Từ điển dược chất
Biperiden
Tổng quan
Biperiden thuộc nhóm thuốc kháng cholinergic có tác dụng trung ương, được phân loại vào nhóm thuốc điều trị Parkinson với mã ATC N04AA02. Về bản chất hóa học, Biperiden là một chất đối kháng thụ thể muscarinic (chủ yếu trên thụ thể M1), có tác dụng cả trên hệ thần kinh trung ương và hệ thần kinh ngoại biên.
Bệnh Parkinson và các hội chứng Parkinson được cho là hậu quả của sự mất cân bằng giữa hệ thống kích thích qua acetylcholin và hệ thống ức chế qua dopamin tại vùng thể vân của não. Khi nồng độ dopamin sụt giảm, hoạt động của acetylcholin trở nên trội hơn, gây ra các triệu chứng vận động đặc trưng. Biperiden hoạt động theo cơ chế đối kháng cạnh tranh với acetylcholin tại các thụ thể cholinergic trong thể vân, từ đó giúp phục hồi phần nào sự cân bằng dẫn truyền thần kinh này. Ngoài tác dụng trung ương, Biperiden còn có tác dụng kháng cholinergic ngoại biên tương đối yếu, biểu hiện qua khả năng giảm tiết dịch, chống co thắt cơ trơn và gây giãn đồng tử nhẹ.
Về mặt dược động học, Biperiden hấp thu qua đường uống rồi đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1 - 1,5 giờ, gắn protein huyết tương ở mức trung bình, chuyển hóa chủ yếu qua gan bằng phản ứng hydroxyl hóa, và có thời gian bán thải dao động khoảng 18 - 24 giờ trước khi được thải trừ qua thận.
Công dụng và chỉ định
Biperiden là thuốc hỗ trợ trong các chỉ định sau:
- Điều trị hỗ trợ (adjunctive therapy) cho mọi thể của hội chứng Parkinson, bao gồm Parkinson nguyên phát (vô căn), Parkinson sau viêm não và Parkinson do xơ cứng động mạch. Biperiden thường cho hiệu quả tốt hơn ở thể Parkinson vô căn và sau viêm não so với thể do xơ cứng động mạch.
- Kiểm soát các rối loạn ngoại tháp do thuốc an thần kinh (nhóm phenothiazin và các thuốc chống loạn thần khác) gây ra, chẳng hạn như loạn trương lực cơ cấp tính, chứng đứng ngồi không yên (akathisia) và loạn động khởi phát.
- Biperiden giúp làm giảm cứng cơ, giảm tiết mồ hôi và nước bọt quá mức, cải thiện dáng đi, và ở mức độ hạn chế hơn là giảm run.
Cần lưu ý rằng Biperiden không phải là lựa chọn điều trị nền cho bệnh Parkinson (vai trò này thuộc về levodopa và các thuốc dopaminergic), mà thường được dùng phối hợp hoặc trong các tình huống có triệu chứng ngoại tháp nổi trội. Biperiden cũng không được khuyến cáo dùng cho loạn động muộn (tardive dyskinesia) vì có thể làm nặng thêm tình trạng này.
Liều dùng và cách dùng
Đường dùng và cách dùng
Biperiden hydroclorid dạng viên nén được dùng theo đường uống, chia làm 1 - 3 lần mỗi ngày tùy chỉ định. Nếu người bệnh gặp tình trạng kích ứng dạ dày khi dùng Biperiden, có thể uống thuốc trong hoặc ngay sau bữa ăn để giảm khó chịu. Liều lượng Biperiden cần được điều chỉnh cẩn thận, tăng dần theo từng bước dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp của mỗi người bệnh, không tự ý tăng liều đột ngột.
Liều dùng cho người lớn
Đối với hội chứng Parkinson:
- Liều khởi đầu thường dùng là 2 mg Biperiden, uống 3 - 4 lần mỗi ngày.
- Nếu đáp ứng ban đầu chưa đủ hiệu quả hoặc xuất hiện tình trạng tăng dung nạp khi dùng kéo dài, có thể tăng liều dần đến khi đạt hiệu quả điều trị mong muốn, với liều tối đa không vượt quá 16 mg Biperiden mỗi ngày, chia làm 3 - 4 lần uống.
Đối với rối loạn ngoại tháp do thuốc an thần kinh:
- Liều thường dùng là 2 mg Biperiden, uống 1 - 3 lần mỗi ngày.
Giới hạn liều tối đa: Tổng liều Biperiden qua đường uống không nên vượt quá 16 mg trong 24 giờ ở người lớn.
Hiện chưa có khuyến cáo liều riêng biệt cho các nhóm đối tượng đặc biệt (như người cao tuổi, suy gan, suy thận), do đó việc điều chỉnh liều trong các trường hợp này cần dựa trên đánh giá lâm sàng cụ thể của bác sĩ.
Liều dùng cho trẻ em
Tính an toàn và hiệu quả của Biperiden ở trẻ em chưa được thiết lập đầy đủ trong các tài liệu chuyên môn được tham khảo cho bài viết này, vì vậy Biperiden thường không được khuyến cáo sử dụng rộng rãi cho đối tượng này trừ khi có chỉ định và giám sát chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.
Quên liều và quá liều
Khi quên liều: nếu quên uống một liều Biperiden, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra, nhưng nếu đã gần đến thời điểm của liều kế tiếp, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo đúng lịch uống thông thường, tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù.
Khi quá liều: quá liều Biperiden gây ra các triệu chứng điển hình của hội chứng kháng acetylcholin trung ương, tương tự ngộ độc atropin. Các dấu hiệu điển hình bao gồm đồng tử giãn và phản ứng chậm, da khô nóng, đỏ bừng mặt, giảm tiết dịch ở miệng và đường hô hấp, sốt, nhịp tim nhanh hoặc loạn nhịp, bí tiểu, kèm theo các biểu hiện thần kinh - tâm thần như lú lẫn, kích động, hoang tưởng hoặc ảo giác. Trường hợp nặng có thể diễn tiến đến co giật, hôn mê, suy hô hấp - tuần hoàn. Đây là một tình trạng cấp cứu y khoa, người bệnh hoặc người xung quanh cần đưa ngay đến cơ sở y tế để được xử trí hỗ trợ và theo dõi, tuyệt đối không tự xử lý tại nhà.
Chống chỉ định
Theo các tài liệu chuyên môn, Biperiden chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Người có tiền sử quá mẫn (dị ứng) với Biperiden hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức thuốc.
- Glôcôm góc đóng (narrow-angle glaucoma), vì Biperiden có thể gây giãn đồng tử và làm tăng nhãn áp.
- Tắc nghẽn đường tiêu hóa hoặc đại tràng to (megacolon), do tác dụng kháng cholinergic của Biperiden có thể làm nặng thêm tình trạng giảm nhu động ruột.
Ngoài các chống chỉ định tuyệt đối trên, Biperiden cũng được ghi nhận là chống chỉ định hoặc cần tránh ở người có bí tiểu chưa được điều trị và người có loạn động muộn (tardive dyskinesia), vì thuốc có thể làm nặng thêm các biểu hiện này. Đây là thông tin quan trọng liên quan đến an toàn sử dụng, người bệnh cần thông báo đầy đủ tiền sử bệnh cho bác sĩ trước khi dùng Biperiden.
Tác dụng phụ
5.1 Tác dụng phụ thường gặp
- Khô miệng
- Nhìn mờ, giãn đồng tử
- Buồn ngủ, chóng mặt
- Táo bón
- Kích động nhẹ, lú lẫn tinh thần thoáng qua
- Giảm tiết mồ hôi
5.2 Tác dụng phụ ít gặp hơn
- Khó tiểu hoặc bí tiểu (đặc biệt ở người có phì đại tuyến tiền liệt)
- Nhịp tim nhanh
- Hạ huyết áp thế đứng (thường gặp hơn khi dùng đường tiêm)
- Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, nôn
- Lo lắng, bồn chồn, thay đổi hành vi
- Suy nhược, mệt mỏi
5.3 Tác dụng phụ nghiêm trọng cần ngừng thuốc và đi cấp cứu ngay
- Phản ứng dị ứng nặng: khó thở, sưng mặt/môi/lưỡi, phát ban toàn thân
- Sốt cao bất thường
- Nhịp tim nhanh hoặc không đều
- Ảo giác, lú lẫn nặng, kích động mạnh, mất ý thức
- Co giật
Các biểu hiện nặng nói trên thường phản ánh hội chứng kháng cholinergic trung ương liên quan đến Biperiden và cần được xử trí y tế kịp thời.
Lưu ý khi dùng
- Phụ nữ có thai: dữ liệu về độc tính của Biperiden trên thai nhi hoặc ảnh hưởng đến khả năng sinh sản còn hạn chế, thuốc được phân loại vào nhóm nguy cơ thai kỳ C, chỉ nên dùng khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ và có chỉ định của bác sĩ.
- Phụ nữ cho con bú: hiện chưa rõ Biperiden có được phân bố qua sữa mẹ hay không, do đó cần thận trọng và tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng trong thời gian cho con bú.
- Trẻ em: tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập đầy đủ, cần cân nhắc kỹ giữa lợi ích và rủi ro.
- Người bệnh tăng nhãn áp, phì đại tuyến tiền liệt: cần dùng Biperiden hết sức thận trọng vì tác dụng kháng cholinergic có thể làm nặng thêm các tình trạng này.
- Người bệnh rối loạn nhịp tim, bệnh tim mạch: Biperiden có thể gây nhịp tim nhanh nên cần theo dõi sát khi dùng cho nhóm này.
- Người bệnh động kinh: cần dùng thận trọng vì Biperiden ở liều cao có thể gây rối loạn thần kinh trung ương.
- Người bệnh suy gan: do Biperiden chuyển hóa chủ yếu qua gan, độ thanh thải thuốc có thể giảm ở người suy gan, cần thận trọng và có thể cần giãn khoảng cách liều.
- Người cao tuổi: nhóm đối tượng này thường nhạy cảm hơn với tác dụng kháng cholinergic của Biperiden (lú lẫn, bí tiểu, táo bón...), nên cần theo dõi sát khi dùng thuốc.
- Khi vận hành máy móc, lái xe: Biperiden có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc nhìn mờ, người dùng cần tránh các hoạt động này cho đến khi biết chắc thuốc không ảnh hưởng đến mình.
- Tránh ngừng thuốc đột ngột: nếu cần đổi sang thuốc điều trị Parkinson khác, nên giảm liều Biperiden từ từ theo hướng dẫn của bác sĩ.
Tương tác dược chất
Biperiden có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác nhau, một số tương tác có ý nghĩa lâm sàng quan trọng cần lưu ý:
Thuốc/nhóm thuốc tương tác | Hậu quả khi phối hợp với Biperiden |
|---|---|
Rượu (alcohol) | Tăng tác dụng an thần trên hệ thần kinh trung ương, làm tăng nguy cơ buồn ngủ, chóng mặt, nên tránh dùng đồng thời rượu bia khi đang điều trị với Biperiden. |
Các thuốc kháng cholinergic khác (thuốc kháng histamin thế hệ cũ, một số thuốc chống trầm cảm...) | Làm tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng kháng cholinergic có hại (khô miệng nặng, táo bón, bí tiểu, lú lẫn) khi dùng cùng Biperiden. |
Levodopa/Carbidopa (Sinemet) | Biperiden có thể làm giảm hiệu quả điều trị của levodopa, đây là tương tác mức độ trung bình, có thể cần bác sĩ điều chỉnh liều hoặc theo dõi thêm khi phối hợp hai thuốc này. |
Ngoài bảng tương tác thuốc - thuốc trên, Biperiden còn có một số tương tác với bệnh lý nền cần lưu ý: các thuốc/Biperiden nên dùng thận trọng ở người có bệnh tim mạch (do nguy cơ nhịp tim nhanh), người có bệnh gan (do giảm độ thanh thải thuốc), và tránh dùng ở người có glôcôm góc đóng hoặc tắc nghẽn đường tiêu hóa như đã nêu ở phần chống chỉ định.
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Bảo quản: Biperiden dạng viên nén nên được bảo quản ở nhiệt độ khoảng 15 - 30°C, để trong bao bì kín và tránh ánh sáng trực tiếp, để xa tầm tay trẻ em.
Giá bán tham khảo: Tại thời điểm biên soạn bài viết này, Biperiden (đặc biệt dưới tên biệt dược Akineton) đã bị ngừng sản xuất/lưu hành tại một số thị trường lớn như Hoa Kỳ, và trên các hệ thống nhà thuốc bán lẻ trực tuyến tại Việt Nam được khảo sát, hoạt chất này chủ yếu xuất hiện dưới dạng bài viết tra cứu thông tin dược chất chứ chưa niêm yết sản phẩm cụ thể kèm mức giá bán lẻ rõ ràng. Do đó, người bệnh có nhu cầu sử dụng Biperiden nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc hoặc bệnh viện tại khu vực mình sinh sống để được tư vấn về tình trạng cung ứng và mức giá cụ thể theo từng thời điểm, vì giá thuốc kê đơn có thể thay đổi tùy nhà sản xuất, nhà phân phối và địa phương.
Nguồn tham khảo riêng cho mục này:
Câu hỏi thường gặp
Biperiden có phải là thuốc điều trị chính cho bệnh Parkinson không?
Không. Biperiden chỉ được xem là thuốc hỗ trợ (adjunctive) trong điều trị các thể của hội chứng Parkinson, giúp giảm một phần triệu chứng cứng cơ, tiết dịch quá mức và cải thiện dáng đi. Thuốc điều trị nền hiện nay cho bệnh Parkinson vẫn là levodopa và các thuốc chủ vận dopamin. Biperiden thường được cân nhắc bổ sung khi có biểu hiện ngoại tháp nổi trội hoặc khi cần kiểm soát tác dụng phụ ngoại tháp do thuốc an thần kinh gây ra.
Uống rượu khi đang dùng Biperiden có nguy hiểm không?
Có. Rượu bia có thể làm tăng thêm tác dụng an thần của Biperiden trên hệ thần kinh trung ương, khiến tình trạng buồn ngủ, chóng mặt và giảm khả năng tập trung trở nên nghiêm trọng hơn, ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Vì vậy, người đang điều trị với Biperiden nên tránh hoặc hạn chế tối đa việc sử dụng rượu bia.
Vì sao người bị glôcôm góc đóng hoặc phì đại tuyến tiền liệt cần đặc biệt cẩn trọng với Biperiden?
Biperiden có tác dụng kháng cholinergic, có thể gây giãn đồng tử và làm tăng nhãn áp ở người có glôcôm góc đóng, dẫn đến cơn glôcôm cấp nguy hiểm cho thị lực, đây cũng là lý do khiến glôcôm góc đóng nằm trong danh sách chống chỉ định tuyệt đối của thuốc. Tương tự, ở người có phì đại tuyến tiền liệt, tác dụng kháng cholinergic của Biperiden có thể làm nặng thêm tình trạng khó tiểu hoặc gây bí tiểu cấp, nên nhóm đối tượng này cần được bác sĩ theo dõi chặt chẽ nếu buộc phải sử dụng thuốc.
Tài liệu tham khảo:
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00810
- https://www.drugs.com/monograph/biperiden.html
- https://www.drugs.com/sfx/biperiden-side-effects.html
- https://www.drugs.com/drug-interactions/biperiden.html
- https://www.drugs.com/drug-interactions/biperiden-with-sinemet-384-0-515-250.html
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37001688/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7713856/
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!