Loteprednol

Loteprednol được bào chế dưới nhiều dạng: hỗn dịch nhỏ mắt (0,2%, 0,25%, 0,5%, 1%), gel (0,38%, 0,5%) và thuốc mỡ tra mắt (0,5%). Tùy dạng bào chế và hàm lượng, thuốc được chỉ định cho các trường hợp sau:

• Giảm triệu chứng viêm kết mạc dị ứng theo mùa (sốt cỏ khô).
• Điều trị các tình trạng viêm có đáp ứng với corticosteroid ở kết mạc mí mắt, nhãn cầu, giác mạc và phần trước nhãn cầu, bao gồm: viêm giác mạc do trứng cá đỏ, viêm giác mạc chấm nông, viêm giác mạc do herpes zoster, viêm mống mắt, viêm thể mi.
• Kiểm soát viêm và đau mắt sau phẫu thuật nhãn khoa (như phẫu thuật đục thủy tinh thể), thường bắt đầu 24 giờ sau mổ.
• Hỗ trợ điều trị một số trường hợp viêm kết mạc do nhiễm trùng khi lợi ích giảm phù nề, viêm được đánh giá lớn hơn nguy cơ dùng corticosteroid tại chỗ, thường phối hợp với kháng sinh như tobramycin.
• Một số chế phẩm được dùng để giảm triệu chứng bệnh khô mắt trong thời gian ngắn.
• Dạng xịt mũi (không phổ biến tại Việt Nam) được dùng cho viêm mũi dị ứng theo mùa.

Cần lưu ý: trong các thử nghiệm lâm sàng kéo dài 28 ngày trên bệnh nhân viêm màng bồ đào trước cấp tính, loteprednol etabonate 0,5% cho hiệu quả kém hơn prednisolone acetate 1%, nên không phải lựa chọn ưu tiên khi cần một corticosteroid có tác dụng chống viêm mạnh hơn.

Liều dùng cho người lớn

• Điều trị viêm kết mạc dị ứng theo mùa: nhỏ 1-2 giọt hỗn dịch 0,5% vào túi kết mạc mắt bị bệnh, 4 lần mỗi ngày. Trong tuần đầu điều trị, nếu tình trạng viêm nặng, bác sĩ có thể tăng liều lên tới 1 giọt mỗi giờ, khi triệu chứng cải thiện thì giảm dần tần suất.
• Điều trị viêm sau phẫu thuật mắt: nhỏ 1-2 giọt (hoặc thoa một dải mỏng khoảng 1,25 cm thuốc mỡ) vào túi kết mạc mắt đã phẫu thuật, 4 lần mỗi ngày, bắt đầu 24 giờ sau mổ và duy trì liên tục trong 2 tuần đầu hậu phẫu.
• Dạng phối hợp với tobramycin (kháng sinh): nhỏ 1-2 giọt vào mắt bị nhiễm trùng mỗi 4-6 giờ, trong 24-48 giờ đầu có thể tăng tần suất lên mỗi 1-2 giờ, sau đó giảm dần khi cải thiện.

Liều dùng cho trẻ em

Hiện tại, tính an toàn và hiệu quả của loteprednol chưa được xác lập đầy đủ ở người dưới 18 tuổi đối với phần lớn các chế phẩm, việc sử dụng cho trẻ em cần có chỉ định và theo dõi chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa mắt.

Cách dùng chi tiết

• Thuốc chỉ dùng đường tra/nhỏ mắt tại chỗ, không dùng đường uống hay tiêm.
• Với dạng hỗn dịch: lắc kỹ lọ thuốc trước mỗi lần dùng để hỗn dịch phân tán đều.
• Với dạng gel: lật ngược lọ thuốc đang đóng nắp, lắc một lần để thuốc dồn ra đầu nhỏ trước khi tra.
• Với dạng thuốc mỡ: thoa một dải mỏng vào túi kết mạc, tránh để đầu tuýp chạm vào mắt hoặc các bề mặt khác để hạn chế nhiễm khuẩn.
• Nếu đang đeo kính áp tròng mềm, cần tháo ra trước khi nhỏ thuốc, có thể đeo lại sau khoảng 10-15 phút nếu mắt không đỏ, tuy nhiên một số chế phẩm khuyến cáo không đeo kính áp tròng trong suốt đợt điều trị do có chứa chất bảo quản benzalkonium clorid.
• Không tự ý ngừng thuốc sớm, nếu sau 2 ngày điều trị mà triệu chứng không cải thiện, cần tái khám để bác sĩ đánh giá lại.

Quên liều

Nếu quên một liều, hãy nhỏ thuốc ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã gần đến giờ của liều kế tiếp, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo đúng lịch trình ban đầu. Tuyệt đối không nhỏ gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Quá liều

Hiện chưa ghi nhận trường hợp quá liều đáng kể nào khi dùng loteprednol theo đường tra mắt do khả năng hấp thu toàn thân của thuốc rất thấp. Nếu vô tình nuốt phải một lượng lớn thuốc hoặc xuất hiện các dấu hiệu bất thường sau khi dùng thuốc (như đau mắt dữ dội, giảm thị lực đột ngột), người bệnh nên liên hệ ngay với bác sĩ hoặc cơ sở y tế gần nhất để được tư vấn kịp thời.

Loteprednol chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Người có tiền sử quá mẫn với loteprednol etabonate, bất kỳ thành phần tá dược nào của chế phẩm, hoặc với các corticosteroid khác.
• Hầu hết các bệnh lý giác mạc và kết mạc do virus, bao gồm viêm giác mạc biểu mô do herpes simplex (viêm giác mạc hình cành cây), bệnh đậu mùa (vaccinia) và thủy đậu (varicella).
• Nhiễm trùng mắt do mycobacteria (lao mắt).
• Nhiễm nấm ở các cấu trúc của mắt.

Đây là mục có mức độ rủi ro cao, người bệnh tuyệt đối không tự ý dùng loteprednol khi có các bệnh lý nhiễm trùng mắt nêu trên mà chưa được bác sĩ chuyên khoa mắt thăm khám và loại trừ.

Tác dụng phụ tại mắt

• Thường gặp (khoảng 5-15% người dùng): thị lực bất thường hoặc mờ tạm thời, cảm giác nóng rát khi nhỏ thuốc, phù kết mạc, chảy nước mắt, khô mắt, cảm giác có dị vật trong mắt, ngứa mắt, sung huyết kết mạc, sợ ánh sáng.
• Ít gặp hơn (dưới 5%): viêm kết mạc, bất thường giác mạc, ban đỏ mí mắt, viêm giác - kết mạc, đau hoặc khó chịu ở mắt, phù gai thị, viêm màng bồ đào (uveitis).
• Phản ứng đặc trưng của nhóm corticosteroid tra mắt nói chung (thường liên quan đến dùng kéo dài): tăng nhãn áp có thể dẫn đến tổn thương thần kinh thị giác, giảm thị lực, thu hẹp tầm nhìn, đục thủy tinh thể dưới bao sau, nhiễm khuẩn mắt thứ phát (như herpes simplex), nguy cơ thủng nhãn cầu ở người có giác mạc hoặc củng mạc mỏng.

Tác dụng phụ ngoài mắt

Ghi nhận ở khoảng 15% người dùng, chủ yếu gồm đau đầu, viêm mũi và viêm họng - các triệu chứng này thường nhẹ và tự hết.

Người bệnh nên thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ nếu gặp bất kỳ tác dụng không mong muốn nào, đặc biệt là các dấu hiệu về thị lực hoặc đau nhức mắt kéo dài.

• Sử dụng kéo dài trên 10 ngày: cần đo nhãn áp định kỳ, kể cả ở trẻ em hoặc người khó hợp tác khám, do nguy cơ tăng nhãn áp và tổn thương thần kinh thị giác.
• Người có bệnh tăng nhãn áp (glôcôm) từ trước: cần đặc biệt thận trọng, theo dõi sát nhãn áp trong suốt quá trình dùng thuốc.
• Tiền sử nhiễm herpes simplex ở mắt: thuốc có thể kéo dài hoặc làm nặng thêm tình trạng nhiễm virus, cần thận trọng tối đa và theo dõi chặt.
• Người bị mỏng giác mạc hoặc củng mạc, loét giác mạc kéo dài: có nguy cơ thủng nhãn cầu hoặc nhiễm nấm giác mạc khi dùng steroid tại chỗ, nên nuôi cấy nấm nếu nghi ngờ.
• Sau phẫu thuật đục thủy tinh thể: dùng steroid có thể làm chậm quá trình lành vết thương và tăng nguy cơ hình thành mụn nước ở giác mạc.
• Phụ nữ mang thai: một số dữ liệu trên động vật (thỏ, chuột cống) ở liều uống cao hơn nhiều lần liều nhãn khoa cho thấy khả năng gây độc cho phôi thai và quái thai, do đó chỉ nên dùng loteprednol trong thai kỳ khi lợi ích điều trị được đánh giá vượt trội hơn nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi, và cần có chỉ định của bác sĩ.
• Phụ nữ cho con bú: chưa có dữ liệu xác định rõ liệu loteprednol tra mắt có bài tiết vào sữa mẹ ở mức có ý nghĩa lâm sàng hay không, cần thận trọng và tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.
• Người suy gan, suy thận: với đường tra mắt, hấp thu toàn thân của loteprednol rất hạn chế nên hiện chưa có khuyến cáo điều chỉnh liều riêng cho nhóm đối tượng này, tuy nhiên vẫn nên thông báo cho bác sĩ nếu có bệnh gan, thận đi kèm.
• Ảnh hưởng đến khả năng lái xe, vận hành máy móc: thuốc có thể gây mờ mắt tạm thời ngay sau khi nhỏ, người dùng nên chờ đến khi thị lực rõ trở lại mới lái xe hoặc vận hành máy móc.
• Người đeo kính áp tròng mềm: nên tránh đeo kính áp tròng trong thời gian điều trị do một số chế phẩm loteprednol có chứa chất bảo quản benzalkonium clorid có thể tích tụ trong kính áp tròng mềm.

Do loteprednol hấp thu toàn thân ở mức rất thấp sau khi tra mắt, các tương tác thuốc kinh điển qua đường toàn thân ít được ghi nhận trong y văn. Tuy nhiên, một số tương tác tiềm ẩn đáng lưu ý gồm:

Tương tác với rượu, bia: hiện chưa có dữ liệu cụ thể ghi nhận tương tác trực tiếp giữa loteprednol tra mắt với rượu bia trong các nguồn tham khảo chuyên môn được sử dụng cho bài viết này.

Vì danh sách tương tác của một corticosteroid tra mắt có thể chưa đầy đủ trong y văn công khai, người bệnh nên thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ về tất cả các thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng trước khi bắt đầu dùng loteprednol.

Loteprednol (hỗn dịch, gel hoặc thuốc mỡ tra mắt) cần được bảo quản:

• Ở tư thế thẳng đứng (đặc biệt với dạng hỗn dịch và gel).
• Nhiệt độ phòng, không quá 25-30°C tùy chế phẩm cụ thể (tham khảo hướng dẫn sử dụng đi kèm sản phẩm để biết mức nhiệt chính xác).
• Tuyệt đối không để thuốc đông lạnh.
• Đậy kín nắp ngay sau khi sử dụng, tránh để đầu nhỏ giọt hoặc đầu tuýp thuốc tiếp xúc với các bề mặt khác.
• Sau khi mở nắp, chỉ nên sử dụng trong khoảng thời gian theo khuyến cáo của nhà sản xuất (thường trong vòng vài tuần), tránh dùng thuốc đã mở nắp quá lâu vì nguy cơ nhiễm khuẩn.

Về giá bán tham khảo tại Việt Nam, chế phẩm phổ biến nhất là thuốc nhỏ mắt Lotemax 0,5% (Bausch & Lomb), đóng gói lọ 5 ml, có giá dao động khoảng 220.000 - 230.000 đồng/hộp tại các hệ thống nhà thuốc bán lẻ. Mức giá có thể thay đổi theo thời điểm, chương trình khuyến mãi và nhà thuốc phân phối, người dùng nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc để có báo giá cập nhật và chính xác nhất.

Loteprednol có phải là thuốc kháng sinh không?

Không. Loteprednol là một corticosteroid (thuốc chống viêm chứa steroid), không có tác dụng diệt vi khuẩn, virus hay nấm. Trong một số trường hợp viêm kết mạc do nhiễm khuẩn, loteprednol có thể được phối hợp với kháng sinh (như tobramycin) để vừa giảm viêm vừa kiểm soát nhiễm trùng, nhưng bản thân hoạt chất này không thay thế được vai trò của kháng sinh.

Dùng loteprednol trong bao lâu là an toàn?

Thời gian điều trị phụ thuộc vào tình trạng bệnh cụ thể và chỉ định của bác sĩ. Với viêm sau phẫu thuật, đợt điều trị thường kéo dài khoảng 2 tuần. Tuy nhiên, nếu cần dùng liên tục từ 10 ngày trở lên, bác sĩ sẽ chỉ định đo nhãn áp định kỳ để phát hiện sớm nguy cơ tăng nhãn áp - một tác dụng phụ đặc trưng của nhóm corticosteroid tra mắt khi dùng kéo dài. Người bệnh không nên tự ý kéo dài thời gian dùng thuốc mà không có sự theo dõi của bác sĩ chuyên khoa mắt.

Có thể đeo kính áp tròng khi đang dùng loteprednol không?

Nhìn chung, người bệnh nên tháo kính áp tròng mềm trước khi nhỏ thuốc và chỉ đeo lại sau một khoảng thời gian nhất định nếu mắt không còn đỏ. Một số chế phẩm loteprednol khuyến cáo không đeo kính áp tròng trong suốt đợt điều trị vì thuốc có chứa chất bảo quản benzalkonium clorid, có thể tích tụ trong kính áp tròng mềm và gây kích ứng thêm cho mắt. Người bệnh nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ về thời điểm cụ thể có thể đeo lại kính áp tròng.

Loteprednol có gây tác dụng phụ toàn thân giống các corticosteroid đường uống không?

Loteprednol được thiết kế theo nguyên lý "soft steroid" nên sau khi tra mắt, thuốc nhanh chóng bị chuyển hóa thành các chất không còn hoạt tính sinh học, khiến mức hấp thu vào máu rất thấp - trong nhiều nghiên cứu, nồng độ thuốc trong huyết tương không thể phát hiện được. Vì vậy, nguy cơ gặp các tác dụng phụ toàn thân điển hình của corticosteroid đường uống (như tăng đường huyết, loãng xương, ức chế tuyến thượng thận) ở loteprednol tra mắt thấp hơn đáng kể so với corticosteroid dùng toàn thân. Tuy nhiên, thuốc vẫn có thể gây các tác dụng phụ tại mắt như tăng nhãn áp hoặc đục thủy tinh thể nếu dùng kéo dài không kiểm soát.