Từ điển dược chất

Zanamivir

Tổng quan

Zanamivir là dẫn chất của acid sialic, thuộc nhóm thuốc kháng virus ức chế neuraminidase - một enzym nằm trên bề mặt virus cúm, đóng vai trò thiết yếu giúp các hạt virus mới thoát khỏi tế bào nhiễm và lây lan sang tế bào lành.

  • Nhóm dược lý: thuốc kháng virus, nhóm ức chế neuraminidase.
  • Mã ATC: J05AH01.
  • Cơ chế tác dụng: hoạt chất này ức chế cạnh tranh và có tính chọn lọc cao với enzym neuraminidase của virus cúm, làm thay đổi khả năng kết tụ và phóng thích các hạt virus mới, từ đó ngăn chặn sự nhân lên và phát tán của virus trong cơ thể.
  • Zanamivir có hoạt tính trên phần lớn các chủng cúm A và cúm B, kể cả một số chủng đã đề kháng với amantadin, rimantadin hay oseltamivir.

Đặc điểm dược động học

  • Khi hít qua đường miệng, chỉ khoảng 4-17% lượng thuốc được hấp thu vào tuần hoàn chung, sinh khả dụng tuyệt đối trung bình chỉ đạt khoảng 2%.
  • Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1-2 giờ hít thuốc.
  • Zanamivir phân bố chủ yếu tới lớp biểu mô đường hô hấp, tỷ lệ liên kết với protein huyết tương thấp (dưới 10%).
  • Hoạt chất này hầu như không được chuyển hóa qua gan, được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi qua nước tiểu; phần không hấp thu được đào thải qua phân.
  • Thời gian bán thải khoảng 2,5-5,1 giờ sau khi hít, kéo dài hơn ở người suy giảm chức năng thận.

Công dụng và chỉ định

Zanamivir dạng bột hít được chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Điều trị cúm A và cúm B chưa biến chứng ở người lớn và trẻ em từ 7 tuổi trở lên, khi triệu chứng khởi phát không quá 2 ngày.
  • Dự phòng sau phơi nhiễm cúm A và cúm B ở người lớn và trẻ em từ 5 tuổi trở lên, đã tiếp xúc với người được chẩn đoán mắc cúm (dự phòng trong hộ gia đình hoặc khi cộng đồng có dịch bùng phát).
  • Zanamivir không có tác dụng với cảm lạnh thông thường và không thay thế được cho việc tiêm phòng vắc-xin cúm hằng năm.
  • Dùng zanamivir để điều trị cúm không đồng nghĩa với việc ngăn được nguy cơ lây truyền virus cúm sang người khác.

Ngoài dạng bột hít, zanamivir còn có dạng tiêm truyền tĩnh mạch (biệt dược Dectova) được chỉ định cho các trường hợp cúm biến chứng nặng phải nhập viện, tuy nhiên dạng này chưa phổ biến và cần chỉ định của bác sĩ chuyên khoa.


Liều dùng và cách dùng

Liều điều trị cúm cấp tính

  • Người lớn và trẻ em từ 7 tuổi trở lên: hít 2 liều đơn (tổng cộng 10 mg zanamivir) mỗi lần, ngày 2 lần, dùng liên tục trong 5 ngày. Tổng liều mỗi ngày là 20 mg.
  • Điều trị nên bắt đầu càng sớm càng tốt, tốt nhất trong vòng 2 ngày kể từ khi khởi phát triệu chứng cúm; một số tài liệu ghi nhận có thể bắt đầu trong vòng 6 ngày đầu nhưng hiệu quả sẽ giảm dần theo thời gian trì hoãn.
  • Ngày đầu tiên điều trị, hai liều cần cách nhau ít nhất 2 giờ. Từ ngày thứ hai trở đi, các liều nên cách nhau khoảng 12 giờ, dùng vào cùng một thời điểm mỗi ngày (ví dụ sáng và tối).

Liều dự phòng cúm

  • Dự phòng khi trong hộ gia đình có người mắc cúm: hít 10 mg một lần mỗi ngày, dùng trong 10 ngày, bắt đầu trong vòng 36-48 giờ sau khi tiếp xúc với người bệnh.
  • Dự phòng khi cộng đồng đang có dịch bùng phát: hít 10 mg một lần mỗi ngày, dùng trong 28 ngày.
  • Trẻ em dưới 5 tuổi: việc sử dụng và liều lượng cụ thể cần do bác sĩ quyết định.

Đối tượng đặc biệt

  • Người cao tuổi, người suy giảm chức năng gan hoặc thận nhẹ đến trung bình: hiện không có khuyến cáo cần hiệu chỉnh liều đối với dạng hít.
  • Trẻ dưới 7 tuổi: không dùng zanamivir dạng hít để điều trị cúm; trẻ từ 5 tuổi trở lên chỉ được cân nhắc dùng với mục đích dự phòng.

Cách dùng

  • Zanamivir dạng bột hít chỉ được sử dụng bằng thiết bị hít chuyên dụng (Diskhaler) do nhà sản xuất cung cấp, hít qua đường miệng vào phổi.
  • Tuyệt đối không hòa tan bột thuốc thành dung dịch để khí dung hoặc sử dụng qua máy thở, vì lactose trong công thức có thể gây tắc nghẽn thiết bị và đã có báo cáo tử vong liên quan đến việc sử dụng sai cách này.
  • Nếu người bệnh đang dùng thêm thuốc giãn phế quản dạng hít (ví dụ điều trị hen, COPD), nên hít thuốc giãn phế quản trước khi hít zanamivir để đường thở thông thoáng hơn.
  • Bảo quản thiết bị hít ở nơi khô ráo, tránh ẩm, và bỏ đi sau khi kết thúc đợt điều trị.

Quên liều

Nếu quên một liều, nên dùng ngay khi nhớ ra, trừ khi thời điểm dùng liều tiếp theo đã gần kề (dưới 2 giờ). Trong trường hợp đó, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo đúng lịch dùng thuốc thông thường, tuyệt đối không dùng gấp đôi liều trong cùng một lần. Nếu quên nhiều liều liên tiếp, người bệnh nên liên hệ bác sĩ để được tư vấn.

Quá liều

Do zanamivir dạng hít có sinh khả dụng toàn thân thấp và được dùng theo từng liều đơn qua đường hô hấp, tình trạng quá liều nghiêm trọng khó xảy ra trên thực tế lâm sàng. Nếu nghi ngờ dùng quá liều hoặc xuất hiện các biểu hiện bất thường, cần liên hệ ngay với cơ sở y tế hoặc trung tâm chống độc để được hướng dẫn xử trí kịp thời.


Chống chỉ định

  • Người có tiền sử quá mẫn với zanamivir hoặc với bất kỳ thành phần nào có trong chế phẩm, bao gồm cả lactose (do bột hít chứa lactose monohydrat, có thể chứa vết protein sữa).
  • Không sử dụng zanamivir dạng hít đồng thời với các sản phẩm thuốc kháng virus cúm khác trong cùng một đợt điều trị.
  • Không dùng zanamivir dạng hít bằng cách khí dung hóa hoặc qua máy thở cơ học dưới bất kỳ hình thức nào, vì nguy cơ gây tắc nghẽn thiết bị hô hấp nghiêm trọng, thậm chí đã ghi nhận các trường hợp tử vong khi sử dụng sai đường dùng này.
  • Cần đặc biệt thận trọng, cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ ở người có bệnh hô hấp mạn tính nền như hen phế quản, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD), vì đây không hẳn là chống chỉ định tuyệt đối nhưng là nhóm nguy cơ cao gặp biến chứng co thắt phế quản.

Tác dụng phụ

Thường gặp

  • Đau đầu, chóng mặt.
  • Buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
  • Ho, thở khò khè, khó thở.
  • Đau tai.
  • Các triệu chứng giống cảm lạnh như nghẹt mũi, hắt hơi, đau họng.
  • Rối loạn điều hòa thân nhiệt.

Ít gặp hoặc hiếm gặp nhưng cần lưu ý

  • Co thắt phế quản, suy giảm chức năng hô hấp, đặc biệt ở người có bệnh hen suyễn hoặc COPD nền; một số trường hợp nghiêm trọng đã được ghi nhận, kể cả tử vong.
  • Phản ứng quá mẫn, bao gồm sốc phản vệ; phản ứng dạng dị ứng như phù mặt, phù vùng hầu họng.
  • Phản ứng da nghiêm trọng: hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (chủ yếu ghi nhận với dạng tiêm).
  • Thay đổi hành vi bất thường, kích động, lú lẫn, ảo giác, mê sảng, co giật - gặp nhiều hơn ở trẻ em và thanh thiếu niên. Cần lưu ý là bản thân bệnh cúm cũng có thể gây ra các triệu chứng thần kinh và hành vi tương tự, không nhất thiết liên quan trực tiếp đến thuốc.
  • Với dạng tiêm tĩnh mạch: tăng men gan (ALT, AST), tổn thương tế bào gan, phát ban, tiêu chảy.

Nếu xuất hiện dấu hiệu dị ứng nặng, khó thở, khò khè hoặc thay đổi hành vi bất thường trong quá trình dùng thuốc, người bệnh cần ngừng thuốc và liên hệ ngay với bác sĩ hoặc cơ sở y tế gần nhất.


Lưu ý khi dùng

  • Phụ nữ có thai: hiện chưa có đầy đủ dữ liệu khẳng định zanamivir an toàn tuyệt đối cho thai nhi. Tuy nhiên, bản thân bệnh cúm khi mắc trong thai kỳ có thể gây biến chứng nghiêm trọng như sinh non, thai nhẹ cân, thậm chí thai chết lưu. Quyết định sử dụng zanamivir ở phụ nữ mang thai cần do bác sĩ cân nhắc dựa trên lợi ích và nguy cơ cụ thể của từng trường hợp.
  • Phụ nữ cho con bú: chưa rõ zanamivir có bài tiết qua sữa mẹ ở người hay không (thuốc có phân bố trong sữa động vật). Cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng trong giai đoạn cho con bú.
  • Người có bệnh hô hấp mạn tính (hen phế quản, COPD): cần tối ưu hóa kiểm soát bệnh nền trước khi dùng, luôn có sẵn thuốc giãn phế quản tác dụng nhanh trong quá trình điều trị, và cần được bác sĩ theo dõi sát các dấu hiệu co thắt phế quản.
  • Người suy gan, suy thận: zanamivir hầu như không được chuyển hóa qua gan nên ít bị ảnh hưởng bởi suy gan; ở người suy thận, thời gian bán thải của thuốc có thể kéo dài hơn, tuy nhiên với dạng hít hiện chưa có khuyến cáo bắt buộc phải hiệu chỉnh liều.
  • Trẻ em và thanh thiếu niên: cần được người lớn giám sát chặt chẽ khi sử dụng thiết bị hít, đồng thời theo dõi sát các biểu hiện bất thường về hành vi hoặc tâm thần trong và sau khi dùng thuốc.
  • Zanamivir không thay thế cho tiêm phòng vắc-xin cúm hằng năm và không ngăn ngừa hoàn toàn nguy cơ lây truyền cúm cho người xung quanh.
  • Người bệnh cần hoàn tất đủ liệu trình được kê, kể cả khi triệu chứng đã cải thiện sớm, để đảm bảo hiệu quả điều trị.

Tương tác dược chất

Do sinh khả dụng toàn thân của zanamivir dạng hít rất thấp và hoạt chất này hầu như không chuyển hóa qua hệ enzym CYP450 ở gan, các tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng được ghi nhận là rất hiếm. Tuy vậy, người bệnh vẫn cần thông báo đầy đủ cho bác sĩ về tất cả thuốc, vắc-xin và thực phẩm chức năng đang sử dụng.

Thuốc/nhóm tương tác

Hậu quả và khuyến cáo

Vắc-xin cúm sống giảm độc lực dạng xịt mũi (LAIV)

Zanamivir có thể ức chế khả năng nhân lên của virus vắc-xin sống, làm giảm hiệu quả đáp ứng miễn dịch của vắc-xin. Không nên xịt vắc-xin LAIV trong vòng 2 tuần trước hoặc 48 giờ sau khi dùng zanamivir.

Vắc-xin cúm bất hoạt dạng tiêm

Chưa ghi nhận tương tác. Có thể tiêm vắc-xin bất hoạt vào bất kỳ thời điểm nào trước hoặc sau khi dùng zanamivir.

Thuốc giãn phế quản dạng hít khác

Không phải tương tác dược động học, nhưng cần hít thuốc giãn phế quản trước khi hít zanamivir để tối ưu hiệu quả phân bố thuốc vào phổi.

Rượu, bia

Chưa có bằng chứng về tương tác dược lý trực tiếp, tuy nhiên nên hạn chế sử dụng rượu bia khi đang mắc cúm và dùng thuốc kháng virus để tránh làm nặng thêm tình trạng mệt mỏi, mất nước của cơ thể.

Nhìn chung, đây vẫn là nhóm thông tin cần được bác sĩ hoặc dược sĩ rà soát kỹ trước khi phối hợp zanamivir với bất kỳ thuốc nào khác, đặc biệt ở người đang dùng nhiều loại thuốc cùng lúc.


Cách bảo quản và giá bán tham khảo

Zanamivir dạng bột hít (biệt dược phổ biến là Relenza) nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và ánh nắng trực tiếp, để xa tầm tay trẻ em. Không bảo quản thiết bị hít trong phòng tắm hoặc nơi có độ ẩm cao vì có thể ảnh hưởng đến chất lượng bột thuốc bên trong vỉ.

Trên thị trường Việt Nam, giá bán tham khảo của một hộp Relenza (Zanamivir 5 mg, hộp 5 đĩa x 4 liều đơn kèm dụng cụ Diskhaler) dao động trong khoảng 430.000 - 1.700.000 đồng/hộp tùy nhà thuốc, thời điểm và khu vực phân phối. Đây là thuốc kê đơn, người mua cần có chỉ định của bác sĩ và nên mua tại các cơ sở nhà thuốc uy tín, đạt chuẩn GPP để đảm bảo nguồn gốc và chất lượng sản phẩm.


Câu hỏi thường gặp

Zanamivir có dùng được cho trẻ nhỏ không?

Zanamivir dạng hít chỉ được chỉ định điều trị cúm cho trẻ từ 7 tuổi trở lên và dùng để dự phòng cho trẻ từ 5 tuổi trở lên, với điều kiện trẻ có khả năng sử dụng đúng cách thiết bị hít dưới sự hướng dẫn và giám sát của người lớn hoặc nhân viên y tế. Với trẻ dưới 5 tuổi, việc sử dụng cần do bác sĩ cân nhắc và chỉ định riêng.

Zanamivir khác gì so với oseltamivir (Tamiflu)?

Cả hai đều thuộc nhóm ức chế neuraminidase và có cơ chế tác dụng tương tự nhau trong việc ngăn chặn sự nhân lên của virus cúm. Điểm khác biệt chính nằm ở đường dùng: zanamivir được bào chế dạng bột hít, tác động trực tiếp tại đường hô hấp với sinh khả dụng toàn thân rất thấp, trong khi oseltamivir là dạng uống, hấp thu toàn thân tốt hơn. Do đường dùng khác nhau, zanamivir có thể có hoạt tính trên một số chủng cúm đã đề kháng oseltamivir, nhưng lại không phù hợp với người có bệnh hô hấp mạn tính nặng hoặc người không thể sử dụng thành thạo thiết bị hít.

Uống rượu bia trong thời gian dùng zanamivir có sao không?

Hiện chưa có bằng chứng về tương tác dược lý trực tiếp giữa rượu bia và zanamivir. Tuy nhiên, khi đang mắc cúm và dùng thuốc kháng virus, cơ thể thường mệt mỏi, dễ mất nước; sử dụng rượu bia trong giai đoạn này có thể khiến các triệu chứng cúm nặng hơn và làm chậm quá trình hồi phục, vì vậy nên hạn chế tối đa.

Vì sao zanamivir phải dùng bằng thiết bị hít chuyên dụng mà không thể pha thành dung dịch để khí dung?

Bột zanamivir chứa lactose làm tá dược mang thuốc, khi hòa tan thành dung dịch để khí dung hoặc đưa qua máy thở, lactose có thể gây tắc nghẽn thiết bị hô hấp, cản trở luồng khí và đã có báo cáo về các trường hợp tử vong liên quan đến việc sử dụng sai đường dùng này ở bệnh nhân nhập viện. Vì vậy, zanamivir chỉ được phép sử dụng đúng theo thiết bị hít bột khô (Diskhaler) do nhà sản xuất cung cấp kèm theo thuốc.


Miễn trừ trách nhiệm

Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.

Lựa chọn dịch vụ

Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà giúp khách hàng chủ động tầm soát bệnh lý. Đồng thời tiết kiệm thời gian đi lại, chờ đợi kết quả với mức chi phí hợp lý.

Đặt lịch thăm khám tại MEDLATEC

Đặt lịch khám tại cơ sở khám chữa bệnh thuộc Hệ thống Y tế MEDLATEC giúp chủ động thời gian, hạn chế tiếp xúc đông người.
bác sĩ lựa chọn dịch vụ