trọng; nên theo dõi chức năng thận, đặc biệt khi phối hợp với thuốc lợi tiểu.
  • Người cao tuổi: Dễ bị nhiễm độc acetylsalicylic acid hơn do chức năng thận suy giảm theo tuổi, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất có thể.
  • Trẻ em: Hạn chế tối đa việc dùng acetylsalicylic acid cho trẻ dưới 16 tuổi, trừ một số chỉ định đặc biệt có giám sát y khoa, nhằm tránh nguy cơ hội chứng Reye.
  • Người chuẩn bị phẫu thuật: Do ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu, cần thông báo cho bác sĩ phẫu thuật về việc đang dùng acetylsalicylic acid; có thể cần ngừng thuốc tạm thời trước khi phẫu thuật hoặc thủ thuật nha khoa.
  • Người uống rượu bia thường xuyên: Tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa khi kết hợp acetylsalicylic acid với rượu.

Tương tác dược chất

Thuốc/nhóm thuốc tương tác

Hậu quả khi phối hợp với acetylsalicylic acid

Thuốc chống đông máu (warfarin, heparin)

Tăng nguy cơ chảy máu, xuất huyết nghiêm trọng

Các NSAID khác (ibuprofen, naproxen...)

Tăng nguy cơ loét, xuất huyết tiêu hóa; ibuprofen còn làm giảm hiệu quả chống kết tập tiểu cầu của acetylsalicylic acid nếu dùng gần thời điểm nhau

Methotrexat

Giảm thải trừ methotrexat qua thận, tăng độc tính

Thuốc ức chế men chuyển (ACE inhibitor)

Giảm hiệu quả hạ huyết áp của thuốc ức chế men chuyển

Thuốc lợi tiểu

Giảm tác dụng lợi tiểu, tăng nguy cơ giữ nước và suy giảm chức năng thận

Thuốc điều trị gout (probenecid, sulfinpyrazon)

Giảm tác dụng thải acid uric của các thuốc này

Corticosteroid (glucocorticoid)

Tăng nguy cơ loét và xuất huyết tiêu hóa

Thuốc hạ đường huyết (sulfonylure, insulin)

Có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết

Digoxin, lithi

Tăng nồng độ digoxin và lithi trong máu, tăng nguy cơ ngộ độc

Thuốc chống kết tập tiểu cầu khác (clopidogrel, dipyridamol)

Tăng cộng hưởng tác dụng chống đông, tăng nguy cơ chảy máu

Vắc xin cúm sống giảm độc lực

Tăng nguy cơ hội chứng Reye ở trẻ em

Rượu, bia

Tăng nguy cơ kích ứng và xuất huyết tiêu hóa

Người bệnh nên thông báo đầy đủ cho bác sĩ hoặc dược sĩ về tất cả thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng trước khi bắt đầu dùng acetylsalicylic acid để được tư vấn và điều chỉnh liều phù hợp nếu cần.


Cách bảo quản và giá bán tham khảo

Acetylsalicylic acid nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, dưới 30°C, tránh ẩm và ánh sáng trực tiếp, để xa tầm tay trẻ em. Không bảo quản thuốc trong ngăn đá hoặc nơi có độ ẩm cao vì có thể làm thuốc phân hủy, tạo mùi giấm (acid acetic) - dấu hiệu cho thấy thuốc đã biến chất và không nên tiếp tục sử dụng.

Trên thị trường Việt Nam, giá bán các chế phẩm chứa acetylsalicylic acid khá đa dạng tùy hàm lượng, hãng sản xuất và quy cách đóng gói. Một số mức giá tham khảo cho dạng viên 81 mg (dùng liều thấp phòng ngừa tim mạch): khoảng 20.000-30.000 đồng/hộp 2 vỉ x 28 viên hoặc hộp 10 vỉ x 10 viên tùy thương hiệu nội địa; các hộp lớn hơn (100-200 viên) có thể dao động từ 80.000 đến hơn 170.000 đồng/hộp tùy nhà thuốc và thời điểm bán. Mức giá trên chỉ mang tính tham khảo và có thể thay đổi theo từng nhà thuốc, khu vực cũng như chương trình khuyến mãi.


Câu hỏi thường gặp

Acetylsalicylic acid và aspirin có phải là một không?

Đúng vậy, acetylsalicylic acid chính là tên hóa học của hoạt chất được biết đến rộng rãi với tên thương mại/tên gọi phổ biến là aspirin. Đây không phải hai chất khác nhau mà chỉ là hai cách gọi cho cùng một hoạt chất, trong đó "acetylsalicylic acid" là tên khoa học chuẩn quốc tế còn "aspirin" ban đầu là tên thương mại do công ty Bayer đăng ký, sau này trở thành tên gọi thông dụng ở nhiều quốc gia.

Uống acetylsalicylic acid liều thấp mỗi ngày để phòng ngừa tim mạch có an toàn không?

Việc dùng acetylsalicylic acid liều thấp (thường 75-100 mg/ngày) kéo dài để phòng ngừa nhồi máu cơ tim, đột quỵ chỉ nên thực hiện khi có chỉ định của bác sĩ, dựa trên đánh giá cụ thể giữa lợi ích chống huyết khối và nguy cơ chảy máu của từng người bệnh. Không tự ý bắt đầu hoặc ngừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng nguy cơ hình thành cục máu đông trở lại. Người có tiền sử loét dạ dày, rối loạn đông máu hoặc đang dùng thuốc chống đông khác cần đặc biệt thận trọng và trao đổi kỹ với bác sĩ trước khi sử dụng.

Tại sao không nên dùng acetylsalicylic acid cho trẻ em bị sốt do virus?

Ở trẻ em và thanh thiếu niên đang mắc các bệnh nhiễm virus cấp tính như cúm hoặc thủy đậu, việc dùng acetylsalicylic acid có liên quan đến nguy cơ xuất hiện hội chứng Reye - một tình trạng hiếm gặp nhưng rất nghiêm trọng gây tổn thương gan và não, có thể dẫn đến hôn mê và tử vong. Vì vậy, các khuyến cáo y khoa hiện nay đều hạn chế nghiêm ngặt việc dùng acetylsalicylic acid để hạ sốt cho trẻ em, và paracetamol thường được ưu tiên lựa chọn thay thế trong các trường hợp này. Nếu trẻ cần dùng acetylsalicylic acid vì lý do y khoa đặc biệt, việc sử dụng phải được bác sĩ chỉ định và theo dõi chặt chẽ.


Miễn trừ trách nhiệm

Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.

Lựa chọn dịch vụ

Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà giúp khách hàng chủ động tầm soát bệnh lý. Đồng thời tiết kiệm thời gian đi lại, chờ đợi kết quả với mức chi phí hợp lý.

Đặt lịch thăm khám tại MEDLATEC

Đặt lịch khám tại cơ sở khám chữa bệnh thuộc Hệ thống Y tế MEDLATEC giúp chủ động thời gian, hạn chế tiếp xúc đông người.
bác sĩ lựa chọn dịch vụ