Từ điển dược chất

Pindolol

Tổng quan

Pindolol là một chất đối kháng thụ thể beta-adrenergic không chọn lọc, có nghĩa là hoạt chất này ức chế đồng thời cả thụ thể beta-1 (chủ yếu ở tim) và thụ thể beta-2 (chủ yếu ở phế quản, mạch máu). Về mặt hóa học, Pindolol có công thức 1-(Indol-4-yloxy)-3-(isopropylamino)-2-propanol, tồn tại dưới dạng bột kết tinh trắng đến trắng ngà, gần như không tan trong nước.

Điểm đặc trưng của Pindolol so với nhiều thuốc chẹn beta khác là có hoạt tính giao cảm nội tại (Intrinsic Sympathomimetic Activity - ISA). Điều này có nghĩa là ngoài tác dụng ức chế thụ thể beta, Pindolol còn có khả năng kích thích nhẹ các thụ thể này ở mức cơ bản, giúp nhịp tim và sức co bóp cơ tim lúc nghỉ không bị giảm quá mức như các thuốc chẹn beta không có ISA. Pindolol không có hoạt tính ổn định màng tế bào kiểu quinidine.

Về cơ chế tác dụng, khi thụ thể beta bị Pindolol chẹn lại, các catecholamine như adrenaline và noradrenaline không thể gắn kết và kích hoạt thụ thể như bình thường trong quá trình gắng sức hoặc căng thẳng. Kết quả là nhịp tim chậm lại, sức co bóp cơ tim giảm, nhu cầu tiêu thụ oxy của cơ tim giảm, từ đó giúp hạ huyết áp và giảm gánh nặng cho tim. Ngoài ra, hoạt chất này còn có tác dụng giãn mạch nhẹ nhờ hoạt tính ISA tác động lên thụ thể beta-2 ở thành mạch máu.

Thuốc thường được bào chế dưới dạng viên nén uống, hàm lượng phổ biến là 5 mg và 10 mg, lưu hành trên thị trường quốc tế với tên biệt dược Visken.


Công dụng và chỉ định

Pindolol được chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Điều trị tăng huyết áp: dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc hạ áp khác, đặc biệt hiệu quả khi kết hợp với thuốc lợi tiểu nhóm thiazide.
  • Có thể sử dụng như một lựa chọn thay thế ở người bệnh tăng huyết áp có kèm theo một số bệnh lý tim mạch, tùy theo đánh giá lâm sàng của bác sĩ.
  • Ngoài chỉ định chính thức về tăng huyết áp, Pindolol còn được nhắc đến trong một số tài liệu chuyên khoa như một lựa chọn hỗ trợ dự phòng cơn đau thắt ngực tại một số quốc gia, tuy nhiên đây không phải là chỉ định được phê duyệt phổ biến ở mọi nơi.

Việc sử dụng Pindolol cho các mục đích khác ngoài các chỉ định nêu trên cần có chỉ định và theo dõi chặt chẽ từ bác sĩ chuyên khoa.


Liều dùng và cách dùng

Liều dùng cho người lớn

Liều Pindolol cần được cá thể hóa theo từng bệnh nhân dựa trên đáp ứng điều trị:

  • Liều khởi đầu: 5 mg, uống 2 lần mỗi ngày (tổng 10 mg/ngày).
  • Hiệu quả hạ huyết áp thường xuất hiện trong tuần đầu điều trị, nhưng đáp ứng tối đa có thể cần đến 2 tuần hoặc lâu hơn.
  • Nếu sau 3-4 tuần huyết áp chưa được kiểm soát đầy đủ, bác sĩ có thể tăng liều Pindolol thêm 10 mg/ngày, cách nhau mỗi 3-4 tuần.
  • Liều tối đa khuyến cáo là 60 mg/ngày, chia làm 2 lần uống.
  • Khoảng liều duy trì thường gặp là 10-60 mg/ngày.

Liều dùng cho trẻ em

Pindolol hiện không được phê duyệt sử dụng cho người dưới 18 tuổi. Do đó, thuốc không được khuyến cáo dùng ở trẻ em và thanh thiếu niên ngoài trường hợp có chỉ định đặc biệt của bác sĩ chuyên khoa nhi hoặc tim mạch.

Cách dùng

  • Pindolol được dùng bằng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn vì thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng hấp thu của thuốc.
  • Nên uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định trong máu.
  • Tuân thủ đúng liều lượng đã được kê đơn, không tự ý tăng hoặc giảm liều Pindolol.
  • Không ngừng thuốc đột ngột. Việc ngừng Pindolol cần được thực hiện từ từ theo hướng dẫn của bác sĩ, thường giảm liều dần trong 1-2 tuần, vì ngừng thuốc đột ngột có thể gây ra các phản ứng như run, đổ mồ hôi, đau đầu và tim đập nhanh.
  • Nếu chuẩn bị phẫu thuật, cần thông báo cho bác sĩ hoặc phẫu thuật viên biết đang sử dụng Pindolol, vì có thể cần tạm ngừng thuốc trong một thời gian ngắn.
  • Huyết áp cần được theo dõi thường xuyên trong quá trình sử dụng thuốc.

Quên liều và quá liều

Nếu quên một liều Pindolol, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã gần đến thời điểm dùng liều kế tiếp thì nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc bình thường, không uống gấp đôi liều để bù.

Khi nghi ngờ quá liều Pindolol, các triệu chứng có thể gặp gồm nhịp tim chậm bất thường, khó thở, chóng mặt nặng, hạ huyết áp, suy tim và co thắt phế quản. Đây là tình trạng cấp cứu, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất hoặc liên hệ trung tâm chống độc ngay lập tức để được xử trí kịp thời bằng các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng.


Chống chỉ định

Không sử dụng Pindolol trong các trường hợp sau:

  • Người có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với Pindolol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
  • Người mắc hen phế quản hoặc các bệnh lý co thắt phế quản khác.
  • Suy tim rõ (suy tim mất bù).
  • Sốc do tim (cardiogenic shock).
  • Block nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3 (trừ khi đã đặt máy tạo nhịp).
  • Nhịp tim chậm nặng.
  • Người có tình trạng tim không còn khả năng bơm máu hiệu quả, hoặc từng bị ngất do nhịp tim chậm.

Đây là những chống chỉ định có tính chất nghiêm ngặt, vì việc ức chế tác dụng giao cảm bằng Pindolol ở những bệnh nhân này có thể làm tình trạng suy tim hoặc rối loạn dẫn truyền tim trở nên nghiêm trọng hơn. Người bệnh cần thông báo đầy đủ tiền sử bệnh lý tim mạch, hô hấp cho bác sĩ trước khi được kê đơn Pindolol.


Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp

  • Chóng mặt.
  • Đau cơ hoặc đau khớp.
  • Rối loạn giấc ngủ (mất ngủ).
  • Cảm giác mệt mỏi.
  • Phù, tăng cân nhanh bất thường.

Tác dụng phụ nghiêm trọng cần báo bác sĩ ngay

  • Khó thở, kể cả khi chỉ gắng sức nhẹ, kèm sưng phù và tăng cân nhanh - có thể là dấu hiệu của suy tim.
  • Nhịp tim chậm hoặc không đều.
  • Cảm giác choáng váng như sắp ngất.
  • Thay đổi tâm trạng hoặc hành vi bất thường.
  • Dấu hiệu dị ứng nghiêm trọng: nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng - cần cấp cứu ngay.

Tác dụng phụ hiếm gặp

  • Trầm cảm có thể hồi phục, trong một số trường hợp hiếm có thể tiến triển thành trạng thái căng trương lực (catatonia).
  • Hội chứng rối loạn định hướng về thời gian, không gian; giảm trí nhớ ngắn hạn; cảm xúc không ổn định.
  • Nặng thêm tình trạng block nhĩ thất đã có từ trước.
  • Phát ban đỏ da; sốt kèm đau nhức cơ thể và đau họng; co thắt thanh quản; suy hô hấp.
  • Mất bạch cầu hạt; xuất huyết giảm tiểu cầu hoặc không giảm tiểu cầu.
  • Huyết khối mạch mạc treo ruột; viêm đại tràng do thiếu máu cục bộ.
  • Rụng tóc có thể hồi phục; bệnh Peyronie.

Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả tác dụng không mong muốn có thể xảy ra. Nếu gặp bất kỳ biểu hiện bất thường nào trong quá trình dùng Pindolol, người bệnh nên liên hệ với bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn.


Lưu ý khi dùng

  • Phụ nữ có thai: hiện chưa xác định rõ liệu Pindolol có gây hại cho thai nhi hay không. Phụ nữ đang mang thai hoặc có kế hoạch mang thai cần thông báo cho bác sĩ trước khi sử dụng thuốc để được cân nhắc lợi ích và nguy cơ.
  • Phụ nữ cho con bú: Pindolol có thể đi qua sữa mẹ và ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ, vì vậy không nên cho con bú trong thời gian sử dụng thuốc này, trừ khi có chỉ định khác của bác sĩ.
  • Trẻ em: chưa được phê duyệt sử dụng cho người dưới 18 tuổi.
  • Người mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (viêm phế quản mạn, khí phế thũng): cần thận trọng vì Pindolol có thể làm co thắt phế quản do tác dụng chẹn thụ thể beta-2 không chọn lọc.
  • Người có tiền sử đau thắt ngực, suy tim sung huyết, bệnh mạch vành: cần theo dõi sát khi dùng Pindolol.
  • Người mắc đái tháo đường: Pindolol có thể che lấp một số dấu hiệu cảnh báo hạ đường huyết như nhịp tim nhanh, do đó cần theo dõi đường huyết thường xuyên hơn.
  • Người có bệnh lý tuyến giáp: việc ngừng thuốc đột ngột có thể làm bộc lộ hoặc làm nặng thêm các triệu chứng cường giáp tiềm ẩn.
  • Người có tiền sử trầm cảm: cần thận trọng vì thuốc chẹn beta có thể liên quan đến các rối loạn tâm trạng.
  • Người suy gan hoặc suy thận: cần điều chỉnh liều hoặc theo dõi chặt chẽ hơn khi dùng Pindolol, do đây là các cơ quan chính tham gia chuyển hóa và đào thải thuốc.
  • Thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng tập trung, phản xạ; người bệnh cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
  • Nên thay đổi tư thế từ từ (đặc biệt khi đứng dậy) để tránh chóng mặt hoặc hạ huyết áp tư thế.
  • Người có tiền sử phản ứng phản vệ nặng với nhiều loại dị nguyên cần lưu ý rằng khi đang dùng Pindolol, cơ thể có thể phản ứng mạnh hơn khi tiếp xúc lại với dị nguyên, đồng thời có thể kém đáp ứng hơn với liều adrenaline thông thường dùng để cấp cứu phản vệ.

Tương tác dược chất

Thuốc/nhóm thuốc tương tác

Hậu quả khi phối hợp với Pindolol

Digoxin, digitalis

Cả hai đều làm chậm dẫn truyền nhĩ thất; cần theo dõi sát nhịp tim khi phối hợp

Insulin, thuốc hạ đường huyết đường uống

Pindolol có thể che lấp một số triệu chứng cảnh báo hạ đường huyết, gây khó phát hiện

Thioridazine

Pindolol làm tăng nồng độ thioridazine trong huyết thanh, đồng thời nồng độ Pindolol cũng có thể tăng; phối hợp này cần đặc biệt thận trọng

Thuốc gây cạn catecholamine (ví dụ reserpine)

Có thể gây tác dụng cộng hưởng dẫn đến hạ huyết áp và/hoặc nhịp tim chậm rõ rệt, gây chóng mặt, ngất, hạ huyết áp tư thế

Thuốc kháng viêm không steroid (aspirin, các NSAID khác)

Có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của Pindolol

Các thuốc hạ huyết áp khác

Tăng tác dụng hạ huyết áp khi phối hợp, cần điều chỉnh liều phù hợp

Thuốc chủ vận beta-2 (ví dụ salmeterol)

Pindolol là thuốc chẹn beta không chọn lọc nên có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc giãn phế quản này

Hydralazine, hydrochlorothiazide

Không ghi nhận tương tác bất lợi đáng kể, sinh khả dụng của Pindolol không bị ảnh hưởng đáng kể khi phối hợp

Về tương tác với thực phẩm, người dùng Pindolol nên tránh sử dụng rượu bia trong thời gian điều trị, vì rượu có thể làm nặng thêm các dấu hiệu và triệu chứng nếu xảy ra quá liều, đồng thời có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và chóng mặt. Ngược lại, thức ăn nói chung không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng hấp thu của Pindolol nên có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng bữa ăn.

Danh sách trên chưa bao gồm toàn bộ các tương tác có thể xảy ra. Người bệnh nên cung cấp đầy đủ thông tin về tất cả thuốc, thực phẩm chức năng và sản phẩm thảo dược đang sử dụng cho bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi bắt đầu dùng Pindolol.


Cách bảo quản và giá bán tham khảo

Pindolol dạng viên nén nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh nhiệt độ cao và tránh ánh sáng trực tiếp. Nên đậy kín nắp lọ thuốc sau mỗi lần sử dụng và để xa tầm tay trẻ em.

Về giá bán, tại thị trường quốc tế (Hoa Kỳ), giá tham khảo cho viên nén Pindolol 5 mg khoảng 0,79 USD/viên (tương đương khoảng 79 USD cho 100 viên), còn viên 10 mg có giá khoảng 0,90 USD/viên (khoảng 90 USD cho 100 viên), tùy theo nhà thuốc phân phối. Mức giá này chỉ mang tính tham khảo và có thể thay đổi theo thời điểm, khu vực địa lý.

Tại thị trường Việt Nam, Pindolol hiện không phải là hoạt chất được phân phối rộng rãi qua các hệ thống nhà thuốc bán lẻ phổ biến, nên chưa có đủ dữ liệu giá bán lẻ tham khảo trong nước tại thời điểm biên soạn bài viết. Người có nhu cầu sử dụng nên liên hệ trực tiếp các nhà thuốc bệnh viện hoặc nhà thuốc chuyên về thuốc kê đơn tim mạch để được tư vấn về khả năng cung ứng và giá cụ thể.


Câu hỏi thường gặp

Pindolol có phải là thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim không?

Không. Pindolol là thuốc chẹn beta không chọn lọc, nghĩa là hoạt chất này tác động lên cả thụ thể beta-1 ở tim và thụ thể beta-2 ở phế quản, mạch máu. Đây là lý do vì sao Pindolol chống chỉ định ở người mắc hen phế quản, vì có thể gây co thắt phế quản nghiêm trọng.

Vì sao không được tự ý ngừng dùng Pindolol đột ngột?

Khi sử dụng thuốc chẹn beta như Pindolol trong thời gian dài, cơ thể có thể đã thích nghi với việc thụ thể beta bị ức chế liên tục. Nếu ngừng thuốc đột ngột, hệ tim mạch có thể phản ứng quá mức với catecholamine nội sinh, dẫn đến các triệu chứng như run, đổ mồ hôi, đau đầu, tim đập nhanh, thậm chí làm nặng thêm tình trạng đau thắt ngực hoặc rối loạn nhịp tim ở người có bệnh tim mạch tiềm ẩn. Vì vậy, việc ngừng Pindolol cần được thực hiện từ từ, giảm liều dần theo hướng dẫn của bác sĩ.

Người bị đái tháo đường có thể dùng Pindolol được không?

Người mắc đái tháo đường vẫn có thể được chỉ định dùng Pindolol trong một số trường hợp, tuy nhiên cần đặc biệt thận trọng. Lý do là thuốc có thể che lấp một số dấu hiệu cảnh báo sớm của hạ đường huyết như nhịp tim nhanh, khiến người bệnh khó nhận biết tình trạng hạ đường huyết đang xảy ra. Do đó, người bệnh đái tháo đường khi dùng Pindolol cần theo dõi đường huyết thường xuyên hơn và thông báo ngay cho bác sĩ nếu có bất kỳ dấu hiệu bất thường nào.

Pindolol có an toàn cho phụ nữ mang thai và cho con bú không?

Hiện chưa có đầy đủ dữ liệu khẳng định Pindolol an toàn tuyệt đối cho thai nhi, nên phụ nữ mang thai hoặc dự định mang thai cần trao đổi kỹ với bác sĩ trước khi dùng thuốc để cân nhắc giữa lợi ích điều trị và nguy cơ tiềm ẩn. Đối với phụ nữ đang cho con bú, do Pindolol có thể bài tiết qua sữa mẹ và ảnh hưởng đến trẻ, nên nhìn chung không khuyến cáo cho con bú trong thời gian sử dụng thuốc này, trừ khi bác sĩ đánh giá lợi ích vượt trội nguy cơ.


Miễn trừ trách nhiệm

Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.

Lựa chọn dịch vụ

Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà giúp khách hàng chủ động tầm soát bệnh lý. Đồng thời tiết kiệm thời gian đi lại, chờ đợi kết quả với mức chi phí hợp lý.

Đặt lịch thăm khám tại MEDLATEC

Đặt lịch khám tại cơ sở khám chữa bệnh thuộc Hệ thống Y tế MEDLATEC giúp chủ động thời gian, hạn chế tiếp xúc đông người.
bác sĩ lựa chọn dịch vụ