Apixaban

Apixaban được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Phòng ngừa biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE) ở người trưởng thành đã trải qua phẫu thuật thay khớp háng hoặc khớp gối theo chương trình.
• Phòng ngừa đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở người bệnh rung nhĩ không do bệnh van tim (NVAF) có kèm một hoặc nhiều yếu tố nguy cơ như: tiền sử đột quỵ hoặc thiếu máu não cục bộ tạm thời (TIA), tuổi trên 75, tăng huyết áp, đái tháo đường, hoặc suy tim có triệu chứng.
• Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và tắc mạch phổi (PE) ở người lớn.
• Phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi sau khi đã hoàn tất ít nhất 6 tháng điều trị ban đầu.

Liều dùng theo từng chỉ định

• Phòng ngừa VTE sau phẫu thuật thay khớp háng hoặc khớp gối: 2,5 mg đường uống, ngày 2 lần. Liều đầu tiên nên dùng 12–24 giờ sau phẫu thuật. Thời gian điều trị khuyến nghị khoảng 32–38 ngày với thay khớp háng và 10–14 ngày với thay khớp gối.
• Phòng ngừa đột quỵ và tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh van tim: 5 mg đường uống, ngày 2 lần, duy trì lâu dài. Giảm liều xuống 2,5 mg ngày 2 lần nếu bệnh nhân có ít nhất 2 trong 3 đặc điểm: tuổi từ 80 trở lên, cân nặng dưới hoặc bằng 60 kg, creatinin huyết thanh từ 1,5 mg/dL trở lên.
• Điều trị DVT và PE cấp tính: 10 mg đường uống, ngày 2 lần trong 7 ngày đầu, sau đó duy trì 5 mg ngày 2 lần.
• Phòng ngừa tái phát DVT/PE: 2,5 mg đường uống, ngày 2 lần, bắt đầu sau khi hoàn tất tối thiểu 6 tháng điều trị bằng Apixaban 5 mg hoặc thuốc chống đông khác.

Đối với người bệnh suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 15–29 mL/phút), cần dùng thận trọng ở các chỉ định VTE và DVT/PE; riêng chỉ định rung nhĩ không do bệnh van tim thì nên áp dụng liều giảm 2,5 mg x 2 lần/ngày. Với độ thanh thải creatinin dưới 15 mL/phút hoặc bệnh nhân lọc máu, hiện chưa có đủ dữ liệu lâm sàng nên Apixaban không được khuyến nghị sử dụng. Với suy gan nhẹ đến trung bình (Child-Pugh A hoặc B), không cần điều chỉnh liều nhưng phải dùng thận trọng; Apixaban chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng.

Cách dùng

Apixaban dùng theo đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn, nên uống với một cốc nước. Với người bệnh khó nuốt viên nguyên, viên nén có thể được nghiền nát và pha với nước, dung dịch glucose 5%, nước táo hoặc trộn với táo xay nhuyễn rồi uống ngay; hỗn hợp nghiền nát này giữ ổn định trong tối đa 4 giờ.

Quên liều

Nếu quên một liều, người bệnh nên uống bổ sung ngay khi nhớ ra trong cùng ngày. Nếu thời gian còn lại quá gần với liều kế tiếp, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch dùng thuốc bình thường, tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù.

Quá liều

Hiện Apixaban chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Quá liều làm tăng nguy cơ chảy máu. Nếu xảy ra biến chứng xuất huyết, cần ngừng thuốc ngay và tìm nguyên nhân chảy máu để xử trí kịp thời, có thể cần cầm máu bằng phẫu thuật hoặc truyền huyết tương tươi đông lạnh. Ở người khỏe mạnh, dùng than hoạt tính trong khoảng 2–6 giờ sau khi uống Apixaban có thể làm giảm đáng kể mức độ phơi nhiễm với thuốc, nên than hoạt tính được xem là biện pháp hữu ích trong xử trí quá liều hoặc uống nhầm. Trong trường hợp chảy máu đe dọa tính mạng không kiểm soát được bằng các biện pháp thông thường, có thể xem xét dùng phức hợp prothrombin đậm đặc hoặc yếu tố VIIa tái tổ hợp. Thẩm tách máu ít có hiệu quả trong việc loại bỏ Apixaban khỏi cơ thể.

Apixaban chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với Apixaban hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
• Đang có tình trạng xuất huyết đáng kể về mặt lâm sàng.
• Mắc bệnh gan có liên quan đến rối loạn đông máu và có nguy cơ xuất huyết đáng kể.
• Đang có tổn thương hoặc tình trạng được xem là yếu tố nguy cơ cao gây xuất huyết nghiêm trọng, ví dụ như loét đường tiêu hóa đang tiến triển hoặc mới xảy ra gần đây, khối u ác tính có nguy cơ chảy máu cao, chấn thương não hoặc cột sống gần đây, mới phẫu thuật não, cột sống hoặc mắt, xuất huyết nội sọ gần đây, giãn tĩnh mạch thực quản đã biết hoặc nghi ngờ, dị dạng mạch máu động - tĩnh mạch, phình mạch hoặc các bất thường mạch máu lớn trong sọ hoặc cột sống.
• Đang sử dụng đồng thời với bất kỳ thuốc chống đông máu khác, bao gồm heparin không phân đoạn, heparin trọng lượng phân tử thấp, các dẫn xuất heparin, hoặc các thuốc chống đông đường uống khác, trừ trường hợp cụ thể như chuyển đổi liệu pháp chống đông hoặc dùng heparin liều thấp để duy trì thông thoáng ống thông tĩnh mạch/động mạch trung tâm.

Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất khi dùng Apixaban liên quan đến chảy máu, thiếu máu và buồn nôn.

Thường gặp và rất thường gặp

• Chảy máu nhẹ (tỷ lệ khá cao, trên 10% trong một số nghiên cứu về dự phòng huyết khối sau phẫu thuật).
• Buồn nôn.
• Thiếu máu, giảm hemoglobin, tụ máu, bầm tím, chảy máu cam.
• Chóng mặt, đau đầu, mệt mỏi, ngất.
• Hạ huyết áp, phù ngoại biên, tim đập nhanh.
• Táo bón, nôn, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu.
• Đau khớp, đau lưng, đau cơ.

Ít gặp

• Chảy máu tiêu hóa nghiêm trọng, chảy máu sau phẫu thuật, tụ máu tại vị trí tiêm hoặc vết mổ.
• Giảm tiểu cầu, xuất huyết nội nhãn, xuất huyết đường hô hấp.
• Phản ứng quá mẫn, bao gồm phát ban da và phản ứng dạng phản vệ.
• Tăng men gan (AST, ALT, GGT), tăng bilirubin.

Hiếm gặp

• Xuất huyết tại vị trí nguy hiểm (chảy máu nội sọ, xuất huyết sau màng cứng, tụ máu ngoài màng cứng hoặc dưới màng cứng cột sống).
• Xuất huyết sau phúc mạc.

Cần đặc biệt lưu ý các dấu hiệu cảnh báo chảy máu như: bầm tím hoặc chảy máu không cầm được, chảy máu bất thường (chảy máu mũi, chảy máu chân răng, ra máu âm đạo), đi ngoài phân đen như bã cà phê hoặc có máu, tiểu ra máu, ho ra máu, nôn ra máu hoặc chất giống bã cà phê, đau đầu dữ dội, Chóng mặt hoặc yếu người bất thường. Khi gặp bất kỳ dấu hiệu nào trong số này, người bệnh cần liên hệ ngay với bác sĩ.

• Nguy cơ chảy máu: Apixaban làm tăng nguy cơ chảy máu, vì vậy cần theo dõi sát các dấu hiệu xuất huyết trong suốt quá trình điều trị. Cần ngừng thuốc ngay nếu có chảy máu nghiêm trọng.
• Ngừng thuốc đột ngột: Việc ngừng Apixaban đột ngột, không do chảy máu hoặc hoàn thành liệu trình, có thể làm tăng nguy cơ hình thành huyết khối; nếu cần ngừng thuốc vì lý do khác, nên xem xét chuyển sang một thuốc chống đông thay thế.
• Phụ nữ mang thai: Hiện chưa có đủ dữ liệu về việc dùng Apixaban ở phụ nữ mang thai, do đó thuốc không được khuyến cáo sử dụng trong thai kỳ.
• Phụ nữ cho con bú: Chưa xác định rõ liệu Apixaban có tiết qua sữa người hay không. Dữ liệu trên động vật cho thấy thuốc có tiết qua sữa, vì vậy cần cân nhắc giữa lợi ích của việc cho con bú và lợi ích điều trị để quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc.
• Suy gan: Chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng hoặc có bệnh gan kèm rối loạn đông máu; cần thận trọng và theo dõi chức năng gan ở người suy gan nhẹ đến trung bình.
• Suy thận: Cần thận trọng ở người suy thận nặng; không khuyến nghị dùng ở người có độ thanh thải creatinin dưới 15 mL/phút hoặc đang lọc máu do thiếu dữ liệu lâm sàng.
• Người cao tuổi và người có cân nặng thấp: Tuổi cao và cân nặng dưới 60 kg có thể làm tăng nguy cơ chảy máu, cần theo dõi chặt chẽ hơn.
• Bệnh nhân có van tim nhân tạo: Chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả ở nhóm bệnh nhân này, do đó không khuyến nghị sử dụng.
• Phẫu thuật và thủ thuật xâm lấn: Cần ngừng Apixaban trước phẫu thuật theo mức độ nguy cơ chảy máu (tối thiểu 24–48 giờ tùy nguy cơ) và chỉ dùng lại khi đã cầm máu ổn định.
• Gây tê tủy sống hoặc ngoài màng cứng: Có nguy cơ tụ máu ngoài màng cứng hoặc tủy sống dẫn đến liệt kéo dài hoặc vĩnh viễn; cần tuân thủ khoảng thời gian an toàn giữa liều thuốc và thủ thuật.

Do nguy cơ chảy máu tăng lên, việc phối hợp Apixaban với các thuốc ảnh hưởng đến quá trình cầm máu cần được cân nhắc kỹ. Dưới đây là các tương tác quan trọng đã được ghi nhận:

Về tương tác với thực phẩm hoặc đồ uống có cồn (rượu, bia), hiện chưa có dữ liệu cụ thể về mức độ tương tác giữa rượu bia với Apixaban, người bệnh nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng rượu bia trong thời gian điều trị bằng Apixaban.

Apixaban (dưới dạng viên nén bao phim, biệt dược phổ biến là Eliquis) cần được bảo quản ở nơi khô mát, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30 độ C, để xa tầm tay trẻ em.

Về giá bán, mức giá tham khảo trên thị trường Việt Nam đối với Eliquis (Apixaban) 5mg dao động khá rộng tùy nhà cung cấp và quy cách đóng gói, trung bình khoảng 25.000–40.000 đồng mỗi viên, tương đương khoảng 1.500.000–2.500.000 đồng cho một hộp 60 viên; một số nhà thuốc niêm yết hộp 20 viên ở mức khoảng 550.000 đồng. Giá có thể thay đổi theo thời điểm, khu vực và nhà phân phối, người bệnh nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc để có thông tin giá chính xác nhất.

Apixaban có phải là thuốc làm loãng máu không?

Apixaban thường được gọi là "thuốc làm loãng máu" trong cách nói dân gian, nhưng về bản chất dược lý, đây là thuốc chống đông máu thuộc nhóm ức chế trực tiếp yếu tố Xa. Thuốc không làm loãng máu theo nghĩa đen mà tác động vào quá trình đông máu, ngăn hình thành cục máu đông bằng cách ức chế một enzym quan trọng trong dòng đông máu.

Uống Apixaban có cần nhịn ăn hay kiêng thức ăn gì không?

Không cần. Apixaban có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn mà không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng hấp thu của thuốc. Người bệnh nên uống với một cốc nước và duy trì đúng khung giờ cố định mỗi ngày (cách nhau khoảng 12 giờ với liều 2 lần/ngày) để đảm bảo hiệu quả điều trị ổn định.

Nếu đang dùng Apixaban mà cần phẫu thuật thì phải làm sao?

Người bệnh cần thông báo cho bác sĩ phẫu thuật và bác sĩ kê đơn biết mình đang dùng Apixaban. Thông thường, thuốc cần được ngừng trước phẫu thuật khoảng 24 giờ (với thủ thuật có nguy cơ chảy máu thấp) đến 48 giờ (với thủ thuật có nguy cơ chảy máu trung bình đến cao), và chỉ dùng lại sau khi đã cầm máu ổn định. Việc quyết định thời điểm ngừng và dùng lại thuốc cần do bác sĩ chuyên khoa chỉ định cụ thể theo từng trường hợp.

Quên uống một liều Apixaban thì có nguy hiểm không?

Quên một liều không gây nguy hiểm ngay lập tức nhưng có thể làm giảm hiệu quả chống đông tạm thời, từ đó tăng nhẹ nguy cơ hình thành huyết khối trong thời gian đó. Người bệnh nên uống bổ sung ngay khi nhớ ra trong ngày, nhưng nếu đã gần đến giờ uống liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên, tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù. Nếu quên liều nhiều lần, cần thông báo cho bác sĩ để được tư vấn thêm.