Từ điển dược chất
Beclomethasone dipropionate
Tổng quan
Beclomethasone dipropionate là corticosteroid tổng hợp thế hệ hai, một diester của beclomethasone, cấu trúc gần giống dexamethasone. Đây là tiền chất (prodrug): vào cơ thể, thuốc được enzym esterase thủy phân thành chất chuyển hóa có hoạt tính mạnh là beclomethasone-17-monopropionate (17-BMP), chất gắn vào thụ thể glucocorticoid tạo ra tác dụng chống viêm.
Cơ chế tác dụng là ức chế tế bào viêm, ngăn giải phóng chất trung gian gây viêm tại đường hô hấp, giảm bạch cầu ái toan, ổn định màng lysosome. Đường hít tác động chủ yếu tại phế quản - tiểu phế quản, đường xịt mũi tác động chống viêm, co mạch tại chỗ trên niêm mạc mũi. Nhờ tác dụng khu trú, beclomethasone dipropionate ít ảnh hưởng toàn thân hơn corticosteroid uống/tiêm, dù vẫn có nguy cơ hấp thu toàn thân nếu dùng liều cao kéo dài. Hoạt chất này được bào chế thành bình hít định liều qua miệng (hen suyễn) và bình xịt mũi dạng hỗn dịch nước (viêm mũi dị ứng, polyp mũi), thuốc chỉ có tác dụng dự phòng, không cắt cơn hen cấp hay xử lý ngay triệu chứng dị ứng đột ngột.
Công dụng và chỉ định
- Dự phòng lâu dài co thắt phế quản ở bệnh nhân hen suyễn, kiểm soát hen mạn tính khi dùng đều đặn (không dùng cho viêm phế quản không do hen hay cơn hen cấp).
- Hỗ trợ bệnh nhân hen phụ thuộc corticosteroid toàn thân chuyển dần sang đường hít nhằm giảm liều corticoid uống.
- Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa/quanh năm (dạng xịt mũi): giảm chảy nước mũi, nghẹt mũi, hắt hơi, ngứa mũi - họng.
- Phòng ngừa polyp mũi tái phát sau phẫu thuật cắt bỏ, nhưng không thay thế phẫu thuật khi polyp đã lớn.
- Dạng uống/thụt trực tràng từng thử nghiệm cho một số bệnh viêm tiêu hóa, nhưng là chỉ định ngoài nhãn, vai trò chưa xác lập rõ.
Liều dùng và cách dùng
Liều dạng hít qua miệng (hen suyễn)
- Người lớn và trẻ từ 12 tuổi từng dùng thuốc giãn phế quản đơn thuần: khởi đầu 40-80 mcg x 2 lần/ngày, từng dùng corticosteroid hít trước đó: khởi đầu 40-160 mcg x 2 lần/ngày. Cả hai trường hợp tối đa 320 mcg x 2 lần/ngày.
- Trẻ 5-11 tuổi: khởi đầu 40 mcg x 2 lần/ngày, tối đa 80 mcg x 2 lần/ngày.
- Người cao tuổi bắt đầu ở mức liều thấp do khả năng suy giảm chức năng gan, thận, tim mạch. Khi hen ổn định, giảm dần về liều thấp nhất còn duy trì hiệu quả, đặc biệt ở trẻ em vì thuốc có thể ảnh hưởng tăng trưởng.
Liều dạng xịt mũi (viêm mũi dị ứng, polyp mũi)
- Trẻ 6-12 tuổi: khởi đầu 1 lần xịt (42 mcg) mỗi bên mũi, 2 lần/ngày, có thể tăng lên 2 lần xịt mỗi bên nếu cần, sau đó giảm về liều duy trì khi đã kiểm soát triệu chứng.
- Từ 12 tuổi và người lớn: 1-2 lần xịt (42-84 mcg) mỗi bên mũi, 2 lần/ngày, tối đa 2 lần xịt mỗi bên (khoảng 336 mcg/ngày).
- Dùng liều cao hơn khuyến cáo không mang lại lợi ích bổ sung mà chỉ tăng nguy cơ tác dụng phụ toàn thân. Sau khoảng 3 tuần dùng liên tục mà chưa cải thiện rõ, nên ngưng và hỏi ý kiến bác sĩ.
Cách dùng
Dạng hít qua miệng: thở ra hết, ngậm kín ống ngậm, hít chậm và sâu đồng thời bấm xịt thuốc, nín thở 5-10 giây rồi thở ra nhẹ nhàng, sau đó súc miệng kỹ bằng nước để giảm nguy cơ nấm miệng, khàn giọng.
Dạng xịt mũi: xì mũi nhẹ để thông thoáng, lắc đều bình, nghiêng đầu nhẹ về trước, đưa đầu xịt vào một bên mũi trong khi bịt bên còn lại, ấn xịt và hít nhẹ qua mũi, thở ra bằng miệng, lặp lại với bên còn lại, tránh để xịt vào mắt.
Thuốc có tác dụng dự phòng nên cần dùng đều đặn, đúng giờ, không phụ thuộc bữa ăn. Với hen suyễn, cải thiện thường thấy trong 24 giờ đầu nhưng cần 1-4 tuần liên tục để đạt hiệu quả tối ưu, với viêm mũi dị ứng, cải thiện thường sau vài ngày, có thể cần đến 2 tuần.
Quên liều và quá liều
Theo nguyên tắc chung với thuốc dùng định kỳ để dự phòng, nếu quên liều nên dùng ngay khi nhớ ra, nếu đã gần đến giờ liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên, không dùng gấp đôi để bù.
Dùng vượt liều khuyến cáo trong thời gian dài có thể làm tăng nguy cơ ức chế trục dưới đồi - tuyến yên - thượng thận và biểu hiện cường corticoid (hội chứng Cushing) như tăng huyết áp, rối loạn dung nạp glucose, thay đổi hình dạng khuôn mặt. Nếu nghi ngờ quá liều, cần liên hệ ngay bác sĩ hoặc cơ sở y tế gần nhất, không tự ý điều chỉnh liều tại nhà.
Chống chỉ định
- Tiền sử quá mẫn (dị ứng) với beclomethasone dipropionate hoặc bất kỳ thành phần nào khác trong chế phẩm.
- Không dùng làm thuốc điều trị chính trong cơn hen cấp nặng hoặc trạng thái hen ác tính - cần biện pháp cấp cứu như thở oxy, thuốc giãn phế quản tiêm, corticosteroid toàn thân.
- Dạng xịt mũi không dùng khi đang có nhiễm khuẩn khu trú chưa điều trị tại niêm mạc mũi.
- Hạn chế dùng ở người mắc lao phổi hoạt động/lao tiềm ẩn chưa điều trị, nhiễm nấm/vi khuẩn/ký sinh trùng toàn thân chưa kiểm soát, nhiễm virus toàn thân chưa điều trị, hoặc herpes simplex ở mắt.
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Đau đầu (tỷ lệ khá cao, đặc biệt dạng xịt mũi), viêm họng, khàn giọng, kích ứng họng, nhiễm trùng hô hấp trên, nấm miệng - họng do thuốc lắng đọng tại khoang miệng.
- Với dạng xịt mũi: chảy nước mũi, nghẹt mũi, hắt hơi, chảy máu cam, thay đổi/mất vị giác tại vị trí hít/xịt thuốc, rối loạn kinh nguyệt được ghi nhận ở mức phổ biến.
Ít gặp đến hiếm gặp
- Co thắt phế quản nghịch thường (khó thở, khò khè nặng hơn ngay sau dùng thuốc) - cần ngưng thuốc, xử trí cấp cứu, phản ứng quá mẫn như phát ban, mày đay, ngứa, phù mạch, phản vệ.
- Ảnh hưởng mắt (tăng nhãn áp, glôcôm, đục thủy tinh thể, nhìn mờ), tâm thần - thần kinh (lo âu, trầm cảm, mất ngủ, tăng động, dễ cáu gắt, thường gặp hơn ở trẻ em, đã có báo cáo hậu mãi về ý tưởng tự sát).
- Nội tiết - chuyển hóa - cơ xương: ức chế tuyến thượng thận, hội chứng Cushing, tăng cân, chậm tăng trưởng ở trẻ em, giảm mật độ khoáng xương khi dùng lâu dài.
- Tim mạch, tiêu hóa, da: đau ngực, phù, hiếm gặp tăng huyết áp, đau bụng, táo bón, buồn nôn, phát ban, dễ bầm tím, mỏng da khi dùng kéo dài.
- Dạng xịt mũi: kích ứng niêm mạc mũi kéo dài, hiếm gặp thủng vách ngăn mũi, nhiễm nấm Candida khu trú mũi/họng.
Lưu ý khi dùng
- Phụ nữ mang thai thuộc nhóm nguy cơ thai kỳ loại C (phân loại cũ của FDA), chỉ dùng khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ và có chỉ định bác sĩ. Phụ nữ cho con bú cần thận trọng vì corticosteroid có thể bài tiết qua sữa mẹ.
- Người suy gan, suy thận: nguồn tham khảo không nêu khuyến cáo điều chỉnh liều cụ thể, do thuốc chuyển hóa qua CYP3A4 ở gan, người bệnh gan nặng nên được theo dõi sát.
- Người chuyển từ corticosteroid toàn thân sang beclomethasone dipropionate cần giảm liều thuốc uống từ từ dưới giám sát y tế, vì ngừng đột ngột có thể gây suy thượng thận cấp, thậm chí tử vong nếu cai thuốc quá nhanh.
- Trẻ em dùng kéo dài cần theo dõi tăng trưởng chiều cao, người suy giảm miễn dịch cần tránh tiếp xúc thủy đậu, sởi.
- Không dùng để cắt cơn hen cấp, luôn có sẵn thuốc giãn phế quản tác dụng nhanh, người có tiền sử bệnh mắt nên kiểm tra mắt định kỳ nếu dùng thuốc kéo dài.
Tương tác dược chất
Beclomethasone dipropionate được chuyển hóa qua enzym CYP3A4 tại gan, nên các thuốc ảnh hưởng enzym này có thể làm thay đổi nồng độ thuốc trong máu.
Thuốc/nhóm thuốc | Hậu quả tương tác |
|---|---|
Thuốc ức chế CYP3A4 (kháng nấm azol, ritonavir...) | Tăng nồng độ beclomethasone dipropionate trong máu, tăng nguy cơ tác dụng phụ toàn thân |
Thuốc cảm ứng CYP3A4 | Giảm nồng độ thuốc trong máu, giảm hiệu quả điều trị |
Thuốc hạ đường huyết (insulin, thuốc uống) | Tăng đường huyết ở người đái tháo đường, cần điều chỉnh liều khi phối hợp |
NSAID, salicylat | Tăng nguy cơ loét/xuất huyết tiêu hóa, ngừng corticosteroid có thể làm tăng nồng độ salicylat gây ngộ độc nếu không điều chỉnh liều |
Vắc-xin sống giảm độc lực | Giảm đáp ứng miễn dịch hoặc tăng nguy cơ nhân lên của tác nhân trong vắc-xin, nên hoãn tiêm chủng thường quy nếu có thể |
Corticosteroid toàn thân khác dùng đồng thời | Tăng khả năng ức chế trục dưới đồi - tuyến yên - thượng thận so với dùng đơn độc |
Về rượu bia, chưa ghi nhận tương tác dược động học trực tiếp, nhưng do thuốc có thể gây kích ứng dạ dày và ảnh hưởng đường huyết, nên hạn chế khi điều trị. Người bệnh nên báo đầy đủ cho bác sĩ về mọi thuốc, thực phẩm chức năng đang dùng.
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Dạng hít qua miệng bảo quản ở khoảng 25°C (dao động 15-30°C), tránh chọc thủng bình xịt, không để gần lửa/nguồn nhiệt, không để trên 49°C, không vứt vào lửa khi hủy bỏ. Dạng xịt mũi cũng bảo quản 15-30°C, tránh ánh sáng trực tiếp và nơi ẩm ướt, để xa tầm tay trẻ em, cần bỏ bình xịt mũi sau khi dùng đủ số lần xịt định mức trên nhãn (thường 180 lần) dù còn dung dịch, vì lượng thuốc mỗi lần xịt sau đó không còn được đảm bảo chính xác.
Về giá bán, tại Mỹ một bình xịt mũi Beconase AQ (chứa beclomethasone dipropionate) 25 gam có giá tham khảo khoảng 161-316 USD tùy nhà thuốc khi mua tiền mặt, không qua bảo hiểm. Tại Việt Nam, hoạt chất này hiện không được phân phối rộng rãi dưới dạng biệt dược độc lập tại các chuỗi nhà thuốc lớn, thuốc xịt mũi/hít corticosteroid phổ biến hơn thường dùng hoạt chất khác cùng nhóm như budesonide, fluticasone, mometasone. Người bệnh nên hỏi trực tiếp nhà thuốc hoặc bác sĩ để được tư vấn chế phẩm và giá cụ thể còn lưu hành.
Câu hỏi thường gặp
Beclomethasone dipropionate dạng hít có dùng để cắt cơn hen cấp được không?
Không. Thuốc chỉ có tác dụng dự phòng, kiểm soát viêm đường thở lâu dài chứ không giãn phế quản tức thời. Khi lên cơn hen cấp, cần dùng thuốc giãn phế quản tác dụng nhanh theo chỉ định bác sĩ và tìm hỗ trợ y tế nếu triệu chứng không cải thiện.
Sau bao lâu dùng beclomethasone dipropionate thì thấy hiệu quả?
Với dạng hít điều trị hen, cải thiện thường thấy trong 24 giờ đầu nhưng cần duy trì 1-4 tuần để đạt hiệu quả tối ưu. Với dạng xịt mũi, triệu chứng thường cải thiện sau vài ngày, có thể cần đến 2 tuần. Không nên tự ý ngừng thuốc sớm.
Dùng beclomethasone dipropionate lâu dài có gây hại gì không?
Dùng kéo dài, đặc biệt ở liều cao hơn khuyến cáo, có thể tăng nguy cơ ức chế tuyến thượng thận, hội chứng Cushing, giảm mật độ khoáng xương, chậm tăng trưởng ở trẻ em, và vấn đề về mắt như đục thủy tinh thể hay tăng nhãn áp. Nguyên tắc là luôn dùng liều thấp nhất còn kiểm soát được triệu chứng, tái khám định kỳ, không tự ý tăng liều hay kéo dài thời gian dùng thuốc.
Tài liệu tham khảo:
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00394
- https://go.drugbank.com/salts/DBSALT001373
- https://www.drugs.com/monograph/beclomethasone-systemic-oral-inhalation.html
- https://www.drugs.com/monograph/beclomethasone-eent.html
- https://www.drugs.com/sfx/beclomethasone-side-effects.html
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!